Principios Activos

Butorfanol

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03 de Abril del 2016 a las 09:42 pm Principio Activo (P.A) Butorfanol
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Acción terapéutica.

Analgésico opioide.

Propiedades.

Es un analgésico opioide "agonista-antagonista". Su molécula posee estructura fenantrénica que actúa como agonista de los receptores opioides kappa, agonista parcial de los receptores sigma y agonista parcial de baja actividad y alta afinidad de los receptores opioides mu (antagonista mu). Este último efecto explica su bajo potencial para producir depresión respiratoria. En base comparativa mg a mg, el butorfanol es de 5 a 8 veces más potente como analgésico que la morfina, de 30 a 50 veces más que la meperidina y de 15 a 20 veces más que la pentazocina. Su actividad antagonista opioide es similar a la de la nalorfina, 30 veces mayor que la de la pentazocina y 1/40 la de la naloxona para antagonizar la analgesia producida por la morfina en ensayos en rata. La depresión respiratoria producida es menor que la generada por morfina. La capacidad de producir dependencia física es baja, pero aparece en los tratamientos prolongados. Puede precipitar síndrome de abstinencia en pacientes que han recibido otros analgésicos opioides durante más de 10 días. Posee un efecto antitusivo potente. Puede ser administrado por vía intranasal, IM o IV. Por vía nasal (biodisponibilidad de 50% a 70%) la actividad analgésica con una dosis de 1mg a 2mg se inicia en 15 minutos, alcanza el pico en 1 a 2 horas y se prolonga por 4 a 5 horas. Por vía IM la analgesia se inicia más rápidamente, pero es más breve. Unión a proteínas: 80% a 83%. Es metabolizado en el hígado y se excreta principalmente por la orina. Su vida media es de 3 a 7 horas, concentrándose en los tejidos lipídicos.

Indicaciones.

Tratamiento del dolor moderado a severo. Como adyuvante o suplemento de la anestesia. Alivio del dolor preparto.

Dosificación.

IV: 1mg cada 3 a 4 horas. IM: 2mg cada 3 a 4 horas. Intranasal: 1mg a 2mg cada 3 a 4 horas.

Reacciones adversas.

Con una incidencia de 1% a 10% se registran palpitaciones, calor, sequedad bucal, epigastralgia, náuseas, vómitos, confusión, somnolencia, sedación, mareos, sabor desagradable. Con una incidencia menor de 1%: cefalea, astenia, hipotensión, síncope, euforia, nerviosismo, parestesia, insomnio, respiración superficial, apnea, faringitis, prurito, sudación, urticaria, visión borrosa, dificultad miccional, congestión nasal, rinitis, epistaxis, constipación, atonía intestinal.

Precauciones y advertencias.

Tiene menor potencial de abuso que la morfina; sin embargo, puede provocar adicción. Administrar con especial cuidado a pacientes con inestabilidad emocional y antecedentes de abuso de drogas. Pacientes físicamente dependientes de los opioides deben recibir un tratamiento adecuado antes de poder consumir butorfanol. Administrar con precaución a pacientes que ingieren analgésicos opioides en forma crónica debido al riesgo de aparición de síntomas de retiro de narcóticos. Se ha observado el desarrollo de hipotensión asociada con síncope durante la primera hora subsiguiente a la administración de butorfanol. En lesiones intracraneanas puede elevarse la presión del fluido intracraneano, aparecer miosis y alteraciones en el estado de conciencia, y confundirse la interpretación clínica de la evolución de estos pacientes. Administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática. El butorfanol puede incrementar el gasto cardíaco pulmonar, por lo que debe evaluarse la relación riesgo/beneficio en pacientes con infarto agudo de miocardio, disfunción ventricular o insuficiencia coronaria. Debido a la posible aparición de somnolencia y vértigo, debe advertirse al paciente sobre el riesgo de operar maquinaria pesada y conducir vehículos. Hasta tanto se hayan realizado estudios adecuados, debe evitarse su administración durante el embarazo y la lactancia. El uso durante el parto fue asociado con la aparición de depresión respiratoria neonatal. La seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años no han sido establecidas. La administración en ancianos puede requerir de un ajuste de la dosificación, debido a que la vida media de la droga se incrementa en dicho grupo etario.

Interacciones.

Depresores del SNC (por ejemplo: alcohol, barbitúricos, tranquilizantes, antihistamínicos): potenciación por efecto aditivo de la depresión del SNC.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a butorfanol. Embarazo y lactancia.

Sobredosificación.

Riesgo de depresión respiratoria, insuficiencia cardiovascular, depresión del SNC. Tratamiento: tratamiento sintomático, ventilación asistida, administración de un antagonista opioide intravenoso (naloxona).

Interacciones

Interacción Efecto
Butorfanol con Alcohol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar administración conjunta.

Butorfanol con Alfaprodina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de butorfanol.

Butorfanol con Alfentanilo

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de butorfanol.

