Principios Activos

Nifedipina

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03 de Abril del 2016 a las 07:23 pm Principio Activo (P.A) Nifedipina
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Acción terapéutica.

Antianginoso, antihipertensivo.

Propiedades.

Inhibidor de la entrada de los iones de calcio (bloqueante de los canales lentos). Se piensa que bloquea la entrada del ion calcio a lo largo de zonas seleccionadas sensibles al voltaje, llamadas "canales lentos", a través de las membranas celulares del músculo liso, cardíaco y vascular. Al reducir la concentración de calcio intracelular dilata las arterias coronarias, arterias y arteriolas periféricas, y puede reducir la frecuencia cardíaca, disminuir la contractilidad miocárdica y lentificar la conducción nodal auriculoventricular. Las concentraciones de calcio sérico permanecen inalteradas. Es un potente vasodilatador periférico, provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca en respuesta a su acción vasodilatadora. Se absorbe con rapidez pero la biodisponibilidad se reduce en forma significativa (40%) debido al gran metabolismo de primer paso. Su unión a las proteínas es muy alta (92% a 98%). No se conoce ningún metabolito activo. El comienzo de la acción se evidencia a los 20 minutos de su administración oral y el tiempo hasta la concentración máxima es de 30 a 60 minutos. Se elimina 80% por vía renal como metabolitos y 20% por vía fecal.

Indicaciones.

Angor pectoris crónico, angina vasospástica (de Prinzmetal), hipertensión.

Dosificación.

Dosis de 10mg tres veces al día, con aumento gradual durante un período de 7 a 14 días, según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: hasta 180mg por día y como dosis única hasta 30mg.

Reacciones adversas.

Tienden a estar relacionadas con las dosis. Se ha descripto un posible efecto hiperglucemiante cuando la dosis diaria supera los 60mg. Pueden aparecer edema periférico, mareos o sensación de mareos, cefaleas, náuseas, constipación, disnea, tos, sibilancias y taquicardia refleja por su efecto hipotensor.

Precauciones y advertencias.

Precaución si aparecen mareos o sensación de mareos sobre todo al levantarse en forma brusca. No tomar otros fármacos simpaticomiméticos si no están prescriptos por el médico.

Interacciones.

El uso simultáneo de AINE, estrógenos o simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos. La cimetidina puede producir una acumulación del bloqueante de los canales del calcio como resultado de la inhibición del metabolismo de primer paso. Puede aumentar la concentración sérica de digoxina. Pueden potenciarse los efectos antihipertensivos con el uso de fármacos hipotensores. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, quinidina, salicilatos y anticoagulantes derivados de la cumarina pueden producir cambios en las concentraciones séricas de los fármacos libres no ligados.

Contraindicaciones.

Hipotensión severa. La relación riesgo-beneficio se evaluará en presencia de estenosis aórtica severa, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, disfunción hepática o renal e hipotensión leve a moderada.

Interacciones

Interacción Efecto
Nifedipina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Nifedipina con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Nifedipina con Antihipertensivos

Riesgo de hipotensión grave.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Iniciar la administración con dosis bajas de nifedipino.

Nifedipina con Azapetina

Riesgo de aumento del efecto hipotensivo.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajuste de dosis.

Nifedipina con Bisoprolol

Potenciación del efecto antihipertensivo, en raras ocasiones insuficiencia cardíaca congestiva.

Efecto aditivo.

Realizar ajuste de la dosis de ambos fármacos.

Nifedipina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Potenciación del efecto antihipertensivo, en raras ocasiones insuficiencia cardíaca congestiva.

Efecto aditivo.

Realizar ajuste de la dosis de ambos fármacos.

Nifedipina con Candesartán cilexetil

No se registra interacción entre ambos fármacos. Asociación útil en terapéutica.

Pueden administrarse conjuntamente.

Nifedipina con Captopril

Riesgo de hipotensión severa.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Iniciar la administración con dosis bajas de nifedipino.

Nifedipina con Celiprolol

Riesgo de hipotensión.

Administración con precaución.

