Principios Activos

Fenobarbital

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21 de Marzo del 2018 a las 08:12 pm Principio Activo (P.A) Fenobarbital
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Sinónimos.

Feniletilbarbiturato sodio. Mefobarbital. Feniletilbarbitúrico ácido. Fenilletilmalonilurea. Fenobarbitona.

Acción terapéutica.

Hipnosedante, anticonvulsivo.

Propiedades.

Barbitúrico, depresor no selectivo del SNC, capaz de producir distintos niveles de alteración del estado anímico. Estudios recientes han demostrado que los efectos hipnosedantes y anticonvulsivos pueden estar relacionados con su capacidad para potenciar o mimetizar la acción simpática inhibitoria del ácido gamma aminobutírico (GABA). Deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. Parece tener un efecto en el nivel del tálamo, donde inhibe la conducción ascendente en la formación reticular, interfiriendo así la transmisión de los impulsos hacia la corteza. Como anticonvulsivo se piensa que actúa deprimiendo la transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC. Aumenta el umbral de estimulación eléctrica de la corteza motora. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema de enzimas microsómicas hepáticas.

Indicaciones.

Tratamiento del insomnio, coadyuvante de la anestesia (medicación preoperatoria), crisis epilépticas tonicoclónicas. Profilaxis y tratamiento de las crisis convulsivas.

Dosificación.

Adultos: anticonvulsivo: 60mg a 250mg al día en dosis única o dividida en varias tomas; sedante hipnótico: 100mg a 320mg al acostarse. Niños: anticonvulsivo: 1mg a 6mg/kg/día; sedante hipnótico: la dosis debe ser establecida por el médico tratante. Preoperatorio: 1mg a 3mg/kg. Ampollas: anticonvulsivo: por vía IV 100mg a 320mg y, si es necesario, repetir hasta una dosis de 600mg/día; hipnótico: IM o IV 100mg a 325mg; sedante preoperatorio: IM 130mg a 200mg, 60 a 90 minutos antes de la cirugía. Niños: anticonvulsivo: IV 10mg a 20mg/kg dosis única de carga; dosis de mantenimiento: IV 1mg a 6mg/kg/día; preoperatorio: IM o IV 1mg a 3mg/kg.

Reacciones adversas.

En raras ocasiones puede producir dermatitis exfoliativa como resultado de hipersensibilidad. Puede producirse dependencia con dosis elevadas o tratamientos prolongados. Son de incidencia frecuente: torpeza e inestabilidad, mareos, somnolencia y, rara vez, ansiedad, nerviosismo, constipación, cefaleas, irritabilidad, náuseas, vómitos, excitación no habitual, hemorragias o hematomas no habituales. Con el uso crónico o prolongado puede aparecer dolor en los huesos, anorexia, pérdida de peso o debilidad muscular. Los signos de toxicidad aguda son: confusión severa, fiebre, disminución o pérdida de reflejos, bradicardia, bradipnea, marcha inestable, debilidad severa.

Precauciones y advertencias.

Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del SNC. Tener precaución si aparecen mareos, sensación de mareos o somnolencia. En pacientes con disfunción hepática o renal deben prescribirse dosis menores. No debe suspenderse abruptamente la medicación sino en forma gradual. Atraviesa fácilmente la placenta, las concentraciones más altas se encuentran en ella, hígado fetal y cerebro fetal. Al excretarse en la leche materna, su uso en las madres puede producir depresión del SNC en los lactantes. Algunos niños pueden reaccionar al tratamiento con excitación paradójica y los ancianos con excitación, confusión o depresión mental.

Interacciones.

Puede disminuir los efectos del paracetamol por aumento del metabolismo por inducción de enzimas microsómicas hepáticas y, por el mismo mecanismo, disminuir el efecto de corticoides, ACTH, ciclosporina, dacarbazina, glucósidos digitálicos, levotiroxina, quinidina y antidepresivos tricíclicos. Se evidencia el mismo efecto con anticoagulantes derivados de la cumarina. Aumenta la excreción en orina de ácido ascórbico. Disminución de la seguridad de anticonceptivos orales que contengan estrógenos. El uso simultáneo de guanetidina o diuréticos de asa puede agravar la hipotensión ortostática. El ácido valproico puede disminuir el metabolismo de los barbitúricos con aumento de la depresión del SNC. Disminuye la absorción cuando se emplea al mismo tiempo que la griseofulvina. El haloperidol puede producir un cambio en la frecuencia de las crisis convulsivas epileptiformes. Las fenotiazinas y tioxantenos pueden disminuir el umbral de las crisis convulsivas. Puede acelerarse el metabolismo de la mexiletina y disminuir sus concentraciones plasmáticas. Los inhibidores de la MAO pueden prolongar los efectos depresores del SNC. El fenobarbital puede reducir los efectos de la vitamina D y aumentar el metabolismo de las xantinas (teofilina, cafeína, aminofilina).

