Principios Activos

Gemfibrozil

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03 de Abril del 2016 a las 09:07 pm Principio Activo (P.A) Gemfibrozil
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Acción terapéutica.

Antihiperlipidémico.

Propiedades.

El gemfibrozil reduce las concentraciones plasmáticas de los triglicéridos (lipoproteínas de muy baja densidad-VLDL) y también en forma leve las de colesterol (lipoproteínas de baja densidad-LDL). El mecanismo no se conoce por completo, pero puede estar relacionado con la inhibición de la lipólisis periférica, disminución de la extracción hepática de ácidos grasos libres que reduce la producción hepática de triglicéridos; inhibición de la síntesis de apoproteína portadora de VLDL, que también disminuye la producción de VLDL, y se reduce la incorporación de ácidos grasos de cadena larga en los triglicéridos nuevamente formados; se acelera el recambio de colesterol y su eliminación del hígado y se aumenta la excreción de colesterol en las heces. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal (70%) y fecal (6%). La vida media en dosis única es de 1,5 horas y en dosis múltiples, 1,3 horas. La reducción de las concentraciones de VLDL en plasma se evidencian en 2 a 5 días.

Indicaciones.

Coadyuvante del tratamiento en hiperlipidemia primaria severa (tipo IV), y al existir un riesgo significativo de enfermedad arterial coronaria que no ha respondido a la dieta o a otras medidas. Su empleo es limitado en las hiperlipidemias tipo II y III, debido a su efecto reducido sobre las concentraciones de colesterol. No es útil en el tratamiento de la hiperlipidemia tipo I.

Dosificación.

Dosis usual adultos: 1,2g al día en 2 tomas, 30 minutos antes del desayuno y de la cena. No se ha establecido la dosificación en pediatría. Si después de 3 meses de tratamiento la respuesta es inadecuada, se debe interrumpir la terapéutica con gemfibrozil, recomendando seguir una dieta con bajo contenido de lípidos.

Reacciones adversas.

Debido a la similitud química y farmacológica con el clofibrato, pueden aparecer efectos similares a largo plazo. Son de incidencia más frecuente (10%) mialgias, diarrea, calambres musculares, náuseas, vómitos, rash cutáneo, fiebre y escalofríos.

Precauciones y advertencias.

Es importante no ingerir más o menos medicación que la dosis indicada. Al evaluar la eficacia del tratamiento se tendrán presentes las variaciones estacionales en los niveles de lípidos (más elevados en invierno, menores en primavera y otoño). Dado que aumenta la excreción de colesterol en bilis, deberá interrumpirse el tratamiento si aparecen cálculos biliares. Se recomienda hacer estudios periódicos de la función hepática y suspender el fármaco si persisten alteraciones (aumento de transaminasa glutámico-oxalacético (GOT), transaminasa glutámico-pirúvico (GPT), LDH y fosfatasa alcalina). Al comienzo del tratamiento pueden aparecer disminución de la hemoglobina, leucocitos y hematócrito, que se estabilizan en el curso de la terapéutica.

Interacciones.

El uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina aumenta el efecto de éstos y puede disminuir el del ácido quenodexosicólico, ya que aumenta la saturación de colesterol en bilis.

Contraindicaciones.

Cirrosis biliar primaria; deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades de la vesícula biliar, cálculos biliares, disfunción hepática o renal severa.

Interacciones

Interacción Efecto
Gemfibrozil con Acebutolol

Antagonismo del efecto hipolipemiante.

Los betabloqueantes son hiperlipemiantes.

Administrar con precaución.

Gemfibrozil con Amiodarona

Posible disminución del metabolismo de la amiodarona.

Gemfibrozil con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación de los efectos anticoagulantes de los antagonistas de la vitamina K.

Gemfibrozil con Anticoagulantes orales

Potenciación del efecto anticoagulante.

Reducción de la absorción intestinal de vitamina K.

Administrar con precaución. Monitoreo diario del tiempo de protrombina. Ajuste de la dosis del gemfibrozilo.

Gemfibrozil con Atorvastatina

Posible potenciación del efecto miopático de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Gemfibrozil con Bisoprolol

Antagonismo del efecto del gemfibrozilo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Gemfibrozil con Bloqueantes betaadrenérgicos

Antagonismo del efecto del gemfibrozilo.

Los bloqueantes betaadrenérgicos poseen efecto hiperlipemiante.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Gemfibrozil con Cerivastatina

Aumento del riesgo de hepatotoxicidad y miopatías.

Interferencia de la biotransformación metabólico-hepática.

No asociar.

Gemfibrozil con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de los derivados de ácido fíbrico.

Gemfibrozil con Clopidogrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Gemfibrozil con Colchicina

Posible aumento del efecto miopático de la colchicina.

Gemfibrozil con Colestipol

Posible disminución de la absorción de los derivados de ácido fíbrico.

Gemfibrozil con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de los derivados del ácido fíbrico.

Gemfibrozil con Diuréticos tiazídicos

Antagonismo del efecto hipolipemiante del gemfibrozilo.

Los diuréticos tiazídicos poseen efecto hiperlipemiante.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Gemfibrozil con Enzalutamida

Aumento de la concentración sérica de enzalutamida. No indicar.

Gemfibrozil con Estrógenos

Posible antagonismo del efecto hipolipemiante.

Los estrógenos pueden provocar aumento de la lipemia.

Seguimiento del paciente.

Gemfibrozil con Ezetimibe

Reducción de la biodisponibilidad de ezetimiba en 1,7 veces. Riesgo de colelitiasis.

Aumento de excreción de colesterol puede facilitar formación de cálculos.

No se recomienda administrar en forma conjunta debido a la falta de estudio

Gemfibrozil con Fluvastatín

Aumento de la concentración sérica y de los efectos miopáticos (rabdomiólisis) de fluvastatín.

Gemfibrozil con Glimepirida + rosiglitazona

Gemfibrozil puede disminuir el metabolismo de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.

Gemfibrozil con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Reducción del efecto hipoglucemiante.

Administrar con precaución.

Gemfibrozil con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible potenciación del efecto miopático de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Gemfibrozil con Insulina

Reducción del efecto hipoglucemiante.

Administrar con precaución.

Gemfibrozil con Metformina + rosiglitazona

Gemfibrozil puede disminuir el metabolismo de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.

Gemfibrozil con Mevinolin

Posible potenciación del efecto miopático de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Gemfibrozil con Nateglinida

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de nateglinida. Administrar con precaución.

Gemfibrozil con Nicumalona

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Gemfibrozil con Pioglitazona

Posible aumento del efecto hipoglucemiante. Considerar ajuste de la dosis.

Gemfibrozil con Pravastatín

Aumento de la concentración sérica y de los efectos miopáticos (rabdomiólisis) de pravastatina.

Gemfibrozil con Repaglinida

Posible aumento de la concentración sérica de repaglinida. No indicar.

Gemfibrozil con Rosiglitazona

Gemfibrozil puede disminuir el metabolismo de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.

Gemfibrozil con Rosuvastatina

Aumento de la concentración sérica y de los efectos miopáticos (rabdomiólisis) de rosuvastatina.

Gemfibrozil con Sinvinolin

Aumento de la concentración sérica y de los efectos miopáticos (rabdomiólisis) de simvastatina.

Gemfibrozil con Sustratos de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Gemfibrozil con Sustratos de CYP2C8

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C8.

Gemfibrozil con Sustratos de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Gemfibrozil con Tiagabina

Posible aumento de la concentración sérica de tiagabina. Monitorear la terapia.

Gemfibrozil con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Gemfibrozil

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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