Principios Activos

Tolbutamida

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21 de Marzo del 2018 a las 08:33 pm Principio Activo (P.A) Tolbutamida
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Sinónimos.

Toglibutamida. Totalbutamida.

Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.

Propiedades.

Es un hipoglucemiante oral perteneciente a la familia de las sulfonilureas (clorpropamida, gliclazida, glibenclamida) que se emplea para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo II (no insulinodependiente). Produce un aumento de la secreción de insulina y una reducción del umbral de sensibilidad a la glucosa de las células beta y por sus efectos extrapancreáticos reduce la insulino-dependencia de los tejidos periféricos (resistencia a la insulina). Luego de su administración oral se absorbe en forma completa por la mucosa digestiva, iniciando su efecto a las 1-2 horas para llegar al máximo de las 2 a las 5 horas. Posee una larga vida media (5 horas), una elevada ligadura proteica (95%) y una amplia biodisponibilidad (85-100%). Sufre una activa biotransformación metabólica hepática, siendo su eliminación renal (85%) y biliar (9%).

Indicaciones.

Diabetes estable tipo II (no insulinodependiente).

Dosificación.

Inicialmente, 500mg por vía oral con el desayuno, almuerzo y cena. La dosis máxima por toma es de 1g y la dosis máxima diaria no debe ser superior a 2g.

Reacciones adversas.

Ocasionalmente, se han señalado náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia; reacciones de hipersensibilidad cutánea y de fotosensibilidad. Alteraciones hematológicas (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis), anemia hemolítica, hepatitis, vasculitis, artralgias, mialgias, hipoglucemia, albuminuria, exantema, fiebre y déficit neurológico pasajero debido a la hipoglucemia.

Precauciones y advertencias.

Como con otros hipoglucemiantes pueden presentarse alteraciones hipoglucémicas debido a una sobredosificación o por interacciones con otros fármacos o por errores dietéticos. El alcohol puede también aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante.

Interacciones.

El efecto hipoglucemiante puede potenciarse por numerosos fármacos como fibratos (bezafibrato, clofibrato), IECA (enalapril), biguanidas (metformina, fenformina), betabloqueantes, antibióticos (cloranfenicol, tetraciclinas), derivados cumarínicos, fluoxetina, clonidina, guanetidina, miconazol. Por su parte, pueden disminuir el efecto hipoglucemiante (corticoides, indometacina, estrógenos, progestágenos, fenitoína, hormonas tiroideas, adrenérgicos, glucagón, diazóxido, acetazolamida). El alcohol puede aumentar o disminuir el efecto hipoglucemiante.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco y a los derivados sulfonamídicos. Insuficiencia renal. Diabetes mellitus tipo 1. Coma y cetoacidosis. Diabetes tipo I. Porfiria aguda. Embarazo y lactancia.

Sobredosificación.

La sintomatología es la de la hipoglucemia: sudoración, temblor, cefalea, somnolencia, irritabilidad, inquietud, trastornos neurológicos transitorios. Se debe administrar glucosa, azúcar y alimentos dulces y en casos graves con pérdida del conocimiento aplicar por vía intravenosa glucagón 0,5mg-1mg o 50ml-100ml de solución dextrosada al 20%.

Interacciones

Interacción Efecto
Totalbutamida con Acetazolamida

Aumento de la glucemia.

Monitoreo del paciente.

Totalbutamida con Alcohol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos del alcohol.

Totalbutamida con Antidepresivos tricíclicos

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Totalbutamida con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de tolbutamida.

Totalbutamida con Azapropazona

Aumento del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución y realizar controles periódicos de la coagulación.

Totalbutamida con Bezafibrato

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Ajuste posológico del hipoglucemiante.

Totalbutamida con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Totalbutamida con Buserelina

Posible disminución del efecto terapéutico de tolbutamida.

Totalbutamida con Carvedilol

Hipertensión e hipo/hiperglucemia.

Evitar la administración conjunta; en caso contrario, controlar la glucemia.

Totalbutamida con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Totalbutamida con Cimetidina

Posible aumento de la concentración sérica de sulfonilureas.

Totalbutamida con Clofibrato

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Ajuste posológico del hipoglucemiante.

Totalbutamida con Clopidogrel

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de este fármaco.

Clopidogrel inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450.

Administrar con precaución.

Totalbutamida con Cloranfenicol

Posible disminución del metabolismo de sulfonilureas.

Totalbutamida con Derivados de ácido fíbrico

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Totalbutamida con Derivados de sulfonamida

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Totalbutamida con Dexketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El dexketoprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Totalbutamida con Dicumarínicos

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Administrar con precaución.

