Principios Activos

Conivaptán

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03 de Abril del 2016 a las 09:32 pm Principio Activo (P.A) Conivaptán
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Acción terapéutica.

Regulador osmótico.

Propiedades.

Es un nonapéptido con actividad antagonista dual sobre los receptores vasopresina arginina (AVP) V1Ay V2. Los niveles plasmáticos de vasopresina arginina son importantes en la regulación del balance de agua y electrolitos; y se encuentran elevados en los pacientes con hiponatremia euvolemia e hipervolémica. AVP actúa por unión a los receptores V2, los cuales se encuentran acoplados a canales de acuaporinas presentes en la membrana apical de los conductos colectores en el riñón. Estos receptores ayudan a mantener la osmolaridad del plasma dentro de los valores normales. El principal efecto farmacodinámico de conivaptan en el tratamiento de la hiponatremia es inhibir la unión de AVP a sus receptores, un efecto que resulta en acuaresis o excreción de agua libre, generalmente acompañada de una pérdida de fluidos, aumento de la excreción de orina y disminución de la osmolaridad urinaria. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en hígado por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. Se identificaron cuatro metabolitos; la actividad farmacológica de los metabolitos sobre los receptores V1Ay V2es aproximadamente 3-50% y 50-100% de la de conivaptan, respectivamente. Su eliminación se realiza principalmente por heces y en menor proporción por orina (aprox. 12% de la dosis administrada).

Indicaciones.

Hiponatremia euvolémica en pacientes hospitalizados (síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética, hipotiroidismo, insuficiencia adrenal, desórdenes pulmonares, entre otras patologías).

Dosificación.

Dosis inicial:vía intravenosa, 20mg durante 30 minutos. Dosis de carga:20mg por infusión intravenosa continua durante 24 horas continuando durante 1 a 3 días. La duración total de la infusión no debe exceder de cuatro días luego de la dosis de carga.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen irritación, edema, flebitis, dolor en el sitio de administración, hipocalemia, hiponatremia, hipo o hiperglucemia, hipomagnesemia, deshidratación, estado de confusión, insomnio, polaquiuria, poliuria, infecciones (candidiasis oral, neumonía, infección tracto urinario), hipo o hipertensión arterial, cefalea, constipación, diarrea, náuseas, sequedad bucal, vómitos, anemia, fibrilación atrial.

Precauciones y advertencias.

La administración de conivaptan puede producir un rápido aumento del sodio sérico con consecuencias neurológicas serias, se aconseja realizar controles periódicos de la concentración sérica de sodio y del estado neurológico del paciente. Administrar con precaución a pacientes con daño hepático o renal. Se aconseja cambiar el sitio de administración cada 24 horas debido a que puede ocasionar irritación vascular.

Interacciones.

Se recomienda no administrar con sustancias inhibidoras de la enzima CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir. De la misma manera, conivaptan puede alterar la farmacocinética de sustancias que son sustrato de CYP3A4, como midazolam, simvastatín y amlodipina. Asociado con digoxina se puede producir un aumento en el nivel sérico del digitálico y una menor eliminación del conivaptan.

Contraindicaciones.

Hiponatremia hipovolémica; hipersensibilidad al fármaco. No administrar a pacientes bajo tratamiento con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir).

Sobredosificación.

En caso de sobredosis se recomienda aplicar tratamiento sintomático.

Interacciones

Interacción Efecto
Sunitinib con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de sunitinib.

Sunitinib con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Sunitinib con Atazanavir

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Sunitinib con Bevacizumab

Sunitinib puede incrementar los efectos adversos y tóxicos de bevacizumab.

Sunitinib con Claritromicina

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Sunitinib con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar.

Sunitinib con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Sunitinib con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Sunitinib con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Sunitinib con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de sunitinib con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia.

Sunitinib con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Sunitinib con Hexadecadrol

Disminuye la concentración de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con Hicamptamina

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán.

Sunitinib con Hypericum perforatum L.

Disminuye la concentración de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con Indinavir

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Sunitinib con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de sunitinib.

Sunitinib con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Sunitinib con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Sunitinib con Miconazol

Posible disminución del metabolismo de sunitinib.

Sunitinib con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Sunitinib con Nefazodona

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con Nelfinavir

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Sunitinib con Oriconazol

Posible disminución del metabolismo de sunitinib.

Sunitinib con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Sunitinib con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Sunitinib con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Sunitinib con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de sunitinib.

Sunitinib con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de sunitinb.

Sunitinib con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de sunitinib.

Sunitinib con Ritonavir

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con Saquinavir

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con Sertindol

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Evitar su administración. En caso de usarse conjuntamente, deberá monitorearse estrechamente al paciente.

Sunitinib con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Sunitinib con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Sunitinib con Telitromicina

Aumenta la concentración plasmática de sunitinib.

No administrar.

Sunitinib con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Sunitinib con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Sunitinib con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Sunitinib con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Sunitinib con Voriconazol

Posible disminución del metabolismo de sunitinib.

Sunitinib con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Conivaptán

Código Medicamento Laboratorio
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