Principios Activos

Fluvoxamina

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03 de Abril del 2016 a las 09:09 pm Principio Activo (P.A) Fluvoxamina
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Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es un moderno antidepresivo similar a furoxetina, paroxetina, venlafaxina y sertralina, que inhibe en forma específica la recaptación de serotonina en las neuronas cerebrales. In vitrono se demostró actividad por los receptores histaminérgicos, alfaadrenérgicos o betaadrenérgicos, muscarínicos o dopaminérgicos. El antagonismo hacia alguno de estos receptores puede ser responsable de los efectos extrapiramidales, sedantes, cardiovasculares y anticolinérgicos asociados con la droga. La fluvoxamina se une en un 80% a proteínas plasmáticas, en su mayor parte a albúmina. El volumen de distribución es de 25l/kg. Se metaboliza en el hígado por desmetilación y desaminación, excretándose por orina en forma de 9 metabolitos y un 2% como droga inalterada. La vida media en estado estacionario de la droga tras la administración de 100mg/día es de 15,6 horas. En los ancianos se registra un incremento de la vida media (25,9 horas para 100mg/día). En pacientes con enfermedad hepática se observó una reducción de 30% en la eliminación de la droga; en cambio, la enfermedad renal no afectaría la eliminación.

Indicaciones.

Síndromes depresivos. Trastornos obsesivo-compulsivos. Ataques de pánico. Se ha utilizado en el tratamiento, solo o como adyuvante del síndrome cerebral orgánico alcohólico, desórdenes alimentarios (incluyendo anorexia y bulimia nerviosa).

Dosificación.

Adultos: inicial 100mg una o dos veces al día hasta un máximo de 300mg. Dosis de mantenimiento: 100mg por la noche.

Reacciones adversas.

Vómitos (15%). Alrededor de 1%: somnolencia, cefalea, astenia, insomnio, temblor, ataxia, dispepsia, constipación y molestia abdominal.

Precauciones y advertencias.

Se recomienda no administrar en forma conjunta o dentro de las 2 semanas de finalizado el tratamiento con fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Los pacientes con insuficiencia renal o hepática deben iniciar el tratamiento con dosis bajas y ser cuidadosamente controlados. La fluvoxamina demostró no tener efectos sobre la actividad psicomotora asociada con el manejo de maquinarias o vehículos en dosis iguales o mayores de 150mg diarios. El fármaco potencia el efecto del alcohol. Aunque no ha sido demostrado que posea propiedades convulsivantes, se recomienda administrar con precaución en pacientes epilépticos. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

La fluvoxamina puede prolongar la eliminación de fármacos metabolizados en el hígado (CYP450), por lo que en la coadministración con algunas drogas de estrecho rango terapéutico deben ser monitorizados los niveles plasmáticos de éstas: terfenadina, astemizol, cisapride, algunas benzodiazepinas y fenitoína. Teofilina: reducir inicialmente a ⅓ la dosis de teofilina y retitular, no es necesario ajustar la fluvoxamina. Warfarina y otros anticoagulantes orales, cumarinas: aumento del efecto anticoagulante, monitorizar el tiempo de protrombina. Quinidina: puede inhibir la metabolización de la fluvoxamina, administrar con precaución. Etanol: interacción no significativa. Carbamazepina, clozapina, metadona, antidepresivos tricíclicos: aumento de la concentración plasmática de estas drogas y de su toxicidad, administrar con precaución, monitorizar los niveles plasmáticos y los síntomas de los pacientes al iniciar y discontinuar la fluvoxamina o las otras drogas. Litio y triptófano: pueden aumentar los efectos serotoninérgicos de la fluvoxamina (con triptófano se registraron vómitos severos). Alprazolam: duplicación de la concentración plasmática de alprazolam, reducir la dosis al menos a la mitad y retitular el alprazolam, no es necesario ajustar la dosis de fluvoxamina. Diazepam: inhibición de la eliminación del diazepam y de su metabolito activo, evitar la administración conjunta. Lorazepam, oxazepam, temazepam, digoxina: no se registraron interacciones con significado clínico. Sumatriptán: debilidad, hiperreflexia, incoordinación, observar al paciente. Diltiazem: bradicardia, observar a los pacientes. Propanolol, metoprolol: reducción inicial de la dosis de betabloqueantes por inhibición de la metabolización y retitulación de la dosis, sin necesidad de modificar la dosis de fluvoxamina. Atenolol: se elimina por vía renal, no interacciona con fluvoxamina. Hábito de fumar: se registra un incremento de 25% en la eliminación de la fluvoxamina. IMAO: riesgo de reacciones severas y hasta fatales incluyendo síndrome neuroléptico maligno, iniciar el tratamiento con una droga sólo 14 días después de la discontinuación de la otra, no administrar en forma conjunta. Otros antidepresivos: evitar la administración conjunta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la fluvoxamina. Administración simultánea con otros antidepresivos. Embarazo y lactancia. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Sobredosificación.

No hay un antídoto específico. Carbón activado, inducción de la emesis, lavado gástrico. Tratamiento de soporte sintomático.

Interacciones

Interacción Efecto
Fluvoxamina con AINE

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los AINE.

Fluvoxamina con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor del alcohol sobre el SNC.

Fluvoxamina con Alosetrón

Posible disminución del metabolismo de alosetrón. No indicar.