Butorfanol con Analgésicos opioides

Depresión respiratoria.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución, en especial en ancianos.

Butorfanol con Anfetaminas

Potenciación de la estimulación del SNC. Convulsiones.

Butorfanol con Anticoagulantes orales

Potenciación del efecto anticoagulante.

Posible reducción del metabolismo de los ACO o incremento de la absorción gastrointestinal.

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina y ajustar la dosis de ACO si es necesario

Butorfanol con Antidepresivos tricíclicos

Potenciación de la depresión sobre el SNC y de la analgesia. Potenciación de los efectos de los antidepresivos.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de butorfanol.

Butorfanol con Antihipertensivos

Potenciación del efecto hipotensor.

Administrar con precaución.

Butorfanol con Antihistamínicos H1

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Antitusígenos opioides

Depresión respiratoria.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución, en especial en ancianos.

Butorfanol con Barbitúricos

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Bloqueantes neuromusculares

Potenciación de la depresión respiratoria.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Bupivacaína

Potenciación del efecto anestésico local y prolongación de la analgesia.

Butorfanol con Butirofenonas

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

Butorfanol con Cimetidina

Potenciación de la toxicidad del butorfanol.

Inhibición del metabolismo de butorfanol.

Evitar la administración conjunta.

Butorfanol con Cinipirina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Cleboprida

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Antagonismo de la acción de la cleboprida sobre la motilidad gastrointestinal.

Realizar un ajuste de dosis de butorfanol para evitar sedación excesiva.

Butorfanol con Clonidina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

Administrar con precaución.

Butorfanol con Clorprotixeno

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Administrar con precaución.

Butorfanol con D-tubocurarina

Potenciación de la depresión respiratoria.

Efecto sinérgico del bloqueo central por butorfanol y del bloqueo de la placa neuromuscular por tubocurarina.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Depresores del SNC

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Adición.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de uno de los fármacos.

Butorfanol con Dimenhidrinato

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de butorfanol.

Butorfanol con Dimetindeno maleato

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Fenotiazinas

Potenciación de la sedación y de la depresión respiratoria.

Sinergismo.

Administrar con precaución.

Butorfanol con Flurazepam

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de butorfanol.

Butorfanol con Guanabenzo

Potenciación de los efectos sedantes.

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

Administrar con precaución.

Butorfanol con IMAO

Riesgo de potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

No administrar simultáneamente. Suspender IMAO 15 días antes de administrar butorfanol.

Butorfanol con Isocarboxazida

Posible hipotensión y potenciación de la depresión respiratoria y del SNC.

Posible reducción del metabolismo del butorfanol.

No administrar simultáneamente. Suspender isocarboxazida 15 días antes de administrar butorfanol.

Butorfanol con Marihuana

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Metilatropina

Potenciación de los efectos atropínicos.

Sinergismo.

Butorfanol con Metoclopramida

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Antagonismo de la acción de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal.

Realizar un ajuste de dosis de butorfanol para evitar sedación excesiva.

Butorfanol con Metohexital

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de butorfanol o metohexital.

Butorfanol con Miorrelajantes

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Butorfanol con Naloxona

Antagonismo de los efectos del butorfanol.

Asociación útil en terapéutica.

Butorfanol con Opioides

Potenciación de efectos de ambos fármacos.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Oxicodona

Posible reducción del efecto analgésico y precipitación de síntomas de retiro.

Antagonismo parcial del efecto de la oxicodona.

Administrar con precaución en pacientes que reciban o hayan recibido tratamiento con oxicodona.

Butorfanol con Pantotenatos

Reacciones alérgicas.

Butorfanol con Parasimpaticolíticos

Potenciación de los efectos secundarios indeseables de los anticolinérgicos: retención de orina, constipación, sequedad bucal, visión borrosa.

Administrar con suma precaución. Riesgo muy elevado en pacientes con glaucoma, donde debería ev

Butorfanol con Pentoxiverina

Potenciación de la depresión respiratoria y del SNC.

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de pentoxiverina si es necesario.

Butorfanol con Pinaverio bromuro

Disminución de la motilidad intestinal.

Efecto aditivo.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Butorfanol con Pipecuronio bromuro

Riesgo de aumento de las alteraciones conjuntivales.

Butorfanol con Procarbazina

Potenciación de la depresión respiratoria y del SNC.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Rifampina

Reducción de las concentraciones séricas de butorfanol.

Inducción de enzimas hepáticas.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Secobarbital

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Terbinafina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Terfenadina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Tietilperazina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Trifluoperazina

Posible hipotensión y potenciación de la depresión respiratoria y del SNC.

Administrar con suma precaución.

Butorfanol con Triprolidina

Sedación, potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

En lo posible evitar administración conjunta.

Butorfanol con Zotepina

Potenciación de la sedación, de la depresión respiratoria y del SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Monitorear el status respiratorio del paciente. Ajustar la dosis del opioide.

Medicamentos que contienen Butorfanol

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