Principios Activos

Terazosín

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06 de Abril del 2016 a las 10:34 am Principio Activo (P.A) Terazosín
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antiprostático.

Propiedades.

Es un derivado quinazolínico, emparentado con el prazosín, que presenta efecto bloqueante a1adrenérgico como el doxazosín, alfuzosín e indoramín. Posee una elevada afinidad por el receptor a1adrenérgico, 300 a 400 veces mayor que por el a2postsináptico. Desarrolla una notable actividad antihipertensiva en pacientes con hipertensión severa o refractaria a otros tratamientos (inhibidores de la enzima convertidora, calcioantagonistas), al reducir en grado significativo la resistencia vascular periférica, y además no se acompaña con taquicardia refleja, como los otros bloqueantes alfaadrenérgicos "no selectivos". Una indicación actual de estos agentes quinazolínicos es la hipertrofia benigna de la próstata, glándula en la que justamente existe una enorme concentración de receptores alfaadrenérgicos que, al ser bloqueados en forma selectiva por la droga alfalítica, provoca una notable mejoría sintomática del prostatismo. Estudios urodinámicos demostraron una reducción significativa del volumen de orina residual y clínicamente se evidencia una disminución de la polaquiuria y nocturia. El terazosín se absorbe en forma significativa por vía oral (80%) sin que se afecte por la presencia de alimentos. Posee una vida media plasmática prolongada (10½ horas) y su pico plasmático máximo se alcanza a la hora y media. Como su predecesor, el prazosín, sufre una activa biotransformación metabólica en el hígado y se elimina por vía renal en un 40%, pero sólo en un 10% como droga activa. Por otra parte, por materia fecal se excreta el 60%, con un 20% de droga inalterada. Como estos agentes alfalíticos adrenérgicos provocan caída tensional con hipotensión ortostática, deben administrarse exclusivamente de noche al acostarse, pues se han citado casos de caída sincopal (síncope).

Indicaciones.

Hipertrofia prostática benigna (HPB), como coadyuvante en la obstrucción urinaria. Hipertensión arterial esencial o secundaria de diferente grado, como monoterapia o asociada con otros fármacos. En insuficiencia cardíaca congestiva o pacientes hipertensos refractarios puede indicarse asociada con diuréticos tiazídicos. Fenómeno de Raynaud.

Dosificación.

Se aconseja comenzar con 1mg por día, preferentemente por la noche. La modificación posológica es gradual y lenta, hasta lograr ajustar la dosis individual.

Reacciones adversas.

Hipotensión ortostática, mareos, astenia, cefalea, palpitaciones; trastornos digestivos, edemas, cansancio, somnolencia, náuseas, palpitaciones. Estos síntomas se presentan sobre todo al iniciar el tratamiento y ceden con su suspensión.

Precauciones y advertencias.

En pacientes de edad avanzada, cardíacos o sujetos que reciben calcioantagonistas, diuréticos y digitálicos deberá extremarse el control hemodinámico-tensional, ya que puede provocar caídas, con severa hipotensión arterial ortostática.

Interacciones.

La adición de diuréticos, antihipertensivos o betabloqueantes puede potenciar la respuesta terapéutica.

Contraindicaciones.

Colapso cardiovascular, shock, hipersensibilidad a los derivados quinazolínicos.

Interacciones

Interacción Efecto
Terazosín con AINE

Reducción del efecto antihipertensivo.

Retención de líquidos y sodio por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales puede resultar en incremento de la presión arterial.

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión

Terazosín con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de alfuzosín. No indicar.

Terazosín con Antihipertensivos

Aumento de la hipotensión.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión arterial. Ajuste de la dosis de ambos fármacos.

Terazosín con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa 1.

Terazosín con Carvedilol

Hipotensión severa a la primer dosis del carvedilol.

Disminuir la dosis inicial del carvedilol y controlar la presión arterial.

Terazosín con Dopamina

La terazosina antagoniza la vasoconstricción periférica debida a altas dosis de la dopamina.

Administrar con precaución.

Terazosín con Epinefrina

Riesgo de hipotensión severa y bradicardia.

Bloqueo del efecto alfaadrenérgico de la epinefrina.

Administrar con suma precaución.

Terazosín con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina.

Terazosín con Indometacina

Reducción del efecto antihipertensivo.

Retención de líquidos y sodio por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales puede resultar en incremento de la presión arterial.

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión

Terazosín con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes alfa 1.

Terazosín con Metaraminol

Reducción parcial del efecto hipertensivo del metaraminol.

Administrar con precaución.

Terazosín con Metilamino etanolfenol hidroclorhidrato

La administración previa de terazosina reduce la duración e intensidad del efecto hipertensor de este fármaco.

Administrar con precaución.

Terazosín con Metoxamina

Pérdida del efecto vasoconstrictor de metoxamina.

Antagonismo.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Terazosín con Midodrina

Disminuye la eficacia de la midodrina.

Administrar con precaución.

Terazosín con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Terazosín con Simpaticomiméticos

Reducción del efecto antihipertensivo de la terazosina.

Efecto antagónico.

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión arterial.

Terazosín con Tamsulosina

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de tamsulosina. No indicar.

Medicamentos que contienen Terazosín

Código Medicamento Laboratorio
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