Principios Activos

Terfenadina

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06 de Abril del 2016 a las 10:34 am Principio Activo (P.A) Terfenadina
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Acción terapéutica.

Antihistamínico.

Propiedades.

Derivado de la butirofenona. Compite con la histamina por los receptores H1presentes en las células efectoras. De esta manera evita -pero no revierte- las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las acciones antimuscarínicas producen sequedad de la mucosa bucal. Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas es alta (97%). El tiempo hasta el efecto máximo (vía oral) es de 3 a 4 horas. Se elimina por vía fecal y muy poco por vía renal.

Indicaciones.

Tratamiento de la conjuntivitis alérgica, rinitis alérgica perenne y estacional, urticaria, angioedema, tratamiento de las reacciones urticantes por transfusión. Tratamiento coadyuvante de reacciones anafilácticas. Náuseas, vómitos, mareos o vértigo producidos por cinetosis.

Dosificación.

En su forma oral deberá tomarse con alimentos, agua o leche para disminuir la irritación gástrica. Dosis para adultos: 60mg a intervalos de 8 a 12 horas según necesidades. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

Fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio o debilidad. Los signos de sobredosis son: torpeza, inestabilidad, sequedad de boca, alucinaciones o crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

No se sabe si se excreta en la leche materna, pero no se han descripto problemas en seres humanos. Aunque es el antihistamínico que tiene menos efectos sobre el SNC o acción antimuscarínica en niños, no se dispone de información respecto del uso de terfenadina en este grupo etario, como tampoco en pacientes de edad avanzada.

Interacciones.

Al ser insignificante su acción antimuscarínica y sobre el SNC, no interactúa con los medicamentos que sí lo hacen con otros antihistamínicos. Sólo se deberá tener precaución en pruebas cutáneas en las que se utilizan extractos alergénicos, pues puede dar falsos negativos.

Contraindicaciones.

Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de asma aguda, retención urinaria y glaucoma de ángulo cerrado o abierto.

Interacciones

Interacción Efecto
Terfenadina con Antibióticos macrólidos

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Antifúngicos imidazólicos

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Azitromicina

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Butorfanol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Terfenadina con Claritromicina

Elevación de las concentraciones séricas de la terfenadina. Riesgo de disminución de los niveles de la claritromicina.

Inhibición por la claritromicina del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta. U

Terfenadina con Clindamicina

Aumento del efecto de la terfenadina.

La clindamicina inhibe la biotransformación de la terfenadina.

Administrar con precaución.

Terfenadina con Darunavir

Riesgo de arritmias cardíacas graves. No asociar.

Terfenadina con Delavirdina

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Inhibición de la metabolización hepática.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Dolasetrón

Cardiotoxicidad.

Administrar con precaución; controlar la función cardíaca.

Terfenadina con Efavirenz

Riesgo de aumento de la concentración y eventos adversos (arritmias, sedación, depresión respiratoria) de terfenadina.

Competición en la eliminación por el CYP3A4.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Eritromicina

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición por la eritromicina del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Fluconazol

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Iproveratrilo

Posible incremento de la toxicidad del verapamilo.

Administrar con precaución.

Terfenadina con Ketoconazol

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Lacidipina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT.

Terfenadina con Lercanidipina

Aumento del efecto del lercanidipino.

Disminución del metabolismo del lercanidipino.

Administrar con precaución.

Terfenadina con Leucomicina A3

Riesgo de incremento del intervalo QT o arritmia ventricular (como taquicardia paroxística), paro cardíaco y otras reacciones adversas cardiovasculares.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Miconazol

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Nelfinavir

Aumento del riesgo de padecer arritmias cardíacas.

Inhibición del metabolismo.

Si es posible evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Nifedipina

Posible incremento de la toxicidad del nifedipino.

Administrar con precaución.

Terfenadina con Oriconazol

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Pomelo jugo

El zumo de pomelo aumenta la concentración plasmática de terfenadina; evitar el uso concomitante.

Terfenadina con Pranlukast

Aumento de las concentraciones séricas de pranlukast.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

No usar asociados.

Terfenadina con Quinupristina + dalfopristina

Aumento del riesgo de toxicidad por terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de terfenadina.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de terfenadina.

Terfenadina con Ritonavir

Aumento de los efectos adversos por incremento de la concentración plasmática de terfenadina.

Inhibición de la eliminación.

Evitar la asociación.

Terfenadina con Roxitromicina

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Sertindol

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Arritmias severas. No indicar.

Terfenadina con Telitromicina

Aumento del efecto de terfenadina.

Inhibición del metabolismo de terfenadina.

No administrar.

Terfenadina con Troleandomicina

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Terfenadina con Voriconazol

El voriconazol aumenta sus niveles séricos pudiendo generar alargamiento del intervalo QTc con aparición de arritmias (taquicardia ventricular polimorfa).

Interferencia sobre la biotransformación metabólica hepática (isoenzima CYP3A4).

Terfenadina con Zafirlukast

Aumento de las concentraciones séricas del zafirlukast.

Aumento de la biodisponibilidad del zafirlukast.

Administrar con precaución.

Terfenadina con Zileutón

Cardiotoxicidad.

Evitar la administración conjunta.

Medicamentos que contienen Terfenadina

Código Medicamento Laboratorio
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