Principios Activos

Griseofulvina

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03 de Abril del 2016 a las 09:04 pm Principio Activo (P.A) Griseofulvina
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Sinónimos.

Amudano.

Acción terapéutica.

Antifúngico.

Propiedades.

La griseofulvina inhibe la mitosis de células fúngicas produciendo la ruptura de la estructura del huso acromático mitótico; detiene así la metafase de la división celular. Se deposita en las células precursoras de queratina de la piel, pelo y uñas en grados variables, lo que aumenta la resistencia de la queratina ante la invasión fúngica. Como la queratina infectada muda, se reemplaza con tejido sano. La forma micronizada tiene una absorción que varía de 25 a 70% de una dosis oral, la forma ultramicronizada se absorbe casi de manera completa. La absorción se potencia en forma significativa durante la ingestión de una comida grasa o después de ella. Se puede detectar en el estrato córneo de la piel a las pocas horas de su administración y sólo una pequeña fracción de una dosis oral se distribuye en los líquidos y tejidos corporales. Se metaboliza en el hígado, tiene una vida media de alrededor de 24 horas. Se elimina por vía renal y menos de 1% de una dosis se excreta como fármaco inalterado igual que la fracción no absorbida.

Indicaciones.

Infecciones fúngicas de la piel, cabello y uñas: onicomicosis, tinea barbae, capitis, corporis, cruris y tinea pedis producidas por diferentes dermatófitos incluyendo Microsporum canis, Trichophyton rubrum y Trichophyton verrucosum.

Dosificación.

Una dosis oral de 250mg de griseofulvina ultramicronizada produce concentraciones séricas iguales a las de 500mg de griseofulvina micronizada. Se debe administrar con las comidas o después de ellas para minimizar la posible irritación gastrointestinal y para aumentar la absorción. El tratamiento se debe continuar hasta que el hongo infectante esté completamente erradicado según exámenes clínicos o de laboratorio. Los períodos de tratamiento representativos son: tinea capitis, de 4 a 6 semanas; tinea corporis, de 2 a 4 semanas; tinea pedis, de 4 a 8 semanas; onicomicosis: 4 meses para las uñas de las manos y 6 meses para las uñas de los pies. Dosis usual para adultos: oral, 500mg al día como dosis única o en dos tomas; tinea pedis u onicomicosis: oral, 1 gramo al día en dos tomas. Dosis pediátricas usuales: oral, 10mg/kg o 300mg/m2, como dosis única, en dos tomas; o bien: niños de 14kg a 23kg: 125 a 250mg/día como dosis única o en dos tomas; niños con más de 23kg: de 250mg a 500mg/día como dosis única o en dos tomas. Comprimidos ultramicronizados: dosis usual para adultos: oral, 250mg a 330mg/día como dosis única o en dos tomas; en tinea pedis u onicomicosis: oral, de 500mg a 660mg/día en dos tomas. Dosis pediátricas usuales: oral, 5,5mg a 7,3mg/kg/día como dosis única o en dos tomas.

Reacciones adversas.

Se observan, en forma poco frecuente, confusión, rash cutáneo, urticaria, prurito, inflamación en cavidad bucal. Más frecuente y con el uso prolongado o en dosis elevadas, puede producir entumecimiento, hormigueo, dolor o debilidad en manos o pies; cefaleas, diarrea, náuseas, vómitos, cansancio no habitual.

Precauciones y advertencias.

La administración prolongada de altas dosis de griseofulvina induce a hepatomas y tumores tiroideos en ratones y ratas. En el hombre el significado clínico de estos hallazgos es desconocido. Como la griseofulvina deriva de especies de Penicillium es posible que pacientes que no toleran las penicilinas o la penicilamina tampoco toleren la griseofulvina; sin embargo, no se ha probado clínicamente la sensibilidad cruzada entre estas drogas.

Interacciones.

Con el alcohol pueden potenciarse los efectos de la griseofulvina y dar lugar a taquicardia, diaforesis y sofocos. Los anticoagulantes derivados de la cumarina pueden disminuir su acción debido al metabolismo acelerado de los anticoagulantes, secundario a la estimulación de la actividad de enzimas microsómicas hepáticas. Los efectos antifúngicos de la griseofulvina pueden disminuir cuando se usa en forma simultánea con barbitúricos o primidona y sobre todo con fenobarbital. Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos, debido a la estimulación de las enzimas microsómicas hepáticas que da lugar a una disminución de las concentraciones séricas de estrógenos, lo que puede producir hemorragia intermenstrual o amenorrea. Disminuye las concentraciones séricas de mexiletina, puesto que acelera su metabolismo.

