Principios Activos

Rufinamida

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06 de Abril del 2016 a las 10:44 am Principio Activo (P.A) Rufinamida
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Acción terapéutica.

Antiepiléptico.

Propiedades.

Es un agente antiepiléptico químicamente derivado de la carboxamida que actúa modulando la actividad de los canales de sodio y prolongando su período inactivo. La rufinamida ha sido empleada exitosamente en diferentes modelos animales de epilepsia. Se administra por vía oral y la comida aumenta su biodisponibilidad y su concentración plasmática. Se une fuertemente a las proteínas (80%) y sufre biotransformación metabólica por hidrólisis del grupo carboxilamida, su vida media es de 6-10 horas y su eliminación es preferentemente renal (84%).

Indicaciones.

Epilepsia. Síndrome de Lennox-Gastaut (como terapia coadyuvante).

Dosificación.

Por vía oral en 2 dosis iguales por día (mañana y tarde). Niños >4 años < 30kg: se debe iniciar con 1 dosis diaria de 200mg y según la respuesta clínica se aumentará 200mg/día hasta la dosis máxima de 1.000mg/día. Niños < 30kg con valproato: se debe iniciar con 1 dosis diaria de 200mg y se podrá ir aumentando progresivamente hasta 400mg/día. Adultos: se iniciará con 400mg/día y se podrá ir aumentando progresivamente hasta 2.400 o 3.200mg/día. Se aconseja tomar el fármaco preferiblemente con los alimentos.

Reacciones adversas.

Se han referido mareos, somnolencia, ataxia, cefalea, náuseas, vómitos, fatiga, visión borrosa, rash cutáneo, ansiedad, insomnio, disminución del apetito, dispepsia, diarrea.

Precauciones y advertencias.

Se vigilarán atentamente a los pacientes tratados por la posibilidad de caídas accidentales pues la rufinamida produce somnolencia, mareos y trastornos en la marcha. Las mujeres en edad fértil deben utilizar anticoncepción efectiva y segura.

Interacciones.

La coadministración con fenitoína, fenobarbital, vigabatrina y carbamazepina puede disminuir las concentraciones séricas de rufinamida. La asociación con fenitoína puede incrementar sus niveles plasmáticos. La asociación con triazolam puede reducir los niveles plasmáticos del hipnótico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática.

Interacciones

Interacción Efecto
Sitagliptina con Atorvastatina

Atorvastatina puede incrementar la concentración sérica de sitagliptina.

Sitagliptina con Claritromicina

Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal.

Sitagliptina con Digoxosida

Sitagliptina puede incrementar la concentración sérica de la digoxina.

Sitagliptina con Diuréticos tiazídicos

Los diuréticos tiazídicos pueden disminuir el efecto terapéutico de los agentes antidiabéticos.

Sitagliptina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Los glucocorticoides pueden disminuir el efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Sitagliptina con Hipoglucemiantes orales

Efecto aditivo.

Sitagliptina con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Efecto aditivo. Considerar ajuste de dosis.

Sitagliptina con Hormona somatotrópica

Somatropina puede disminuir el efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos. Considerar modificación de la terapia.

Sitagliptina con Inhibidores de CYP3A4

Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal.

Sitagliptina con Inhibidores de la ECA

Sitagliptina puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los inhibidores de la ECA.

Sitagliptina con Insulina

Efecto aditivo. Considerar ajuste de dosis.

Sitagliptina con Ketoconazol

Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal.

Sitagliptina con Mevinolin

Sitagliptina puede incrementar los efectos miopáticos de lovastatina.

Sitagliptina con N'-dimetilguanilguanidina

Efecto aditivo. Considerar ajuste de dosis.

Sitagliptina con Oriconazol

Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal.

Sitagliptina con Pegvisomant

Pegvisomant puede incrementar el efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Sitagliptina con Ritonavir

Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal.

Sitagliptina con Sinvinolin

Sitagliptina puede incrementar los efectos miopáticos de simvastatina.

Medicamentos que contienen Rufinamida

Código Medicamento Laboratorio
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