Totalbutamida con Dimemorfano

Alteración en la regulación de la glucemia.

Administrar con precaución.

Totalbutamida con Diuréticos tiazídicos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antidiabéticos.

Totalbutamida con Enalapril

Aumento del efecto hipoglucemiante. Riesgo de hipoglucemia.

Administrar con precaución.

Totalbutamida con Estanozolol

Riesgo de hipoglucemia.

El estanozolol puede reducir la glucemia.

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia y ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Totalbutamida con Estrógenos

Posible reducción del efecto hipoglucemiante.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Administrar con precaución. Ajustar la posología del hipoglucemiante.

Totalbutamida con Etodólico ácido

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. Etodolaco inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Totalbutamida con Fibratos

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Ajuste posológico del hipoglucemiante.

Totalbutamida con Fluconazol

Posible aumento de la concentración sérica de sulfonilureas.

Totalbutamida con Flurbiprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El flurbiprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Totalbutamida con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Totalbutamida con Goserelín

Posible disminución del efecto terapéutico de tolbutamida.

Totalbutamida con Hierbas medicinales

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de los agentes hipoglucemiantes.

Totalbutamida con Hipoglucemiantes biguanídicos

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Sinergismo.

Asociación útil en diabetes tipo II.

Totalbutamida con Hipoglucemiantes orales

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipoglucemiantes.

Totalbutamida con Hormona somatotrópica

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes diabéticos.

Totalbutamida con Inductores de CYP2C9

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Totalbutamida con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Totalbutamida con Inhibidores de la ECA

Aumento del efecto hipoglucemiante. Riesgo de hipoglucemia.

Administrar con precaución.

Totalbutamida con Insulina

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Totalbutamida con Ketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketoprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Totalbutamida con Ketorolac

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketorolaco inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Totalbutamida con Leflunomida

Posible aumento de la concentración sérica de tolbutamida.

Totalbutamida con Lisina acetilsalicilato

Aumenta el efecto hipoglucémico de la tolbutamida cuando se utilizan dosis altas de acetilsalicilato de lisina.

Posible aumento de la fracción libre de tolbutamida por desplazamiento de sus sitios de unión a proteínas.

Administrar con

Totalbutamida con Miconazol

Aumento del efecto hipoglucemiante. Riesgo de hipoglucemia grave.

Evitar la administración conjunta.

Totalbutamida con Miglitol

Posible aumento de la hipoglucemia.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de uno o ambos fármacos.

Totalbutamida con N'-dimetilguanilguanidina

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Sinergismo.

Asociación útil en diabetes tipo II.

Totalbutamida con Nabumetona

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. La nabumetona inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Totalbutamida con Nafarelina

Posible disminución del efecto terapéutico de tolbutamida.

Totalbutamida con Nimesulida

Alteración de la respuesta terapéutica esperada.

Variación de la concentración sérica de ambos fármacos.

Evitar la administración conjunta.

Totalbutamida con O-carboxifenilfosfato

Potenciación de la acción de los hipoglucemiantes.

El fosfosal inhibe la síntesis de prostaglandinas, las que están involucradas en mecanismos reguladores de la glucemia.

Administrar con precaución.

Totalbutamida con Oxaceprol

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El oxaceprol inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Totalbutamida con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C9.

Totalbutamida con Pegvisomant

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de los agentes antiabéticos.

Totalbutamida con Pindolol

Hipo/hiperglucemia, hipertensión.

En lo posible, evitar la administración conjunta.

Totalbutamida con Pioglitazona

Posible aumento del efecto hipoglucemiante. Considerar ajuste de la dosis.

Totalbutamida con Quinolonas

Posible alteración del efecto hipoglucémico de sulfonilureas. Monitorear la terapia.

Totalbutamida con Ranitidina bismutrex

Posible aumento de la concentración sérica de sulfonilureas.

Totalbutamida con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de sulfonilureas.

Totalbutamida con Salicilatos

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Totalbutamida con Sertralina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Totalbutamida con Sustratos de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Totalbutamida con Tenipósido

Posible incremento de la toxicidad del tenipósido.

Desplazamiento leve de la unión de tenipósido a proteínas plasmáticas.

Administrar con precaución.

Totalbutamida con Tenoxicam

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El tenoxicam inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Totalbutamida con Tiaprofénico ácido

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ácido tiaprofénico inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Totalbutamida con Tolrestato

Aumento en las concentraciones séricas del tolrestat cuando se emplean dosis elevadas.

Administrar con precaución en sujetos diabéticos.

Medicamentos que contienen Tolbutamida

Código Medicamento Laboratorio
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