Contraindicaciones.

Pacientes con porfiria establecida, insuficiencia hepatocelular o lupus eritematoso sistémico. Embarazo.

Interacciones

Interacción Efecto
Griseofulvina con Alcohol

Taquicardia, rubor (reacción tipo disulfiram). Potenciación del efecto del alcohol.

Inhibición de la aldehído-deshidrogenasa.

Administrar con precaución.

Griseofulvina con Alimentos

Aumento de las concentraciones séricas de la griseofulvina.

Los alimentos ricos en grasas favorecen la absorción intestinal de la griseofulvina.

Griseofulvina con Anticoagulantes orales

Reducción del efecto anticoagulante.

Inducción de las enzimas microsomales hepáticas.

Administrar con precaución.

Griseofulvina con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos. No indicar.

Griseofulvina con Barbexaclona

Reducción del efecto de la griseofulvina.

Reducción de la absorción intestinal de griseofulvina y aumento de su metabolización hepática.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, administrar la griseofulvina en tres tomas

Griseofulvina con Ciclosporina

Posible aumento del metabolismo de ciclosporina.

Griseofulvina con Clormadinona

Reducción de la eficacia del progestágeno y riesgo de embarazo.

Inducción microsomal hepática y aumento del metabolismo hepático.

Administrar con precaución. Emplear otro método anticonceptivo alternativo.

Griseofulvina con Dicumarol

Reducción del efecto anticoagulante.

Inducción de las enzimas microsomales.

Administrar con precaución.

Griseofulvina con Estradiol + drospirenona

Disminuye el efecto farmacológico de la asociación.

Administrar con precaución.

Griseofulvina con Etinilestradiol + drospirenona

Posible disminución de las concentraciones plasmáticas del AOC.

Posible aumento del metabolismo del AOC.

Utilizar un método anticonceptivo de barrera u otro método anticonceptivo durante la administración concomitante y 28 días desp

Griseofulvina con Etonogestrel

Interferencia metabólica por inducción enzimática hepática.

Agregar un método adicional de barrera.

Griseofulvina con Hormona dihidrofolicular

Posible disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Griseofulvina con Imatinib

Posible reducción de la concentración plasmática del imatinib.

Aumento de la depuración del imatinib por inducción del citocromo P450 CYP3A6.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Griseofulvina con Levonorgestrel

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos (progestinas). No indicar.

Griseofulvina con Linestrenol

Reducción del efecto anticonceptivo de los progestágenos. Riesgo de embarazo.

Aumento del metabolismo hepático de los progestágenos.

Griseofulvina con Mefobarbital

Posible disminución de la absorción de griseofulvina.

Griseofulvina con Metipregnona

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos.

Griseofulvina con Metrogestona

Reducción de la eficacia de la medrogestona.

Inducción de las enzimas responsables del metabolismo de la medrogestona.

Evitar la administración conjunta.

Griseofulvina con Nomegestrol

Reducción de la eficacia del nomegestrol.

Inducción de las enzimas responsables del metabolismo del nomegestrol.

Evitar la administración conjunta.

Griseofulvina con Norgestimato + etinilestradiol

Reducción del efecto anticonceptivo. Riesgo de embarazo.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Administrar con precaución. Emplear otro recurso anticonceptivo.

Griseofulvina con Pentobarbiton

Posible disminución de la absorción de griseofulvina.

Griseofulvina con Progestágenos

Reducción de la eficacia de los progestágenos y riesgo de embarazo cuando se usan como anticonceptivos.

Inducción de las enzimas microsomales.

Administrar con precaución. Usar otro método anticonceptivo.

Griseofulvina con Retinoico ácido

Posible reducción de las concentraciones séricas de la tretinoína.

Inducción del citocromo P450 que aumenta la depuración hepática de la tretinoína.

Administrar con precaución.

Griseofulvina con Secobarbital

Posible disminución de la absorción de griseofulvina.

Griseofulvina con Tacrolimús

Posible reducción de las concentraciones séricas del tacrolimús y de su acción inmunodepresora.

Inducción de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Evitar la administración conjunta en lo p

Griseofulvina con Trofosfamida

Aumento de la toxicidad de la trofosfamida.

Inducción de la metabolización microsomal de la trofosfamida e incremento de la formación de metabolitos alquilantes activos.

Evitar la administración conjunta.

Griseofulvina con Warfarina

Reducción del efecto anticoagulante.

Inducción de las enzimas microsomales.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Griseofulvina

Código Medicamento Laboratorio
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