Principios Activos

Pentobarbital

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21 de Marzo del 2018 a las 08:22 pm Principio Activo (P.A) Pentobarbital
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Sinónimos.

Mebubarbital. Pentobarbiton.

Acción terapéutica.

Hipnosedante. Anticonvulsivante.

Propiedades.

Como el resto de los barbitúricos, actúa como depresor "no selectivo" del SNC y su acción parece estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción inhibidora sináptica del ácido gamma aminobutírico (GABA). Puede producir cambios en el humor, que varían de la excitación a la sedación, a la hipnosis y finalmente al coma profundo. La sobredosis puede ser mortal. Como sedante-hipnótico el pentobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. La acción se ejercería en el nivel del tálamo, inhibiendo la conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Como anticonvulsivante, inhibe la transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC, y aumenta el umbral de estimulación eléctrica en la corteza motora. Para este uso debe administrarse en dosis anestésicas, puesto que las dosis menores favorecen el desarrollo de las convulsiones. Es un importante depresor respiratorio, efecto que depende de la dosis administrada. Estudios en animales han demostrado que reduce el tono y la contractilidad del útero, uréteres y de la vejiga, pero no en las dosis hipnosedantes utilizadas en seres humanos. Induce las enzimas microsómicas hepáticas y modifica el metabolismo de los barbitúricos y de otras drogas. Su absorción por vía oral, parenteral y rectal es variable; la velocidad de absorción aumenta cuando se lo ingiere bien diluido con el estómago vacío. Los efectos aparecen a partir de los 10 a 150 minutos por vía oral o rectal, levemente más rápido por vía intramuscular y casi al instante por vía intravenosa. La duración de acción es de 3 a 4 horas. Pertenece a los barbitúricos de "acción corta", como el secobarbital. La tolerancia al pentobarbital se desarrolla tras dos semanas de administración continuada, por lo que sólo es útil para tratamiento de corto plazo. Se distribuye rápidamente a todos los tejidos y líquidos corporales y su metabolismo se realiza casi exclusivamente en el nivel hepático.

Indicaciones.

Insomnio (tratamiento de corto plazo): inducción y mantenimiento del sueño. Coadyuvante de la anestesia. Episodios convulsivos agudos (en dosis anestésicas) como los asociados a status epilepticus, cólera, eclampsia, meningitis, tétanos y reacciones crónicas a la estricnina. Tratamiento de la hipertensión intracraneana (sólo o como coadyuvante) asociado al síndrome de Reye.

Dosificación.

Vía oral: como sedante hipnótico la dosis en adultos es de 100mg al acostarse. La dosis pediátrica como hipnótico no ha sido establecida; como sedante preoperatorio es de 2 a 6mg por kg de peso corporal cada 24 horas, hasta un máximo de 100mg por dosis. Vía intramuscular e intravenosa: la dosis en el adulto es de 150 a 200mg como hipnosedante por vía intramuscular. Dosis pediátricas: 2 a 6mg por kg de peso corporal por dosis, vía intramuscular (dosis máxima 100mg). No existe dosis definida como anticonvulsivante por vía intravenosa, sino que debe regularse en función de los efectos; la dosis inicial habitual es de 100mg para un adulto de 70kg y debe incrementarse en forma gradual, de ser necesario, hasta un máximo de 500mg. Por vía intravenosa la dosis pediátrica debe ser proporcional al peso en relación con la recomendada para adultos. Vía rectal: adultos: 120 a 200mg de pentobarbital sódico (hipnótico); niños de 12 a 14 años: 60 a 120mg; de 5 a 12 años: 60mg; de 1 a 4 años: 30 a 60mg; de 2 meses a 1 año: 30mg.

Reacciones adversas.

Hipoventilación, apnea, laringospasmo, broncospasmo, hipertensión, osteopenia o raquitismo. En pacientes geriátricos o debilitados puede provocar confusión, depresión mental y excitación no habitual. En raras ocasiones se observan precordialgia, mialgias, artralgias, síndrome de Stevens-Johnson, alucinaciones, dermatitis exfoliativa, rash cutáneo, dolor de garganta, fiebre, agranulocitosis, trombocitopenia, hinchazón de los párpados. El uso prolongado puede provocar pérdida de peso, debilidad muscular o coloración amarillenta en la piel como consecuencia de su hepatotoxicidad. Desarrollo de hábito: las manifestaciones del síndrome de abstinencia frente a los barbitúricos pueden ser muy severas y hasta mortales.

Precauciones y advertencias.

El pentobarbital es teratogénico, por lo que no debe administrase a la mujer embarazada o con posibilidad de estarlo. Los barbitúricos atraviesan la barrera placentaria y se distribuyen en los tejidos fetales, principalmente en el cerebro y el hígado, lo que ha sido vinculado con el incremento del riesgo de desarrollar tumores cerebrales en niños que estuvieron expuestos en la etapa fetal. En el último trimestre puede producir dependencia física, y dar lugar a síntomas de supresión en el neonato, que pueden estar acompañados por crisis convulsivas e hiperirritabilidad hasta 14 días del nacimiento. Durante el parto, en dosis hipnóticas puede disminuir la actividad uterina y producir depresión respiratoria en el neonato, en especial en los pretérmino. Dado que se excreta en la leche materna, su uso durante la lactancia puede inducir depresión del SNC en los lactantes. Algunos niños pueden padecer excitación paradójica. Los ancianos pueden reaccionar con excitación, confusión o depresión mental y un riesgo elevado de hipotermia, aun con dosis habituales del fármaco.

Interacciones.

