Principios Activos

Conivaptán

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03 de Abril del 2016 a las 09:32 pm Principio Activo (P.A) Conivaptán
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Acción terapéutica.

Regulador osmótico.

Propiedades.

Es un nonapéptido con actividad antagonista dual sobre los receptores vasopresina arginina (AVP) V1Ay V2. Los niveles plasmáticos de vasopresina arginina son importantes en la regulación del balance de agua y electrolitos; y se encuentran elevados en los pacientes con hiponatremia euvolemia e hipervolémica. AVP actúa por unión a los receptores V2, los cuales se encuentran acoplados a canales de acuaporinas presentes en la membrana apical de los conductos colectores en el riñón. Estos receptores ayudan a mantener la osmolaridad del plasma dentro de los valores normales. El principal efecto farmacodinámico de conivaptan en el tratamiento de la hiponatremia es inhibir la unión de AVP a sus receptores, un efecto que resulta en acuaresis o excreción de agua libre, generalmente acompañada de una pérdida de fluidos, aumento de la excreción de orina y disminución de la osmolaridad urinaria. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en hígado por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. Se identificaron cuatro metabolitos; la actividad farmacológica de los metabolitos sobre los receptores V1Ay V2es aproximadamente 3-50% y 50-100% de la de conivaptan, respectivamente. Su eliminación se realiza principalmente por heces y en menor proporción por orina (aprox. 12% de la dosis administrada).

Indicaciones.

Hiponatremia euvolémica en pacientes hospitalizados (síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética, hipotiroidismo, insuficiencia adrenal, desórdenes pulmonares, entre otras patologías).

Dosificación.

Dosis inicial:vía intravenosa, 20mg durante 30 minutos. Dosis de carga:20mg por infusión intravenosa continua durante 24 horas continuando durante 1 a 3 días. La duración total de la infusión no debe exceder de cuatro días luego de la dosis de carga.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen irritación, edema, flebitis, dolor en el sitio de administración, hipocalemia, hiponatremia, hipo o hiperglucemia, hipomagnesemia, deshidratación, estado de confusión, insomnio, polaquiuria, poliuria, infecciones (candidiasis oral, neumonía, infección tracto urinario), hipo o hipertensión arterial, cefalea, constipación, diarrea, náuseas, sequedad bucal, vómitos, anemia, fibrilación atrial.

Precauciones y advertencias.

La administración de conivaptan puede producir un rápido aumento del sodio sérico con consecuencias neurológicas serias, se aconseja realizar controles periódicos de la concentración sérica de sodio y del estado neurológico del paciente. Administrar con precaución a pacientes con daño hepático o renal. Se aconseja cambiar el sitio de administración cada 24 horas debido a que puede ocasionar irritación vascular.

Interacciones.

Se recomienda no administrar con sustancias inhibidoras de la enzima CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir. De la misma manera, conivaptan puede alterar la farmacocinética de sustancias que son sustrato de CYP3A4, como midazolam, simvastatín y amlodipina. Asociado con digoxina se puede producir un aumento en el nivel sérico del digitálico y una menor eliminación del conivaptan.

Contraindicaciones.

Hiponatremia hipovolémica; hipersensibilidad al fármaco. No administrar a pacientes bajo tratamiento con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir).

Sobredosificación.

En caso de sobredosis se recomienda aplicar tratamiento sintomático.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Ranolazina con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Ranolazina con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Ranolazina con Atazanavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Bicalutamida

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de ranolazina.

Ranolazina con Carbamazepina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Cimetidina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Ranolazina con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Cloroquina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Ranolazina con Clortalidona

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Clotrimazol

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Codeína

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Ranolazina con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Ranolazina con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar.

Ranolazina con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Ranolazina con Delavirdina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Dexametasona

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Difenilhidantoína

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Digoxina

Posible aumento de la concentración sérica de digoxina.

Ranolazina con Diltiazem

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. Considerar modificación de la terapia.

Ranolazina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador QT de dronedarona. No indicar.

Ranolazina con Efavirenz

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Ranolazina con Fenobarbital

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Ranolazina con Fluconazol

Disminución del metabolismo de ranolazina con aumento de sus efectos. No indicar.

Ranolazina con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Foscarnet sódico

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Fosfenitoína

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Ranolazina con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Ranolazina con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Indinavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Inductores de CYP3A4

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Ranolazina con Inhibidores de CYP3A4

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Ranolazina con Isoniazida

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Itraconazol

Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Lidocaína

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Ranolazina con Metronidazol

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Miconazol

Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nafcilina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nebivolol

Posible aumento de la concentración sérica de nebivolol.

Ranolazina con Nelfinavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nevirapina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nicardipina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Ranolazina con Oxcarbazepina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Ranolazina con Pentobarbital

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Ranolazina con Primidona

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Quinidina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Ranolazina con Rifabutina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Rifampicina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Rifapentina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Ranolazina con Saquinavir

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Sertindol

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Arritmias severas. No indicar.

Ranolazina con Sertralina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Ranolazina con Simvastatín

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatina.

Ranolazina con Sustratos de CYP2D6

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Ranolazina con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Ranolazina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Ranolazina con Telitromicina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Ranolazina con Tetraciclina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Ranolazina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Ranolazina con Topotecán

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Ranolazina con Tramadol

Posible disminución del efecto terapéutico de tramadol.

Ranolazina con Verapamilo

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Voriconazol

Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Ranolazina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Conivaptán

Código Medicamento Laboratorio
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