Contraindicaciones.

Porfiria aguda, embarazo y lactancia. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de anemia severa, antecedentes de asma, diabetes mellitus, coma hepático, hipercinesia, hipertiroidismo, depresión mental, disfunción hepática o renal.

Interacciones

Interacción Efecto
Mefobarbital con Abacavir

Posible disminución de la concentración plasmática de abacavir.

Mefobarbital con Acebutolol

Reducción del efecto antihipertensivo.

Aumento de la biotransformación metabólica hepática del betabloqueante.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Afatinib

Posible disminución de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta.

Mefobarbital con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Mefobarbital con Analgésicos opioides

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir.

Mefobarbital con Anfetaminas

Posible disminución de la concentración sérica de fenobarbital.

Mefobarbital con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Mefobarbital con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto anticonceptivo.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Mefobarbital con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Mefobarbital con Antitusígenos opioides

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir.

Mefobarbital con Apixabán

Posible disminución de la exposición a apixabán. Indicar con suma precaución.

Mefobarbital con Bendamustina

Posible disminución de la concentración sérica de bendamustina.

Mefobarbital con Benzodiazepinas

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir.

Mefobarbital con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Mefobarbital con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Mefobarbital con Cabazitaxel

Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar.

Mefobarbital con Ciclosporina

Posible aumento del metabolismo de ciclosporina.

Mefobarbital con Clonidina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir.

Mefobarbital con Cloranfenicol

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Mefobarbital con Colestiramina

Posible disminución de la concentración sérica de fenobarbital.

Mefobarbital con Darunavir

Fenobarbital puede disminuir la concentración sérica de darunavir. No indicar.

Mefobarbital con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de deferasirox.

Mefobarbital con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Mefobarbital con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los barbitúricos.

Mefobarbital con Derivados de la teofilina

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Mefobarbital con Digitoxina

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Inducción de las enzimas microsomales con aumento de la metabolización de la digitoxina.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Disopiramida

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Mefobarbital con Diuréticos tiazídicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los diuréticos tiazídicos.

Mefobarbital con Doxiciclina

Posible disminución de la concentración sérica de doxiciclina.

Mefobarbital con Dronedarona

Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Mefobarbital con Etopósido

Posible aumento del metabolismo de etopósido.

Mefobarbital con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de etravirina. No indicar.

Mefobarbital con Everolimús

Posible disminución de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Mefobarbital con Felbamato

Posible aumento de la concentración sérica de los barbitúricos.

Mefobarbital con Fólico ácido

Posible disminución de la concentración sérica de fenobarbital.

Mefobarbital con Glimepirida + rosiglitazona

Fenobarbital puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.

Mefobarbital con Glucocorticoides (corticosteroides)

Reducción del efecto del glucocorticoide.

Incremento del metabolismo del glucocorticoide.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del glucocorticoide.

Mefobarbital con Griseofulvina

Posible disminución de la absorción de griseofulvina.

Mefobarbital con Guanfacina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Mefobarbital con Hidrocortisona fosfato

Posible reducción del efecto terapéutico de los corticosteroides.

Mefobarbital con Hidroquinidina

Reducción de las concentraciones séricas de la hidroquinidina.

Inducción de enzimas hepáticas.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Hidroxiprogesterona

Reducción del efecto progestagénico.

Interferencia metabólica.

Mefobarbital con Hipnóticos

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Advertir al paciente sobre evitar operar maquinarias y conducir.

Mefobarbital con IMAO

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Posible inhibición del metabolismo del fenobarbital.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Imatinib

Posible reducción de la concentración plasmática del imatinib. Considerar modificación de la terapia.

Mefobarbital con Inhibidores de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19. Considerar modificación de la terapia.

Mefobarbital con Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los anticonvulsivos.

Mefobarbital con Iproveratrilo

Posible reducción de la eficacia del verapamilo.

Aumento del metabolismo del verapamilo.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente. Ajustar la dosis del verapamilo, si es necesario.

Mefobarbital con Irinotecán

Posible disminución de la concentración sérica de irinotecán.

Mefobarbital con Ixabepilona

Posible disminución de la concentración sérica de ixabepilona. Considerar modificación de la terapia.

