Principios Activos

Simvastatín

Publicidad
21 de Marzo del 2018 a las 08:26 pm Principio Activo (P.A) Simvastatín
503
.
Compartir
Twitter Facebook

Sinónimos.

Sinvinolin.

Acción terapéutica.

Hipocolesterolemiante.

Propiedades.

Es una droga que se obtiene sintéticamente por fermentación del Aspergillus terreus; y como lactona inactiva, luego de su ingestión se hidroliza a betahidroxiácido. Su principal metabolito es inhibidor de la enzima que cataliza la biosíntesis del colesterol en sus primeros estadios. Se une a proteínas plasmáticas en 94%. La biodisponibilidad del fármaco activo es baja, ya que sufre un extenso primer paso hepático. Reduce el colesterol total en plasma, la concentración de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL). No sólo actúa sobre el colesterol inhibiendo su síntesis, sino también incrementando la captación de LDL-colesterol en el hígado. Es muy eficaz en la reducción del colesterol total y LDL-colesterol en la hipercolesterolemia familiar y no familiar, como en la hiperlipidemia mixta, cuando el nivel de colesterol requiera tratamiento. Se obtiene, en general, una marcada respuesta al tratamiento en la 2ª semana, con respuesta terapéutica máxima entre la 4ª y 6ª semana, manteniéndose durante todo el tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia severa se puede utilizar simvastatín asociado con otros hipocolesterolemiantes.

Indicaciones.

Hipercolesterolemias con aumento del colesterol total y del LDL-colesterol; hipercolesterolemias primarias, cuando la respuesta a la dieta y otras medidas solas son inadecuadas.

Dosificación.

Previo y durante el tratamiento con simvastatín el paciente deberá someterse a una dieta hipocolesterolemiante. La dosis inicial usual es de 10mg/día, en dosis única por la noche. Si los niveles de LDL-colesterol se reducen por debajo de 2mmol/l se debe reducir la dosis. Dado que no se excreta en cantidad significativa por vía renal, no es necesario modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Reacciones adversas.

Dolor de cabeza, constipación y flatulencia (1%); náuseas, dispepsia, calambres gastrointestinales; diarrea y fatiga (0,5% a 0,9%). Raras veces se ha notificado aumento marcado de las transaminasas séricas. En ocasiones se observó aumento de la creatinfosfocinasa sérica (CPK) derivada del musculoesquelético.

Precauciones y advertencias.

Antes de iniciar el tratamiento se recomienda efectuar examen de la función hepática y repetirlo cada 4 a 6 meses durante los primeros 12 meses del tratamiento. Si el nivel de transaminasas aumenta en 3 veces su límite máximo y éste persiste, la terapéutica debe abandonarse. El aumento transitorio de los niveles de creatinfosfocinasa (del musculoesquelético) se manifiesta con mialgias difusas y flaccidez muscular. En estos casos debe suspenderse el tratamiento. No debe utilizarse en niños; en los ancianos se manejarán las dosis igual que en los adultos jóvenes. En la hipercolesterolemia familiar homocigótica (ausencia completa de receptores para LDL). No se ha observado beneficio clínico con simvastatín. Puede administrarse a mujeres en edad fértil, pero en caso de producirse el embarazo deberá suspenderse el tratamiento.

Interacciones.

Aumenta levemente las concentraciones de digoxina en plasma; mejora ligeramente el efecto anticoagulante de la warfarina. No altera la acción del propanolol ni de la antipirina, así como tampoco de betabloqueantes, bloqueantes cálcicos, diuréticos y antiinflamatorios no esteroides.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad hepática activa o elevación persistente de las transaminasas séricas. Embarazo. Lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto
Sinvinolin con Albiglutida

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatín.

Sinvinolin con Amiodarona

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Amprenavir

Incremento del riesgo de aparición de miopatía y rabdomiólisis.

Suspender la administración conjunta en caso de aparición de signos de toxicidad, tales como dolor muscular, edema, debilidad.

Sinvinolin con Anisindiona

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina.

Sinvinolin con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de la vitamina K.

Sinvinolin con Antibióticos macrólidos

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Sinvinolin con Anticoagulantes

Posible aumento del efecto anticoagulante (excepto con warfarina).

