Principios Activos

Dexametasona

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21 de Marzo del 2018 a las 08:09 pm Principio Activo (P.A) Dexametasona
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Sinónimos.

Hexadecadrol.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de enzimas, que son las responsables de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo, estos agentes pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (p. ej., linfocitos). Como antiinflamatorio esteroide inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluyendo macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de algunos mediadores químicos de la inflamación. Como inmunosupresor reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de interleucinas, y reduce la importancia de la respuesta inmune primaria. Estimula el catabolismo proteico e induce el metabolismo de los aminoácidos. Aumenta la disponibilidad de glucosa. Se absorbe rápidamente por vía oral y por completo por vía IM. Se metaboliza en el hígado pero en forma más lenta que otros corticoides. Se elimina principalmente mediante metabolismo, por excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías debido a sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores, proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal. Diagnóstico del síndrome de Cushing. Isquemia cerebral. Prevención del síndrome de membrana hialina (aceleración de la maduración pulmonar fetal). Tratamiento del síndrome de distrés respiratorio en adultos por insuficiencia pulmonar postraumática. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Es de elección cuando se requiere un corticoide de acción prolongada.

Dosificación.

Adultos: vía oral: 500mg (0,5mg) a 9mg/día en una sola dosis o fraccionada en varias tomas. Dosis pediátricas: 0,0233mg/kg o 0,67mg/m2al día fraccionada en 3 tomas. En niños y adolescentes el tratamiento crónico con dexametasona, tanto en dosis fisiológicas como farmacológicas puede producir inhibición del crecimiento. Prueba de diagnóstico del síndrome de Cushing: oral: 1mg en una sola dosis por la noche o 0,5mg cada 6 horas durante 48 horas. Parenteral: adultos: inyección intraarticular o en tejidos blandos: 4mg a 16mg repetidos cada 1 a 3 semanas, intramuscular: 8mg a 16mg con intervalos de 1 a 3 semanas. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan reacciones adversas, tanto sistémicas como locales, aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración. Las perturbaciones psíquicas también pueden estar relacionadas con la dosis. Con la inyección local pueden aparecer lesiones en tejidos articulares o reacciones alérgicas locales. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa, polidipsia, disminución del crecimiento en niños y adolescentes, escozor, dolor y hormigueo en la zona de la inyección, perturbaciones psíquicas (obnubilación, paranoia, psicosis, ilusiones, delirio), rash cutáneo. Durante el uso en el largo plazo pueden darse: ardor abdominal, melena, síndrome de Cushing, hipertensión, calambres, mialgias, náuseas, vómitos, debilidad muscular, miopatía por esteroides, hematomas no habituales.

Precauciones y advertencias.

Tener en cuenta que aumenta el riesgo de infección durante el tratamiento; en pacientes geriátricos y pediátricos aumenta el riesgo de reacciones adversas. Las inyecciones intraarticulares se repetirán con una frecuencia no superior a tres semanas. Luego de cada una se deberá guardar reposo. No se han descripto problemas en la lactancia con dosis fisiológicas o farmacológicas bajas, pero con dosis mayores se excretan en la leche materna y pueden causar supresión del crecimiento en el niño e inhibición de la producción de esteroides andrógenos.

Interacciones.

Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplea simultáneamente con dosis elevadas de paracetamol o en tratamientos crónicos. Aumenta el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal con los antiinflamatorios no esteroides (AINE). La amfotericina B parenteral puede provocar hipopotasemia severa en asociación con glucocorticoides. El uso de antiácidos disminuye la absorción de la dexametasona. Debido a su actividad hiperglucemiante intrínseca puede ser necesario ajustar las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. El uso junto con glucósidos digitálicos aumenta la posibilidad de arritmias. Aumenta el metabolismo de la mexiletina, disminuyendo su concentración plasmática. No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, infección periarticular, articulación inestable. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse para todas las siguientes indicaciones: sida, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal o hepática severa, infecciones fúngicas sistémicas, infecciones virales o bacterianas no controladas, glaucoma de ángulo abierto, lupus eritematoso, tuberculosis activa.

Interacciones

Interacción Efecto
Hexadecadrol con AINE

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Hexadecadrol con Albendazol

Aumento de la concentración sérica de albendazol.

Hexadecadrol con Aminoglutetimida

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Anfotericina B

Posible potenciación del efecto hipopotasémico de amfotericina.

Hexadecadrol con Antiácidos

Posible disminución de la biodisponibilidad de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Hexadecadrol con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Hexadecadrol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación del efecto adverso neuromuscular de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Carbenoxolona

Potenciación de los efectos de la carbenoxolona.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Hexadecadrol con Caspofungina acetato

Posible disminución de la concentración sérica de caspofungina.

