Principios Activos

Efedrina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:10 pm Principio Activo (P.A) Efedrina
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Sinónimos.

Isoefedrina.

Acción terapéutica.

Broncodilatador adrenérgico, vasopresor.

Propiedades.

Estimula los receptores adrenérgicos b2en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncospasmo, aumenta la capacidad vital, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores adrenérgicos b1en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos. Se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, IM o subcutánea. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.

Indicaciones.

En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica. Hipotensión aguda. Por vía oral: rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.

Dosificación.

Adultos: vía oral, 25mg a 50mg cada 3 o 4 horas si es necesario; dosis pediátricas: 3mg/kg/día fraccionados en 4 a 6 tomas; inyectable: vía IM, IV o subcutánea 12,5mg a 25mg. Vasopresor: 25mg a 50mg; se repite si fuere necesario. IV: 5mg a 25mg en forma lenta, repetidos en un período de 5 a 10 minutos si fuere necesario. Dosis máxima para adultos: 150mg/día. Dosis pediátricas: IV o subcutánea 3mg/kg/día divididos en 4 o 6 veces.

Reacciones adversas.

Requieren atención médica, de manifestarse: cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas, alucinaciones, hipertensión, náuseas o vómitos, ansiedad, nerviosismo, dilatación de pupilas o visión borrosa no habituales, debilidad severa o temblores.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda tomar la medicación unas horas antes de acostarse, para disminuir la posibilidad de insomnio. Si se administra durante el alumbramiento puede producir aceleración de la frecuencia cardíaca fetal, no se debe utilizar cuando la tensión arterial materna supere 130/80.

Interacciones.

El uso simultáneo de corticoides o ACTH puede aumentar el metabolismo de los corticoides, lo que hace necesario ajustar la dosificación. La alcalinización de la orina producida por antiácidos, los inhibidores de la anhidrasa carbónica, los citratos o el bicarbonato sódico disminuyen la excreción urinaria de efedrina. El uso simultáneo de bloqueantes alfaadrenérgicos u otros medicamentos con esta acción puede disminuir la respuesta presora a la efedrina. Los efectos antihipertensivos o los de los diuréticos utilizados como antihipertensivos pueden estar disminuidos cuando se utilizan en forma simultánea con efedrina. El uso simultáneo con broncodilatadores adrenérgicos puede originar una mutua inhibición de sus efectos terapéuticos. Los estimulantes del SNC pueden originar estimulación aditiva. Puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas con el uso simultáneo de glucósidos digitálicos o levodopa. Los antidepresivos tricíclicos pueden disminuir el efecto presor de la efedrina.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de angor pectoris, arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, feocromocitoma e hipertrofia prostática.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Efedrina con Anestésicos grales. inhalatorios halogenados

Riesgo de arritmias cardíacas.

Recomendación:

Es preferible reemplazar la efedrina por la fenilefrina o la metoxamina (u otro vasopresor de poca actividad estimuladora del miocardio) en caso de necesitar un vasoconstrictor durante la intervención.

Efedrina con Antiácidos

Puede disminuir la excreción de los alfa/beta agonistas.

Efedrina con Atomoxetina

Puede aumentar el efecto hipertensivo de simpaticomiméticos y potenciar el efecto de la taquicardia.

Efedrina con Betabloqueantes

Con simpaticomiméticos alfa y betaadrenérgicos se observa pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos, puede incrementarse el riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Efedrina con Bisoprolol

Con simpaticomiméticos alfa y betaadrenérgicos se observa pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos, puede incrementarse el riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva.

Mecanismo:

Antagonismo betaadrenérgico que permite manifestar los efectos no compensados alfaadrenérgicos de los simpaticomiméticos.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Efedrina con Bromocriptina

Posible incremento de los efectos adversos y tóxicos de la bromocriptina.

Efedrina con Cannabinoides

Posible potenciación del efecto taquicardizante de los simpaticomiméticos.

Efedrina con Cloprednol

Reducción de los niveles sanguíneos de cloprednol.

Mecanismo:

Aumento de la eliminación.

Efedrina con Desflurano

Riesgo de arritmias cardíacas.

Recomendación:

Es preferible reemplazar la efedrina por la fenilefrina o metoxamina (u otro vasopresor con poca actividad estimuladora del miocardio) en caso de necesitar un vasoconstrictor durante la intervención.

Efedrina con Dexametasona

Reducción de las concentraciones plasmáticas de la dexametasona.

Recomendación:

Utilizar otro glucocorticoide.

Efedrina con Enflurano

Posible potenciación del efecto arritmogénico de los anestésicos inhalatorios. No indicar.

Efedrina con Espironolactona

Puede disminuir el efecto vasoconstrictor de los alfa/beta agonistas.

Efedrina con Fenotiazinas

Riesgo de arritmias cardíacas.

Efedrina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Reducción de las concentraciones plasmáticas de los glucocorticoides.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Efedrina con Halotano

Posible potenciación del efecto arritmogénico de los anestésicos inhalatorios. No indicar.

Efedrina con Hidrocortisona fosfato

Posible reducción del efecto terapéutico de los corticosteroides.

Efedrina con Hipérico

Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares.

Mecanismo:

Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.

Efedrina con IMAO

Posible potenciación del efecto hipertensivo de los agonistas alfa/beta.

Efedrina con Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Puede disminuir la excreción de los alfa/beta agonistas.

Efedrina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Puede aumentar el efecto taquicárdico y depresor de los alfa/beta agonistas. No indicar.

Efedrina con Inhibidores de la transcriptasa reversa

Posible incremento del efecto hipertensivo de los alfa/beta agonistas.

Efedrina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico del iobenguano I 123. No indicar.

Efedrina con Levobunolol

La administración conjunta tópica oftálmica produce disminución de la presión ocular.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Efedrina con Linezolid

Aumento de la presión arterial.

Mecanismo:

Inhibición de la MAO.

Recomendación:

No asociar.

Efedrina con Magaldrato

Posible prolongación del efecto de la efedrina.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación de la efedrina por la alcalinización de la orina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Efedrina con Melitraceno

Melitraceno puede potenciar los efectos cardiovasculares de los simpaticomiméticos. Evitar su indicación.

Efedrina con Nebivolol

La pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos puede incrementar el riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Efedrina con Perfenazina

Posible aumento del efecto arritmogénico de los antipsicóticos. Considerar modificación de la terapia.

Efedrina con Pipotiazina

Posible aumento del efecto arritmogénico de las fenotiazinas. Considerar modificación de la terapia.

Efedrina con Potasio citrato

Mayor riesgo de efectos adversos de la efedrina.

Mecanismo:

Inhibe la excreción urinaria de efedrina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Efedrina con Rasagilina

Riesgo de interacciones severas. No administrar.

Efedrina con Sevoflurano

Aumento del efecto arritmogénico de la efedrina. No administrar.

Efedrina con Simpaticomiméticos

Puede aumentar el efecto adverso y tóxico de otros simpaticomiméticos.

Efedrina con Sodio citrato

Mayor duración de la acción de efedrina.

Mecanismo:

Disminuye la excreción de la efedrina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Efedrina

Código Medicamento Laboratorio
M0000011080 AMODION SCHERING-PLOUGH
M0000011738 COLIRIO IRIS PONCE
M0000013278 PI-FEDRIN FLUPAL
M0000013279 PIDROL GACHE
M0000013309 POLARAMEX SCHERING-PLOUGH
M0000013719 TABONUCO VARGAS
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