Principios Activos

Lacidipina

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03 de Abril del 2016 a las 07:49 pm Principio Activo (P.A) Lacidipina
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un moderno antagonista de la entrada de iones calcio a través de sus canales lentos (calcioantagonista) que presenta una original estructura química, con un grupo butílico terciario que le otorga una elevada lipofilia, superior a la de la amlodipina y la nitrendipina. Su efecto vasodilatador arterial periférico se debe a una acción selectiva y directa sobre el receptor del músculo liso vascular, lo que genera una reducción de la resistencia periférica y una disminución de la presión arterial elevada. Frente al espasmo vascular la lacidipina mostró una elevada afinidad por el receptor, superior a otros calcioantagonistas como la nifedipina y la amlodipina. La actividad antihipertensiva es suave y gradual, sin afectar la conducción AV, la frecuencia cardíaca y el inotropismo cardíaco, con mantenimiento del control tensional durante las 24 horas, en especial en las primeras horas del día que son las más riesgosas. Luego de su administración oral la lacidipina es absorbida en la mucosa digestiva y tiene un marcado efecto de primer paso hepático que permite una biodisponibilidad del 2% al 9%; su vida media plasmática es de 60 minutos y posee un alto grado de unión a proteínas ( >95%), albúminas y a1-glucoproteínas. Sufre biotransformación hepática y el 70% de la dosis administrada se elimina por las heces y el resto por la orina. Debido a que su eliminación se lleva a cabo principalmente por vía biliar, puede administrarse en pacientes con insuficiencia renal sin necesidad de ajustar la dosificación. Los controles humorales efectuados en sujetos hipertensos tratados durante varios meses (más de 12) no revelaron cambios en el perfil lipídico (HDL-colesterol y triglicéridos) ni en el metabolismo de la glucosa en pacientes diabéticos.

Dosificación.

La dosis inicial aconsejada es de 4mg una vez al día, administrados preferentemente por la mañana. Si luego de 3 a 4 semanas de tratamiento no se ha logrado normalizar la hipertensión arterial, se pueden emplear 6mg diarios. En sujetos hipertensos añosos o con hepatopatías la dosis inicial es de 2mg una vez al día; en caso necesario puede elevarse, luego de 4 semanas, a 4mg diarios.

Efectos colaterales.

En algunos casos pueden presentarse, como consecuencia del efecto vasodilatador, rubor facial, cefalea, vértigo, palpitaciones y edemas. Estos efectos son de carácter leve y pasajero, y desaparecen con la continuidad del tratamiento sin que sea necesario modificar las dosis. En raras oportunidades se han informado poliuria, fatiga y erupción cutánea con eritema y prurito.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o insuficiencia hepática, o ambos trastornos, deberá emplearse con precaución. No se aconseja durante el embarazo y la lactancia. Su efecto antihipertensivo se puede potenciar cuando se asocia con diuréticos, betabloqueantes o bloqueantes a1(prazosín, alfuzosín).

Interacciones.

La administración de cimetidina puede aumentar los niveles sanguíneos de la lacidipina. Si bien no hay informes de interacción con fenitoína, carbamazepina y barbitúricos, debe tenerse precaución por un eventual descenso del efecto antihipertensivo de este calcioantagonista.

Contraindicaciones.

Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco.

Interacciones

Interacción Efecto
Lacidipina con AINE

Algunos AINE reducen el efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce la retención de líquidos y el aumento de la presión arterial.

Administrar con precaución.

Lacidipina con Antiarrítmicos clase III

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT.

Lacidipina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de lacidipino. Administrar con precaución.

Lacidipina con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT.

Lacidipina con Antihipertensivos

Aumento de la hipotensión.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de ambos fármacos.

Lacidipina con Antipsicóticos

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT.

Lacidipina con Barbitúricos

Posible disminución de los niveles plasmáticos de lacidipino.

Lacidipina con Carbamazepina

Posible disminución de los niveles plasmáticos de lacidipino.

Lacidipina con Cimetidina

Posible aumento del efecto y efectos adversos del lacidipino.

Inhibición del metabolismo de primer paso del lacidipino.

Ajuste de la dosis del lacidipino.

Lacidipina con Cosintropina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de lacidipino.

Lacidipina con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de lacidipino. Administrar con precaución.

Lacidipina con Eritromicina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT.

Lacidipina con Fenitoína

Posible disminución de los niveles plasmáticos de lacidipino.

Lacidipina con Gammafos

Posible aumento del efecto hipotensor de amifostina. Administrar con precaución.

Lacidipina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del efecto antihipertensivo de lacidipino.

Lacidipina con Indometacina

Reducción del efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Administrar con precaución.

Lacidipina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de lacidipino. Considerar modificación de la terapia.

Lacidipina con Pomelo jugo

El zumo de pomelo aumenta la concentración plasmática del antagonista del calcio.

Lacidipina con Prazosín

Posible incremento de la hipotensión.

Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo de prazosín.

Administrar con precaución.

Lacidipina con Quinidina

Posible incremento de los efectos inotrópicos negativos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Lacidipina con Rituximab

Posible aumento del efecto hipotensor de rituximab. Administrar con precaución.

Lacidipina con Terfenadina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT.

Medicamentos que contienen Lacidipina

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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