Principios Activos

Levobunolol

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03 de Abril del 2016 a las 07:47 pm Principio Activo (P.A) Levobunolol
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Sinónimos.

Bunolol.

Acción terapéutica.

Antiglaucomatoso.

Propiedades.

Es un bloqueante betaadrenérgico no selectivo, que actúa con igual potencia sobre los receptores beta-1 y beta-2 adrenérgicos. No se conoce su mecanismo, aunque es posible que actúe como el timolol, reduciendo la producción de humor acuoso. Está indicado como miótico para disminuir la presión ocular en el glaucoma agudo y crónico de ángulo cerrado. Sin embargo, la acción aislada de esta droga no detiene el ataque agudo del glaucoma de ángulo cerrado, ya que el bunolol no produce constricción de la pupila, lo que es necesario para tirar del iris y separarlo del trabeculum con el fin de aliviar el bloqueo de la red trabecular. Otros efectos del levobunolol son: disminución de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, reducción del gasto cardíaco y bloqueo de los receptores betaadrenérgicos en bronquios y bronquíolos; no tiene efectos sobre el tamaño de la pupila o la acomodación. La absorción de esta droga puede ser sistémica y se observa su efecto a la hora de la aplicación. Se puede mantener una disminución significativa de la presión ocular durante las 24 horas después con una única dosis.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto, hipertensión angular, glaucoma de ángulo cerrado.

Dosificación.

Se usa como colirio (0,5%) aplicando en el saco conjuntival 1 gota una o dos veces al día. No se ha establecido la dosis pediátrica.

Reacciones adversas.

Los siguientes efectos adversos son de baja frecuencia: irritación, inflamación severa del ojo, rash cutáneo, urticaria o prurito, trastornos de la vista. También puede observarse por su absorción sistémica: precordialgia, torpeza o inestabilidad, confusión mental o depresión, mareo o sensación de desmayo, cefaleas, arritmias, palpitaciones, náuseas, vómitos, hinchazón de los pies, tobillos, cansancio o debilidad y sibilancias o respiración dificultosa.

Precauciones y advertencias.

Estudios en ratas han demostrado que dosis entre 12.000 y 14.000 veces la dosis humana para el tratamiento del glaucoma aumentan la incidencia de leiomiomas y hepatomas benignos. Sin embargo, no se observaron efectos tumorigénicos cuando se administró en dosis orales equivalentes de 300 a 3.000 veces la dosis humana recomendada para el glaucoma. Los estudios de reproducción y fertilidad en ratas no mostraron ningún efecto adverso sobre la fertilidad masculina y femenina cuando se administraron dosis 1.800 veces mayores a las dosis humanas para el glaucoma. Con respecto al embarazo, no se han realizado estudios concluyentes en seres humanos, pero se sabe que el levobunolol no produce fetotoxicidad ni malformaciones fetales en ratas cuando se administran dosis 1.800 veces mayores a la dosis humana recomendada para el glaucoma.

Interacciones.

Se refiere a las de los bloqueantes betaadrenérgicos en general y se detallan como referencia de precaución hasta que se disponga de información específica sobre el levobunolol. Anestésicos orgánicos (hidrocarbonados) por inhalación, como: cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, tricloroetileno; el uso simultáneo de ambos tipos de medicamentos puede ocasionar hipotensión severa, debido a que el bloqueo beta reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático medido por los receptores betaadrenérgicos. Hipoglucemiantes orales o insulina: el levobunolol aumenta el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia debido a que puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia como el aumento de la frecuencia del pulso y de la presión arterial, y además puede extender el período de hipoglucemia por bloquear la gluconeogénesis. Bloqueantes betaadrenérgicos de acción sistémica: efecto aditivo sobre la presión intraocular y sobre los efectos sistémicos del bloqueo beta. Bloqueantes de los canales del calcio: el uso simultáneo de ambos medicamentos puede ocasionar alteraciones en la conducción auriculoventricular, insuficiencia ventricular izquierda e hipotensión; si es necesario el uso de un antagonista del calcio se puede utilizar nifedipina, ya que tiene menor efecto sobre la frecuencia y conducción cardíaca. Fármacos depletores de catecolaminas (reserpina): se observa un efecto aditivo del bloqueo betaadrenérgico. Glucósidos digitálicos: se produce bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco. Dipivefrina o efedrina oftálmica: efecto aditivo beneficioso sobre la disminución de la presión intraocular. Fármacos hipotensores: potenciación de los efectos hipotensores de ambos medicamentos. Fenotiazinas: el levobunolol y las fenotiazinas se interfieren simultáneamente en el metabolismo y puede aumentar la concentración de ambas en sangre. Simpaticomiméticos sistémicos: el levobunolol inhibe los efectos de los simpaticomiméticos con actividad estimulante betaadrenérgica. Xantinas: el levobunolol inhibe los efectos de las xantinas.

Contraindicaciones.

No debe administrarse este medicamento a pacientes con asma bronquial o historia de asma bronquial; enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC); insuficiencia cardíaca manifiesta; bloqueo cardíaco auriculoventricular de segundo o tercer grado; shock cardiogénico; bradicardia sinusal. La relación riesgo-beneficio se debe tener en cuenta en las siguientes manifestaciones clínicas: bronquitis no alérgica o crónica. Enfisema o disfunción pulmonar. Insuficiencia cardíaca congestiva. Diabetes mellitus. Glaucoma de ángulo cerrado. Hipertiroidismo. Miastenia gravis.