Fluvoxamina con Alprazolam

Riesgo de aumento de la concentración plasmática de alprazolam.

Administrar con precaución. Reducir la dosis a la mitad y retitular el alprazolam, no es necesario ajustar la dosis de fluvoxamina.

Fluvoxamina con Aminofilina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Fluvoxamina con Analgésicos opioides

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluvoxamina con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Fluvoxamina con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Fluvoxamina con Antiagregantes plaquetarios

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antiagregantes plaquetarios.

Fluvoxamina con Anticoagulantes orales

Aumento del efecto anticoagulante.

Reducción de la depuración del anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitorear el tiempo de protrombina y ajustar la dosis de anticoagulante.

Fluvoxamina con Antidepresivos

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los antidepresivos.

Efectos tóxicos aditivos.

Evitar la administración conjunta (ver antidepresivos tricíclicos).

Fluvoxamina con Antidepresivos tricíclicos

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. Administrar con suma precaución.

Fluvoxamina con Aspirina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico.

Fluvoxamina con Atenolol

No interacciona con fluvoxamina.

A diferencia de otros betabloqueantes, el atenolol se elimina por vía renal.

Pueden asociarse.

Fluvoxamina con Bendamustina

Posible aumento de la concentración sérica de bendamustina.

Fluvoxamina con Benzodiazepinas

Algunas benzodiazepinas pueden aumentar su concentración plasmática cuando se asocian con fluvoxamina.

Fluvoxamina puede prolongar la eliminación de fármacos metabolizados en el hígado (CYP 450).

Administrar con precaución. Monitore

Fluvoxamina con Buspirona

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluvoxamina con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Fluvoxamina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluvoxamina con Ciproheptadina

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluvoxamina con Clopidogrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Fluvoxamina con Clorpromazina

Posible disminución del metabolismo de fluvoxamina. Administrar con precaución.

Fluvoxamina con Clozapina

Posible disminución del metabolismo de clozapina.

Fluvoxamina con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Fluvoxamina con Dasatinib

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Fluvoxamina con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los depresores del SNC.

Fluvoxamina con Derivados de la teofilina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Fluvoxamina con Desmopresina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Fluvoxamina con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Fluvoxamina con Duloxetina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Considerar modificación de la terapia.

Fluvoxamina con Erlotinib

Posible aumento de la concentración sérica de erlotinib.

Fluvoxamina con Escitalopram

Posible aumento de los efectos de escitalopram. Monitorear la terapia y considerar ajuste de las dosis.

Fluvoxamina con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína).

Fluvoxamina con Glucosamina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Fluvoxamina con Haloperidol

Posible disminución del metabolismo de haloperidol.

Fluvoxamina con Ibritumomab tiuxetan

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de Ibritumomab.

Fluvoxamina con IMAO

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores de la recaptación de serotonina. No indicar.

Fluvoxamina con Inhibidores de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Fluvoxamina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Fluvoxamina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Fluvoxamina con Metadona

Posible disminución del metabolismo de metadona.

Fluvoxamina con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Fluvoxamina con Mexiletina

Posible disminución del metabolismo de mexiletina.

Fluvoxamina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Fluvoxamina con Olanzapina

Posible disminución del metabolismo de olanzapina. Administrar con suma precaución.

Fluvoxamina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Fluvoxamina con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Fluvoxamina con Pimozida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de pimozida. No indicar.

Fluvoxamina con Propranolol

Posible aumento de la concentración sérica de propanolol.

Fluvoxamina con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina.

Fluvoxamina con Ramelteón

Posible disminución del metabolismo de ramelteón. No indicar.

Fluvoxamina con Rasagilina

Posible aumento del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de recaptación de serotonina. No administrar.

Fluvoxamina con Reboxetina

Posible disminución del metabolismo de reboxetina. No indicar.

Fluvoxamina con Roflumilast

Posible incremento de la exposición a roflumilast e intolerancia persistente. Reevaluar el tratamiento con roflumilast.

Fluvoxamina con Ropinirol

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2. Posible disminución del metabolismo de ropinirol. Considerar ajuste de la dosis de ropinirol.

Fluvoxamina con Ropivacaína

Riesgo de toxicidad sistémica por la ropivacaína.

Reducción de la eliminación de la ropivacaína por inhibición del citocromo P450 1A.

Evitar la administración conjunta.

Fluvoxamina con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos.

Fluvoxamina con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Fluvoxamina con Sustratos de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Fluvoxamina con Sustratos de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Fluvoxamina con Tacrina

Posible disminución del metabolismo de tacrina.

Fluvoxamina con Teofilina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Fluvoxamina con Tioridazina

Posible aumento de la concentración sérica de tioridazina. No indicar.

Fluvoxamina con Tizanidina

Posible disminución del metabolismo de tizanidina. No indicar.

Fluvoxamina con Tositumomab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tositumomab y tositumomab I 131.

Fluvoxamina con Tramadol

Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de tramadol.

Fluvoxamina con Triptófano

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluvoxamina con Trombolíticos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes trombolíticos.

Fluvoxamina con Warfarina

Aumento del efecto anticoagulante.

Reducción de la depuración del anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitorear el tiempo de protrombina y ajustar la dosis de anticoagulante.

Medicamentos que contienen Fluvoxamina

Código Medicamento Laboratorio
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