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina.

Sinvinolin con Antifúngicos imidazólicos

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Sinvinolin con Atazanavir

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatina. No indicar.

Sinvinolin con Bezafibrato

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Sinvinolin con Boceprevir

Aumento de la concentración sérica de simvastatín. No indicar.

Sinvinolin con Bosentano

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Ciclosporina

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Sinvinolin con Clofibrato

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Sinvinolin con Colchicina

Posible aumento del efecto miopático de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Considerar modificación de la terapia.

Sinvinolin con Colestipol

Reducción del efecto de la simvastatina.

Reducción de la absorción intestinal de la simvastatina.

Administrar la simvastatina 4 horas después del colestipol.

Sinvinolin con Colestiramina

Reducción del efecto de la simvastatina.

Reducción de la absorción intestinal de la simvastatina.

Administrar simvastatina 4 horas después de la colestiramina.

Sinvinolin con Conivaptán

Modifica la farmacocinética de simvastatina.

Administrar con precaución.

Sinvinolin con Cumarínicos

Posible aumento del efecto anticoagulante (excepto con warfarina).

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina.

Sinvinolin con Daptomicina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de daptomicina.

Sinvinolin con Darunavir

Riesgo potencial de miopatías severas con rabdomiólisis. No asociar.

Sinvinolin con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Sinvinolin con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Sinvinolin con Derivados de ácido fíbrico

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Dicumarol

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina.

Sinvinolin con Digoxosida

Aumento de las concentraciones séricas de la digoxina.

Reducción de la eliminación de la digoxina.

Administrar con precaución. Monitoreo de las concentraciones séricas de la digoxina y ECG.

Sinvinolin con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatina. Considerar modificación de la terapia.

Sinvinolin con Eltrombopag

Posible aumento de la concentración sérica de simvastina.

Sinvinolin con Eritromicina

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Sinvinolin con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Fenofíbrico ácido

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Considerar modificación de la terapia.

Sinvinolin con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatina. No indicar.

Sinvinolin con Gemfibrozil

Aumento de la concentración sérica y de los efectos miopáticos (rabdomiólisis) de simvastatina.

Sinvinolin con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Imatinib

Posible disminución del metabolismo de simvastatina.

Sinvinolin con Indandionas

Posible aumento del efecto anticoagulante (excepto con warfarina).

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina.

Sinvinolin con Indinavir

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatina. No indicar.

Sinvinolin con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de simvastatina.

Sinvinolin con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de HMG-CoA reductasa. No indicar.

Sinvinolin con Inmunosupresores

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Sinvinolin con Iproveratrilo

Posible aumento de la concentración sérica de simvastina. Considerar modificación de la terapia.

Sinvinolin con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Considerar modificación de la terapia.

Sinvinolin con Latiazem

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. Considerar modificación de la terapia.

Sinvinolin con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Nelfinavir

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatín. No indicar.

Sinvinolin con Nicotinamida

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Nicotínico ácido

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Nicumalona

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina.

Sinvinolin con Pomelo jugo

El zumo de pomelo aumenta la concentración plasmática de simvastatina; evitar el uso concomitante.

Sinvinolin con Procetofeno

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Quinina

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Ramicin

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de simvastatina.

Sinvinolin con Ranolazina

Posible aumento de la concentración sérica de simvastatina.

Sinvinolin con Rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Sinvinolin con Roxitromicina

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Sinvinolin con Sildenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores HMG-CoA reductasa. Considerar modificación de la terapia.

Sinvinolin con Sitagliptina

Sitagliptina puede incrementar los efectos miopáticos de simvastatina.

Sinvinolin con Telitromicina

Aumento del efecto de simvastatina.

Inhibición del metabolismo de simvastatina.

No administrar.

Sinvinolin con Vildagliptina

No se han observado interacciones farmacocinéticas relevantes.

Medicamentos que contienen Simvastatín

Código Medicamento Laboratorio
M0000010908 ADACAI SCHERING-PLOUGH
M0000014048 VYTORIN MERCK SHARP & D
M0000014089 ZINTREPID SCHERING-PLOUGH
Publicidad
6