Hexadecadrol con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Hexadecadrol con Colecalciferol

Posible disminución del efecto terapéutico de calcitriol.

Hexadecadrol con Colestipol

Posible disminución de la absorción de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Corticorelina

Posible disminución del efecto terapéutico de corticorelina.

Hexadecadrol con Dabigatrán etexilato

Posible disminución de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Hexadecadrol con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Hexadecadrol con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Hexadecadrol con Derivados de estrógenos

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Diuréticos del asa

Posible potenciación del efecto hipokalémico de los diuréticos de asa.

Hexadecadrol con Diuréticos tiazídicos

Posible potenciación del efecto hipokalémico de los diuréticos tiazídicos.

Hexadecadrol con Donepecilo

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de donepecilo.

Hexadecadrol con Dronedarona

Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Hexadecadrol con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Hexadecadrol con Everolimús

Posible disminución de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Hexadecadrol con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Guanfacina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Hexadecadrol con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Hexadecadrol con Hipoglucemiantes orales

Posible disminución del efecto hipoglucemiante de los agentes antidiabéticos.

Hexadecadrol con Imiquimod

Riesgo de reducción del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Antagonismo sobre la respuesta inmune.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Hexadecadrol con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Hexadecadrol con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Hexadecadrol con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Hexadecadrol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Hexadecadrol con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Hexadecadrol con Interleucina 2

Posible disminución del efecto antineoplásico de interleucina 2. No indicar.

Hexadecadrol con Irinotecán

Riesgo aumentado de linfocitopenia, hiperglucemia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia. Leucograma.

Hexadecadrol con Isoefedrina

Reducción de las concentraciones plasmáticas de la dexametasona.

Utilizar otro glucocorticoide.

Hexadecadrol con L-asparaginasa

Posible aumento de la concentración sérica de dexametasona.

Hexadecadrol con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Hexadecadrol con Lenalidomida

Posible potenciación del efecto trombogénico de lenalidomide.

Hexadecadrol con Magnesio trisilicato

Reducción de las concentraciones plasmáticas de la dexametasona cuando es administrada por vía oral.

Disminución de la absorción de la dexametasona.

Administrar los fármacos con 2 horas de intervalo.

Hexadecadrol con Maraviroc

Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc.

Hexadecadrol con Metazolastona

No se altera la eliminación de temozolomida.

Pueden asociarse.

Hexadecadrol con Metocurina

Disminuye la eficacia del dimetiltubocurarinio (metocurina); prolonga la debilidad muscular y la miopatía.

Ajustar la dosis del dimetiltubocurarinio administrada.

Hexadecadrol con Mitotano

Posible disminución de la concentración sérica de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Hexadecadrol con Nilotinib

Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Hexadecadrol con Nisoldipina

Posible disminución de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Hexadecadrol con Pazopanib

Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar.

Hexadecadrol con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Hexadecadrol con Primidona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Quinolonas

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Ranolazina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Hexadecadrol con Rilpivirina

No administrar en combinación con dexametasona sistémica (excepto en una dosis única), por posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. Considerar terapia alternativa.

Hexadecadrol con Rimitzida

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Hexadecadrol con Romidepsina

Posible disminución de la concentración sérica de romidepsina. No indicar.

Hexadecadrol con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Hexadecadrol con Sorafenib

Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib.

Hexadecadrol con Sunitinib

Disminuye la concentración de sunitinib.

No administrar.

Hexadecadrol con Sustratos de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Hexadecadrol con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Hexadecadrol con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Hexadecadrol con Tadalafilo

Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo.

Hexadecadrol con Talidomida

Posible potenciación del efecto dermatológico de talidomida.

Hexadecadrol con Tolvaptán

Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Hexadecadrol con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunodepresores.

Hexadecadrol con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Hexadecadrol con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Hexadecadrol con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Hexadecadrol con Warfarina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de warfarina.

Medicamentos que contienen Dexametasona

Código Medicamento Laboratorio
M0000011809 CYPRODEX ROEMMERS KLINOS
M0000011840 DECAVEN OFTALMI
M0000011881 DEXAPOSTAFEN PFIZER
M0000012370 GENTIDEXA LETI
M0000012855 MAXICORT OFTALMI
M0000012858 MAXITROL ALCON
M0000013307 POENTOBRAL PLUS ROEMMERS POEN
M0000013311 POLI-OTICO ROEMMERS OSMOPH
M0000013406 QUINOCORT OFTALMI
M0000013811 TOBRACORT VIVAX OPTIPHARM
M0000013812 TOBRADEX ALCON
M0000013818 TODEX OFTALMI
M0000013844 TRAZIDEX OFTENO ELMOR
M0000013845 TRAZIDEX UNGENA ELMOR
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