Principios Activos

Rasagilina

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03 de Abril del 2016 a las 07:09 pm Principio Activo (P.A) Rasagilina
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Acción terapéutica.

Antiparkinsoniano.

Propiedades.

Es un inhibidor irreversible selectivo de la enzima monoaminooxidasa B (MAO-B), que puede causar un aumento de las concentraciones extracelulares de dopamina en el cuerpo estriado. La alta concentración de dopamina y el subsiguiente aumento de la actividad dopaminérgica producen los efectos beneficiosos de la rasagilina observados en modelos de disfunción motora dopaminérgica. Rasagilina se absorbe rápidamente y alcanza la concentración plasmática máxima (Cmáx) a las 0,5 horas aproximadamente. Su biodisponibilidad absoluta de una dosis única es alrededor del 36%, los alimentos no afectan su biodisponibilidad. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60-70%. La rasagilina se metaboliza casi completamente en el hígado antes de la excreción principalmente por dos vías: N-dealquilación y/o hidroxilación con formación de 1-aminoindano, 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindano y 3-hidroxi-1-aminoindano. Experimentos in vitroindican que las dos vías metabólicas de rasagilina dependen del sistema del citocromo P-450, siendo la CYP1A2 la principal isoenzima implicada en su metabolismo. El 1-aminoindano es el principal metabolito activo y no es un inhibidor de la MAO-B. La conjugación de rasagilina y de sus metabolitos es una de las principales vías de eliminación formadora de glucurónidos. Se elimina a través de la orina (62,6%), por vía fecal (21,8%) y menos del 1% se excreta en forma inalterada por la orina.

Indicaciones.

Enfermedad idiopática de Parkinson (PD) en monoterapia (sin levodopa) o en terapia coadyuvante (con levodopa) en pacientes al final de las fluctuaciones de la dosis.

Dosificación.

Dosis usual:vía oral, 1mg una vez al día, con o sin levodopa. Puede tomarse con o sin alimentos.

Reacciones adversas.

Cefalea, malestar general, reacción alérgica, dispepsia, anorexia, leucopenia, depresión, vértigo, carcinoma de piel, urgencia miccional.

Precauciones y advertencias.

Puesto que el uso de rasagilina está asociado con un riesgo elevado de cáncer de piel (no exclusivamente melanoma), cualquier lesión cutánea sospechosa debería ser controlada. Administrar con precaución, especialmente al iniciar el tratamiento con rasagilina, en pacientes con insuficiencia hepática leve.

Interacciones.

No administrar con otros inhibidores de la MAO, ya que puede suponer un riesgo de inhibición de la MAO no selectiva y provocar crisis hipertensiva. Se recomienda evitar el uso concomitante con fluoxetina o fluvoxamina; deben transcurrir al menos cinco semanas entre la interrupción de la administración de fluoxetina y el inicio del tratamiento con rasagilina, y deben transcurrir al menos 14 días entre la interrupción de la administración de rasagilina y el inicio del tratamiento con fluoxetina o fluvoxamina. No se recomienda el empleo concomitante con dextrometorfano o simpaticomiméticos, descongestivos que contienen efedrina o pseudoefedrina. Puesto que se han comunicado reacciones adversas graves con el uso concomitante de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos e inhibidores de la MAO, así como con cualquier otro inhibidor de la MAO-B selectivo, se aconseja administrar con precaución con drogas antidepresivas. Las drogas inhibidoras de la CYP1A2 (teofilina, ciprofloxacina) pueden alterar las concentraciones plasmáticas de rasagilina, por lo que deben administrarse con precaución. La administración concomitante con entacapona aumentó el aclaramiento oral de rasagilina.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad a la droga, pacientes bajo tratamiento con otros inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o petidina, pacientes con insuficiencia hepática grave.

Sobredosificación.

No se han comunicado.

Interacciones

Interacción Efecto
Deferasirox con Alprazolam

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Aluminio hidróxido

Posible disminución del efecto terapéutico de deferasirox.

Deferasirox con Ambrisentán

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Amiodarona

Posible disminución de la concentración sérica de amiodarona.

Deferasirox con Amlodipina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Bortezomib

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Bromazepam

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Buspirona

Posible disminución de la concentración sérica de buspirona. Monitorear la terapia.

Deferasirox con Busulfán

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Cilostazol

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Claritromicina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Clorazépico ácido

Posible disminucion de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Clorazolam

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Clortalidona

Posible disminución de la concentración sérica de deferasirox.

Deferasirox con Colestiramina

Posible disminución de la concentracion sérica de deferasirox. Ajustar la dosificación.

Deferasirox con Dasatinib

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Desclorobiomicina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Diaminodifenilsulfona

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Docetaxel

Posible aumento de la concentración sérica de docetaxel.

Deferasirox con Enalapril

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Eplerenona

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Eritromicina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Erlotinib

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Escitalopram

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Espiramicina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Etopósido

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Etosuximida

Posible disminución de la concentración sérica de etosuximida.

Deferasirox con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Felodipino

Posible disminución de la concentracion sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Fenitoína

Posible disminución de la concentración sérica de deferasirox.

Deferasirox con Hexadecadrol

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Iproveratrilo

Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo.

Deferasirox con Isosorbide dinitrato

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Isosorbide mononitrato

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Ketoconazol

Posible disminución sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Latiazem

Posible disminución de la concentración sérica de diltiazem.

Deferasirox con Lignocaína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Losartán

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Mefobarbital

Posible disminución de la concentración sérica de deferasirox.

Deferasirox con Miconazol

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Modafinilo

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Montelukast

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Nelfinavir

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Nevirapina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Nicardipina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Nisoldipina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Nitalapram

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Ondansetrón

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Pazopanib

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Pimozida

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Pipotiazina

Posible disminución de la concentración sérica de pipotiazina. Considerar modificación de la terapia.

Deferasirox con Praziquantel

Posible disminución de la concentración de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Primaquina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Progesterona

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Propoxifeno

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Quelantes de hierro

No administrar.

Deferasirox con Quetiapina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Ranolazina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Repaglinida

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4 y posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C8.

Deferasirox con Retinoico ácido

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C8.

Deferasirox con Rifabutina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Rifampina

Posible disminución de la concentración sérica de deferasirox.

Deferasirox con Ritonavir

Posible disminución de la concentración sérica de deferasirox.

Deferasirox con Rivaroxabán

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Saquinavir

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Sildenafil

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Sinvinolin

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Sustratos de CYP2C8

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C8.

Deferasirox con Sustratos de CYP3A4

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Tamoxifeno

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Telitromicina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Tenipósido

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Teofilina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Tiagabina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Ticlopidina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Tipranavir

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Tolterodina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Tolvaptán

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Toremifeno

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Tramadol

Posible disminución de la concentración sérica de tramadol.

Deferasirox con Trazodona

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Trimetoprima

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Trimipramina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Venlafaxina

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Zolpidem

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Deferasirox con Zopiclona

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Medicamentos que contienen Rasagilina

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