Paracetamol, medicamentos que producen adicción (en especial los depresores del sistema nervioso central), corticosteroides, ciclosporina, dacarbazina, glucósidos cardiotónicos, levotiroxina, quinidina, anestésicos hidrocarbonados halogenados, anticoagulantes derivados de la cumarina o la indandiona, anticonvulsivantes del grupo de la hidantoína, antidepresivos tricíclicos, ácido ascórbico, bloqueantes de los canales del calcio, carbamazepina, inhibidores de la anhidrasa carbónica, medicamentos que producen depresión del sistema nervioso central, anticonceptivos orales que contengan estrógenos, ciclofosfamida, disopiramida, diuréticos de asa, guanadrel, guanetidina, ácido valproico, doxiciclina, fenoprofeno, griseofulvina, haloperidol, medicamentos que producen hipotermia, ketamina, folinato cálcico, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos, maprotilina, metilfenidato, mexiletina, inhibidores de la monoaminooxidasa, primidona, vitamina D, xantinas como la teofilina, aminofilina, cafeína y el teofilinato de colina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los barbitúricos. Porfiria, anemia severa, asma, diabetes mellitus, pacientes con antecedentes de abuso o dependencia de drogas, insuficiencia o coma hepático, hiperquinesia, hipertiroidismo, hipoadrenalismo limítrofe, depresión mental o tendencias suicidas, insuficiencia renal, enfermedades respiratorias, cardiopatías o hipertensión.

Sobredosificación.

En la sobredosis aguda se observa depresión del sistema nervioso central y respiratorio que evoluciona a respiración de Cheyne-Stokes, arreflexia, ligera constricción de las pupilas, oliguria, taquicardia, caída de la temperatura corporal y coma. Se puede producir el síndrome típico de shock (apnea, colapso circulatorio, paro respiratorio y muerte). En la sobredosis extrema puede cesar la actividad eléctrica del cerebro, lo que no indica necesariamente muerte clínica, ya que este efecto puede ser reversible, excepto que exista lesión hipóxica. Otras complicaciones son la neumonía, edema pulmonar, arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca congestiva e insuficiencia renal. Tratamiento: principalmente de sostén, que incluye mantenimiento de una vía aérea patente, monitoreo del equilibrio de líquidos y signos vitales; forzar la diuresis si no existen alteraciones renales. Deben suministrarse antibióticos si se sospecha desarrollo de neumonía.

Interacciones

Interacción Efecto
Pentobarbiton con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Pentobarbiton con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Pentobarbiton con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos orales.

Pentobarbiton con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Pentobarbiton con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Pentobarbiton con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Pentobarbiton con Ciclosporina

Posible aumento del metabolismo de ciclosporina.

Pentobarbiton con Cloranfenicol

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Pentobarbiton con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Pentobarbiton con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los barbitúricos.

Pentobarbiton con Derivados de la teofilina

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Pentobarbiton con Disopiramida

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Pentobarbiton con Diuréticos tiazídicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los diuréticos tiazídicos.

Pentobarbiton con Doxiciclina

Posible disminución de la concentración sérica de doxiciclina.

Pentobarbiton con Dronedarona

Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Pentobarbiton con Etopósido

Posible aumento del metabolismo de etopósido.

Pentobarbiton con Everolimús

Posible disminución de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Pentobarbiton con Felbamato

Posible aumento de la concentración sérica de los barbitúricos.

Pentobarbiton con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Pentobarbiton con Griseofulvina

Posible disminución de la absorción de griseofulvina.

Pentobarbiton con Guanfacina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Pentobarbiton con Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los anticonvulsivantes.

Pentobarbiton con Ketorolac

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Pentobarbiton con Lamotrigina

Posible aumento del metabolismo de lamotrigina.

Pentobarbiton con Maprotilina

Aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de convulsiones.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Pentobarbiton con Maraviroc

Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc.

Pentobarbiton con Mefloquina

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Pentobarbiton con Memantina

Posible reducción del efecto de los barbitúricos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario.

Pentobarbiton con Metadona

Posible aumento del metabolismo de metadona.

Pentobarbiton con Nilotinib

Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Pentobarbiton con Paracetamol

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Pentobarbiton con Pazopanib

Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar.

Pentobarbiton con Petidina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de meperidina.

Pentobarbiton con Piridoxina

Posible aumento del metabolismo de los barbitúricos.

Pentobarbiton con Primidona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos.

Pentobarbiton con Progestágenos

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticolinérgicos (progestinas).

Pentobarbiton con Propafenona

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Pentobarbiton con Quinidina

Posible aumento del metabolismo de quinidina.

Pentobarbiton con Ranolazina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Pentobarbiton con Retinoico ácido

Posible reducción de las concentraciones séricas de la tretinoína.

Inducción del citocromo P450 que aumenta la depuración hepática de la tretinoína.

Administrar con precaución.

Pentobarbiton con Saxagliptina

Posible disminución de la concentración sérica de saxagliptina.

Pentobarbiton con Sevoflurano

Aumentan las concentraciones del fluoruro inorgánico.

Administrar con precaución; disminuir la dosis administrada del sevoflurano.

Pentobarbiton con Sorafenib

Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib.

Pentobarbiton con Sustratos de CYP2A6

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2A6.

Pentobarbiton con Sustratos de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Pentobarbiton con Tadalafilo

Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo.

Pentobarbiton con Tenipósido

Posible aumento del metabolismo de tenipósido.

Pentobarbiton con Tetrabamato

Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Pentobarbiton con Tolvaptán

Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Pentobarbiton con Urapidil

El urapidil en dosis altas puede prolongar la duración de la acción de pentobarbital.

Administrar con precaución.

Pentobarbiton con Valproico ácido

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Pentobarbiton con Vincamina

Potencia el efecto terapéutico de pentobarbital.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Pentobarbital

Código Medicamento Laboratorio
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