Mefobarbital con Ketazolam

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Aditivo.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Ketorolac

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefobarbital con Lacosamida

Posible disminución de la concentración sérica de lacosamida.

Mefobarbital con Lamivudina + abacavir

Posible disminución de la concentración plasmática de abacavir.

Mefobarbital con Lamotrigina

Posible aumento del metabolismo de lamotrigina.

Mefobarbital con Leucovorina cálcica

Posible disminución de la concentración sérica de fenobarbital.

Mefobarbital con Lopinavir + ritonavir

Disminución de la concentración plasmática de lopinavir. No administrar Lopinavir/Ritonavir en régimen de dosis única diaria.

Mefobarbital con Maraviroc

Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc.

Mefobarbital con Mefloquina

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Mefobarbital con Memantina

Posible reducción del efecto de los barbitúricos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario.

Mefobarbital con Metadona

Posible aumento del metabolismo de metadona.

Mefobarbital con Metformina + rosiglitazona

Fenobarbital puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.

Mefobarbital con Metilfenidato

Posible incremento de las concentraciones del fenobarbital.

Posible inhibición del metabolismo del fenobarbital.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Metipregnona

Reducción del efecto progestagénico.

Aumento de la depuración de la medroxiprogesterona.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Mefobarbital con Metronidazol

Posible disminución de la concentración sérica de metronidazol.

Mefobarbital con Neurolépticos

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Nicumalona

Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Mefobarbital con Nilotinib

Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Mefobarbital con Oxcarbazepina

Posible disminución de la concentración sérica de oxcarbazepina.

Mefobarbital con Paracetamol

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Mefobarbital con Pazopanib

Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar.

Mefobarbital con Petidina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Incremento de la formación de metabolitos activos de la petidina (meperidina).

Evitar la administración conjunta, excepto en el uso como anestésico.

Mefobarbital con Piridoxina

Posible aumento del metabolismo de piridoxina.

Mefobarbital con Praziquantel

Posible disminución de la concentración sérica de praziquantel. No indicar.

Mefobarbital con Primidona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos.

Mefobarbital con Propafenona

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Mefobarbital con Propranolol

Reducción de las concentraciones séricas del propanolol.

Inducción de las enzimas hepáticas.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Quinidina

Posible aumento del metabolismo de quinidina.

Mefobarbital con Ranolazina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Mefobarbital con Reserpina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Retinoico ácido

Posible reducción de las concentraciones séricas de la tretinoína.

Inducción del citocromo P450 que aumenta la depuración hepática de la tretinoína.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Rifampina

Reducción de las concentraciones séricas del fenobarbital.

Inducción de las enzimas hepáticas.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Rilpivirina

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Mefobarbital con Roflumilast

Reducción de la eficacia terapéutica de roflumilast. No se recomienda la administración conjunta con fuertes inductores de las enzimas del citocromo P450.

Mefobarbital con Romidepsina

Disminución de la concentración sérica de romidepsina. No indicar.

Mefobarbital con Rufinamida

Posible aumento de la concentración sérica de fenobarbital.

Mefobarbital con Saxagliptina

Posible disminución de la concentración sérica de saxagliptina.

Mefobarbital con Sertindol

Posible reducción del efecto del sertindol. Administrar con suma precaución monitoreando al paciente. Ajustar la dosificación.

Mefobarbital con Sorafenib

Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib.

Mefobarbital con Tadalafilo

Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo.

Mefobarbital con Telaprevir

Alteración de las concentraciones séricas de uno o ambos fármacos. Evitar la administración conjunta.

Mefobarbital con Tenipósido

Posible aumento del metabolismo de tenipósido.

Mefobarbital con Tetrabamato

Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Mefobarbital con Tipranavir

Posible disminución de la concentración sérica de tipranavir.

Mefobarbital con Tolvaptán

Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Mefobarbital con Treprostinil sódico

Posible disminución de la concentración sérica de treprostinilo.

Mefobarbital con Ulipristal

Posible reducción de las concentraciones plasmáticas y disminución de la eficacia de ulipristal. Evitar su administración conjunta.

Mefobarbital con Valproico ácido

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Mefobarbital con Voriconazol

Posible disminución de la concentración sérica de voriconazol. No indicar.

Mefobarbital con Zonisamida

Posible disminución de la concentración sérica de zonisamida.

Medicamentos que contienen Fenobarbital

Código Medicamento Laboratorio
M0000012115 ERVOSTAL INTER-FARMACEUT
M0000013842 TRAVEGET CAFAR
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