Nifedipina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Nifedipina con Clopidogrel

No se observaron interacciones farmacodinámicas entre este fármaco y clopidogrel.

Pueden administrarse en forma conjunta.

Nifedipina con Darunavir

Aumento de las concentraciones séricas de los antagonistas del calcio. Emplear con precaución.

Nifedipina con Delavirdina

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Inhibición de la metabolización hepática.

Evitar la administración conjunta.

Nifedipina con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Nifedipina con Digoxosida

En algunos pacientes se registra aumento de 15 a 45% de las concentraciones plasmáticas de la digoxina. Riesgo de cardiotoxicidad.

Administrar con precaución. Si es necesario realizar ajuste de dosis de la digoxina.

Nifedipina con Dolasetrón

Posible aumento del efecto de dolasetrón.

Disminuye la excreción renal de dolasetrón.

Administrar con precaución.

Nifedipina con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de nifedipina. Considerar modificación de la terapia.

Nifedipina con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína).

Nifedipina con Fentanilo

Hipotensión grave intraquirúrgica.

Suspender el nifedipino, 2 días antes de la cirugía.

Nifedipina con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de nifedipino.

Administrar con precaución.

Nifedipina con Fosfenitoína

Posible disminución de la concentración sérica de nifedipino.

Nifedipina con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Nifedipina con Hidrazinoftalazina

Riesgo de hipertensión grave.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Iniciar la administración con dosis bajas del nifedipino.

Nifedipina con Hidroquinidina

Reducción del efecto terapéutico de la hidroquinidina.

Aumento del metabolismo de la hidroquinidina.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de la hidroquinidina.

Nifedipina con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Reducción del efecto hipoglucemiante.

Efecto hiperglucemiante leve del nifedipino.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de los hipoglucemiantes.

Nifedipina con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Nifedipina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Nifedipina con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Nifedipina con Insulina

Reducción del efecto hipoglucemiante.

Efecto hiperglucemiante leve del nifedipino.

Administrar con precaución.

Nifedipina con Irbesartán

Aumento del efecto antihipertensivo.

Efecto aditivo.

Asociación útil en terapéutica.

Nifedipina con Mizolastina

Riesgo de toxicidad por mizolastina.

Inhibe el metabolismo de mizolastina.

Administrar por diferentes vías.

Nifedipina con Nafcilina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Nifedipina con Nitrendipina

Puede aumentar la respuesta hipotensora.

Aditivo.

Administrar con precaución.

Nifedipina con Oxcarbazepina

Posible disminución de la concentración sérica de nifedipina. Considerar modificación de la terapia.

Nifedipina con Pantoprazol

No se han observado interacciones clínicamente significativas.

Nifedipina con Pomelo jugo

Posible aumento de la concentración sérica de nifedipino. No indicar.

Nifedipina con Prazosín

Reducción importante de la presión arterial.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Interacción útil en hipertensión difícilmente controlable.

Nifedipina con Quinidina

Reducción del efecto terapéutico de la quinidina.

Aumento del metabolismo de quinidina.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de quinidina.

Nifedipina con Quinupristina + dalfopristina

Aumento del riesgo de toxicidad por nifedipino.

Inhibición del metabolismo hepático de nifedipino.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de nifedipino.

Nifedipina con Ranitidina bismutrex

Aumento del efecto hipotensor del nifedipino.

Realizar el seguimiento de los niveles del nifedipino y ajustar la dosis durante y después de la suspensión del tratamiento con la ranitidina.

Nifedipina con Rifampina

Posible reducción del efecto del nifedipino.

Aumento del metabolismo de nifedipino.

Administrar con precaución. Monitoreo de la respuesta al nifedipino.

Nifedipina con Ritonavir

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. Evaluar reducción de la dosis.

Nifedipina con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Nifedipina con Sertindol

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Arritmias severas. No indicar.

Nifedipina con Teofilina

Riesgo de intoxicación por teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Nifedipina con Terfenadina

Posible incremento de la toxicidad del nifedipino.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Nifedipina

Código Medicamento Laboratorio
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