Sobredosificación.

Se recomienda realizar lavado gástrico en el caso de ingestión accidental. Si se observan síntomas de toxicidad sistémica, se debe suspender la medicación y utilizar el siguiente tratamiento sintomático y de tratamiento: bradicardia: administrar atropina (de 0,25 a 2mg) intravenosa y si persiste se puede administrar isoprenalina intravenosa. Hipotensión severa: vasopresores simpaticomiméticos (dopamina, dobutamina o norepinefrina). Broncospasmo: isoprenalina y si es necesario teofilina. Insuficiencia cardíaca aguda: administrar inmediatamente digitálicos, oxígeno y diuréticos. Bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado: isoprenalina o un marcapasos cardíaco intracavitario.

Interacciones

Interacción Efecto
Levobunolol con Acetohexamida

Posible hipoglucemia, hiperglucemia, hipertensión.

El levobunolol interfiere con los mecanismos de regulación de la glucemia.

Evitar la administración conjunta. Reemplazar el levobunolol por un betabloqueante selectivo.

Levobunolol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa.

Levobunolol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible disminución del efecto broncodilatador de los agonistas beta.

Levobunolol con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Levobunolol con Anestésicos grales. inhalatorios

Riesgo de hipotensión intensa.

El bloqueo beta del levobunolol reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático mediado por los receptores betaadrenérgicos.

Administrar con suma precaución.

Levobunolol con Antihipertensivos

Posible aumento de la hipotensión.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Levobunolol con Bloqueantes betaadrenérgicos

Aumento del riesgo de efectos adversos y acción farmacológica ocular y sistémica de ambos fármacos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Levobunolol con Bloqueantes de los canales del calcio

Riesgo de alteraciones en la conducción auriculoventricular, insuficiencia ventricular izquierda e hipotensión.

En lo posible evitar la administración conjunta. Si es necesario el uso de un antagonista del calcio se puede utilizar nifedipino,

Levobunolol con Ciclopropano

Riesgo de hipotensión severa.

El bloqueo beta del levobunolol reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático mediado por los receptores betaadrenérgicos.

Administrar con suma precaución.

Levobunolol con Cloroformo

Riesgo de hipotensión severa.

EL bloqueo beta del levobunolol reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático mediado por los receptores betaadrenérgicos.

Administrar con suma precaución.

Levobunolol con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Levobunolol con Digitálicos

Riesgo de bradicardia excesiva con posible bloqueo cardíaco.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Levobunolol con DPE

La administración conjunta tópica oftálmica produce disminución de la presión ocular.

Efecto aditivo.

Asociación útil en terapéutica.

Levobunolol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Levobunolol con Fenotiazinas

Aumento de los efectos farmacológicos y adversos de ambos fármacos.

Competencia por el sistema de metabolización, reducción de la eliminación de ambos fármacos.

Administrar con precaución.

Levobunolol con Fentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Levobunolol con Halotano

Riesgo de hipotensión severa.

El bloqueo beta del levobunolol reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático mediado por los receptores betaadrenérgicos.

Administrar con suma precaución.

Levobunolol con Hipoglucemiantes orales

Aumenta el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia.

El bloqueo beta puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia como el aumento de la frecuencia del pulso y de la presión arterial, y además puede extender el período de hipoglucemia por bloq

Levobunolol con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Levobunolol con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Levobunolol con Insulina

Aumenta el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia.

El bloqueo beta puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia como el aumento de la frecuencia del pulso y de la presión arterial, y además puede extender el período de hipoglucemia por bloq

Levobunolol con Isoefedrina

La administración conjunta tópica oftálmica produce disminución de la presión ocular.

Efecto aditivo.

Asociación útil en terapéutica.

Levobunolol con Isoflurano

Riesgo de hipotensión severa.

El bloqueo beta del levobunolol reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático mediado por los receptores betaadrenérgicos.

Administrar con suma precaución.

Levobunolol con Metilflureter

Riesgo de hipotensión grave.

EL bloqueo beta del levobunolol reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático mediado por los receptores betaadrenérgicos.

Administrar con suma precaución.

Levobunolol con Metoxiflurano

Riesgo de hipotensión severa.

El bloqueo beta del levobunolol reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático mediado por los receptores betaadrenérgicos.

Administrar con suma precaución.

Levobunolol con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Levobunolol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Levobunolol con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Levobunolol con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Levobunolol con Simpaticomiméticos

Posible reducción de los efectos de las aminas simpaticomiméticas.

Antagonismo.

Administrar con precaución.

Levobunolol con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Levobunolol con Tricloroetileno

Riesgo de hipotensión severa.

El bloqueo beta del levobunolol reduce la capacidad del corazón de responder a estímulos del reflejo simpático mediado por los receptores betaadrenérgicos.

Administrar con suma precaución.

Levobunolol con Xantinas

Posible reducción de los efectos de las xantinas.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Levobunolol

Código Medicamento Laboratorio
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