Principios Activos

Carvedilol

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03 de Abril del 2016 a las 09:40 pm Principio Activo (P.A) Carvedilol
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Bloqueante alfaadrenérgico y betaadrenérgico.

Propiedades.

Es un bloqueante no selectivo de los receptores adrenérgicos a, b1y b2, químicamente relacionado con las ariletanolaminas. Produce vasodilatación periférica debido al bloqueo de los receptores a1adrenérgicos, reducción de la resistencia vascular periférica e hipotensión arterial. Es un bloqueante adrenérgico no cardioselectivo, que carece de actividad simpaticomimética intrínseca (ASI) y sólo posee una débil acción estabilizante de membrana (AEM). Su efecto antihipertensivo se potencia con el agregado de otros fármacos, como diuréticos tiazídicos ((hidroclorotiazida), betabloqueantes (atenolol, labetalol, propanolol) y antagonistas del calcio (nifedipina, nitrendipina). También ha demostrado ser eficaz en sujetos con angina de pecho estable o insuficiencia cardíaca (clase II o III) con mejoramiento de los diferentes parámetros hemodinámicos. Luego de su administración por vía oral, el carvedilol se absorbe en forma rápida y alcanza su pico sérico máximo 1 o 2 horas después de su ingestión. Debido a su carácter lipofílico se distribuye ampliamente por los tejidos extravasculares. Su biodisponibilidad es baja y variable (25%) debido a que sufre una importante biotransformación hepática (fenómeno de primer paso hepático). Estudios experimentales y clínicos han confirmado que el carvedilol es un bloqueante de los receptores adrenérgicos a1, b1y b2. Su metabolismo es fundamentalmente hepático; 60% se elimina por bilis y heces, en cambio la eliminación por orina es mínima ( < 2%); por ello en sujetos con insuficiencia hepática severa (cirrosis) se debe evitar su empleo, a diferencia de lo que ocurre en pacientes con falla renal. Presenta una elevada ligadura con las proteínas del plasma (≥95%) y una larga vida media ( >14 horas).

Indicaciones.

Hipertensión arterial leve o moderada, en especial cuando se asocia con hiperlipidemia, insuficiencia renal, o diabetes no insulinodependiente.

Dosificación.

La dosis media es de 25 a 50mg por día. Se recomienda, al iniciar el tratamiento, emplear 12,5mg diarios durante 2 o 3 días; se puede aumentar a 25mg por día si la respuesta terapéutica no es la adecuada. En pacientes hipertensos refractarios se pueden emplear 50mg por día en una toma única y es posible adicionar otros agentes antihipertensivos (diuréticos, antagonistas del calcio, IECA). En hipertensos añosos se aconseja iniciar el tratamiento con bajas dosis (12,5mg) e ir aumentándola cada 2 semanas hasta un máximo de 50mg/día. En presencia de insuficiencia renal no se requiere modificar la dosis.

Reacciones adversas.

La tolerancia del fármaco es buena y solamente en una baja proporción (7%) de pacientes se han señalado cefalea, fatiga, vértigo, broncospasmo, náuseas, rash cutáneo. En sujetos mayores de 65 años se han informado ocasionalmente (2%) hipotensión ortostática, con mareos y vértigo cuando se emplean dosis mayores de 25mg por día.

Precauciones y advertencias.

Si bien el carvedilol no afecta la homeostasis de la glucosa, deberá controlarse periódicamente la glucemia, por el riesgo potencial de una hipoglucemia brusca en pacientes diabéticos insulinodependientes o no.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática severa, bloqueo A-V de segundo y tercer grado, bradicardia severa, shock, enfermedades pulmonares obstructivas (asma bronquial, enfisema) insuficiencia cardíaca descompensada. Acidosis metabólica. En el embarazo y lactancia se evaluará la relación riesgo-beneficio.

Interacciones

Interacción Efecto
Carvedilol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa.

Carvedilol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible disminución del efecto broncodilatador y del efecto terapéutico de los agonistas beta.

Carvedilol con AINE

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Carvedilol con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Carvedilol con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Carvedilol con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Carvedilol con Barbitúricos

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Carvedilol con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa.

Carvedilol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Carvedilol con Capecitabina

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Carvedilol con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de carvedilol.

Carvedilol con Cloroquina

Posible potenciación del metabolismo de los betabloqueantes.

Carvedilol con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Carvedilol con Dabigatrán etexilato

Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Carvedilol con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Carvedilol con Derivados de la rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Carvedilol con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Carvedilol con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Carvedilol con Digitoxina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Carvedilol con Digoxosida

Posible aumento de la concentración sérica de digoxina.

Carvedilol con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Disopiramida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Donepecilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Carvedilol con Edrofonio cloruro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Epinefrina

Hipertensión, bradicardia.

Evitar la administración conjunta.

Carvedilol con Etravirina

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Fentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Fisostigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Fluconazol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Flurbiprofeno

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Galantamina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Carvedilol con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Carvedilol con Hicamptamina

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Carvedilol con Hierbas medicinales

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios y aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Carvedilol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.

Carvedilol con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Carvedilol con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Carvedilol con Indometacina

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de P-glucoproteína.

Carvedilol con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Carvedilol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Carvedilol con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de P-glucoproteína.

Carvedilol con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de los alfa/beta bloqueantes y potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Insulina

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de la insulina.

Carvedilol con Irbesartán

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Ketoconazol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Leflunomida

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Lignocaína

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Carvedilol con Losartán

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Carvedilol con Miconazol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Carvedilol con Omeprazol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de carvedilol.

Carvedilol con Oxicloroquina

Posible potenciación del metabolismo de los betabloqueantes.

Carvedilol con P-isobutilhidratrópico ácido

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Carvedilol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Carvedilol con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Carvedilol con Piridostigmina bromuro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Pirimetamina + sulfadoxina

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Piroxicam

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Primaquina

Posible potenciación del metabolismo de los betabloqueantes.

Carvedilol con Propafenona

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Carvedilol con Propoxifeno

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Carvedilol con Proserina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Carvedilol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Carvedilol con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Carvedilol con Rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Carvedilol con Rifampina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Carvedilol con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Carvedilol con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Carvedilol con Rivastigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Carvedilol con Sulfapirimidina

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Sulfisoxazol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de P-glucoproteína.

Carvedilol con Terazosín

Hipotensión severa a la primer dosis del carvedilol.

Disminuir la dosis inicial del carvedilol y controlar la presión arterial.

Carvedilol con Totalbutamida

Hipertensión e hipo/hiperglucemia.

Evitar la administración conjunta; en caso contrario, controlar la glucemia.

Carvedilol con Trimetoprima

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Carvedilol con Zafirlukast

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Medicamentos que contienen Carvedilol

Código Medicamento Laboratorio
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