Principios Activos

Sulfadiazina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:35 pm Principio Activo (P.A) Sulfadiazina
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Sinónimos.

Sulfanilamido 2 pirimidina. Sulfapirimidina.

Acción terapéutica.

Quimioterápico antibacteriano.

Propiedades.

Es un derivado sulfonamídico de acción corta que desarrolla una actividad quimioterápica-antibacteriana sobre numerosos microorganismos patógenos grampositivos y gramnegativos. Son sulfamidas absorbibles que actúan como antimetabolitos (antifolatos) al combinarse con la misma enzima que actúa sobre el PABA para transformarlo primero en dihidrofolato y luego en tetrahidrofolato por un mecanismo de competición por el sustrato. Su absorción digestiva varía de un derivado a otro, se difunden por la sangre y los tejidos, y se eliminan principalmente por orina como fármaco intacto o derivados acetilados. Su vida media es de 8 horas. Su principal proceso de biotransformación (acetilación) se produce sobre todo en el hígado, y la fracción acetilada aparece en el plasma sanguíneo (25-30%). Con el advenimiento de los antibióticos las sulfamidas han perdido interés terapéutico ya que han sido ampliamente superadas en eficacia y tolerancia.

Indicaciones.

Infecciones bacterianas por microorganismos sensibles. Infecciones otorrinolaringológicas (amigdalitis, faringitis, otitis), broncopulmonares (bronquitis, neumopatías) y genitourinarias. La sulfadiazina de plata se emplea localmente como crema en afecciones de la piel (piodermitis, celulitis, quemaduras).

Dosificación.

La sulfadiazina se emplea por vía oral asociada a la tetroxoprima (100mg/250mg) cada 12 horas. Para uso tópico se asocia con alantoína, mentol, benzocaína, clorofila, etc., en colutorios bucofaríngeos para anginas, faringitis y amigdalitis. Como fármaco único se administran 2g en la primera dosis y luego 1g cada 6 horas.

Reacciones adversas.

En forma ocasional, náuseas, vómitos, epigastralgias, fiebre, cefaleas, prurito, reacciones cutáneas, leucopenia, trombocitopenia, colestasis biliar, nefropatías, púrpura trombocitopénica, necrólisis epidérmica, hepatitis, anemia hemolítica, cristaluria.

Precauciones y advertencias.

En tratamientos prolongados deberán realizarse periódicamente controles de la función hemática, glucemia y tiempo de Quick. Se aconseja una abundante hidratación durante el tratamiento.

Interacciones.

Puede desplazar a los anticoagulantes orales de su combinación con las proteínas plasmáticas. El empleo de anestésicos locales (benzocaína, procaína, tetracaína) puede antagonizar el efecto del fármaco. Con hexametilentetramina se potencia el riesgo de cristaluria. La alcalinización de la orina mediante la administración de bicarbonato de sodio (12g diarios) aumenta la solubilidad de la sulfamida, lo que previene la cristaluria. El ácido ascórbico, al acidificar la orina, facilita la precipitación de cristales de sulfamidas.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática o renal severa, hipersensibilidad a los derivados sulfamídicos, discrasias sanguíneas. Lactantes, prematuros, en las primeras 6 semanas de vida. Embarazo y lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Sulfadiazina con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Sulfadiazina con Ascórbico ácido

Aumento del riesgo de cristaluria.

Mecanismo:

Acidificación de la orina por el ácido ascórbico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Sulfadiazina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Sulfadiazina con Carvedilol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Sulfadiazina con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de ciclosporina.

Sulfadiazina con Difenilhidantoína

Posible disminución del metabolismo de difenilhidantoína.

Sulfadiazina con Digoxina

En algunos pacientes, aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Mecanismo:

Las sulfonamidas alteran la flora intestinal y permiten que aumente la cantidad de digoxina disponible para absorción en el intestino.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Sulfadiazina con Fólico ácido

Riesgo de anemia.

Sulfadiazina con Inductores de CYP2C9

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Sulfadiazina con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Sulfadiazina con Metenamina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de sulfonamida. No indicar.

Sulfadiazina con Metotrexato

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metotrexato.

Sulfadiazina con Paraaminobenzoico ácido

Reducción del efecto antibiótico de la sulfadiazina.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sulfadiazina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C9.

Sulfadiazina con Porfímero sódico

Daño celular importante en tejidos fotosensibilizados.

Recomendación:

Evitar la exposición al sol.

Sulfadiazina con Procaína

Posible disminución del efecto terapéutico de los derivados de sulfonamida. No indicar.

Sulfadiazina con Sustratos de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Sulfadiazina con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Sulfadiazina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Medicamentos que contienen Sulfadiazina

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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