Principios Activos

Acetazolamida

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03 de Abril del 2016 a las 09:56 pm Principio Activo (P.A) Acetazolamida
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Sinónimos.

Acetazolam.

Acción terapéutica.

Antiglaucomatoso, anticonvulsivo.

Propiedades.

Es un derivado de sulfamida no bacteriostático. La inhibición de la enzima anhidrasa carbónica disminuye la formación de iones hidrógeno y bicarbonato a partir del dióxido de carbono y agua, y reduce la disponibilidad de estos iones para el transporte activo. Reduce la concentración plasmática de bicarbonato e incrementa la concentración plasmática de cloruro, lo que produce acidosis metabólica sistémica. Con la administración crónica aparece una pérdida del efecto diurético y sólo se emplea como tal para producir diuresis alcalina en ciertos casos de sobredosis por fármacos. Reduce la presión intraocular al disminuir la producción del humor acuoso en 50% a 60%, probablemente por disminución de la concentración del ion carbonato en los líquidos oculares. La acción ocular es independiente de cualquier acción diurética. Como anticonvulsivo, si bien no está completamente determinado el mecanismo de acción, se piensa que la inhibición de la anhidrasa carbónica en el SNC puede aumentar la tensión de dióxido de carbono y dar como resultado un retraso en la conducción neuronal. Se absorbe bien, su unión a las proteínas es muy alta (90%), se elimina por vía renal como fármaco inalterado.

Indicaciones.

Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, glaucoma secundario, glaucoma de ángulo cerrado y glaucoma maligno. Tratamiento de cuadros de crisis convulsivas tónico-clónicas o mioclónicas en epilepsia. Profilaxis y tratamiento del mal de altura: indicada para disminuir la incidencia o severidad de los síntomas (cefaleas, náuseas, mareos, somnolencia y fatiga) sobre todo en escaladores de montañas.

Dosificación.

Cuando se añade acetazolamida a un tratamiento anticonvulsivo existente se recomienda una dosis diaria inicial de 4mg a 5mg/kg, además del medicamento existente. Como antiglaucomatoso: glaucoma de ángulo abierto: 250mg 1 a 4 veces por día; glaucoma maligno: 250mg 4 veces por día. Como anticonvulsivo: 4mg a 30mg por kg divididos en 4 tomas. En mal de altura: 250mg 2 a 4 veces por día.

Reacciones adversas.

Muchas de las reacciones son comunes a todos los derivados de las sulfamidas. Con el tratamiento a largo plazo puede aparecer acidosis metabólica, cansancio o debilidad no habituales, diarrea, sensación general de malestar o enfermedad, poliuria, anorexia, sabor metálico, náuseas o vómitos; pérdida de peso y hormigueo en manos o pies.

Precauciones y advertencias.

Tener precaución si aparecen somnolencia, mareos o cansancio pues existe posibilidad de hipopotasemia. En diabéticos puede aumentar la concentración de glucosa en sangre y en orina. Se recomienda interrumpir la terapéutica si aparecen leucopenia o trombocitopenia, fiebre, rash cutáneo o problemas renales.

Interacciones.

El uso simultáneo con corticoides, amfotericina B y corticotropina puede producir hipopotasemia severa. Se intensifican los efectos terapéuticos o secundarios de anfetaminas, antimuscarínicos y quinidina, dado que la acetazolamida disminuye la excreción de estos fármacos por la alcalinización de la orina. Puede disminuir la respuesta a los hipoglucemiantes orales o insulina y potenciar la posibilidad de toxicidad digitálica asociada con hipopotasemia. Durante el tratamiento simultáneo con dosis altas de salicilatos puede incrementarse el riesgo de intoxicación por salicilatos.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de insuficiencia de la glándula suprarrenal, diabetes mellitus, acidosis respiratoria y disfunción renal.

Interacciones

Interacción Efecto
Acetazolamida con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible disminución de la excreción de los agonistas alfa.

Acetazolamida con Agonistas betaadrenérgicos

Posible disminución de la excreción de los agonistas beta.

Acetazolamida con Alcohol

Acetazolamida puede incrementar el efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Acetazolamida con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Acetazolamida con Anfetaminas

Posible disminución de la excreción de las anfetaminas.

Acetazolamida con Anticonvulsivantes

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los anticonvulsivantes.

Acetazolamida con Antidepresivos tricíclicos

Delirio, coma, hiperpirexia, convulsiones y manía. Aumento de las concentraciones séricas de los antidepresivos tricíclicos.

Aumento de la reabsorción tubular renal de los antidepresivos tricíclicos por la alcanilización de la orina causad

Acetazolamida con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Acetazolamida con Brinzolamida

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden incrementar los efectos adversos y tóxicos de la brinzolamida. No indicar.

Acetazolamida con Carbamazepina

Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina.

Acetazolamida con Cisatracurio

Aumento de la magnitud o la duración del bloqueo neuromuscular.

Administrar con precaución.

Acetazolamida con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Acetazolamida con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los anthipertensivos.

Acetazolamida con Flecainida

Posible disminución de la excreción de flecainida.

Acetazolamida con Fosfenitoína

Osteomalacia grave.

Evitar la administración conjunta.

Acetazolamida con Gammafos

Los antihipertensivos pueden incrementar el efecto hipotensor de amifostina.

Acetazolamida con Glimepirida

Posible reducción del efecto hipoglucemiante de glimepirida.

Acetazolamida con Hidrocortisona fosfato

Los corticosteroides pueden aumentar los efectos hipokaliémicos.

Acetazolamida con Hidroquinidina

Aumento de las concentraciones séricas de la hidroquinidina. Riesgo de intoxicación por la hidroquinidina.

Reducción de la eliminación renal de la hidroquinidina por alcalinización de la orina.

Administrar con suma precaución. Reali

Acetazolamida con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Acetazolamida con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Aumento considerable de la glucemia.

Realizar monitoreo del paciente.

Acetazolamida con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Acetazolamida con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Acetazolamida con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Acetazolamida con Ketorolac

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Acetazolamida con Latanoprost

Potenciación del efecto hipotensor ocular.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Acetazolamida con Lisina acetilsalicilato

Reducción de las concentraciones séricas de acetilsalicilato de lisina. Riesgo de incremento de la toxicidad del acetilsalicilato de lisina sobre el SNC.

El aumento del pH urinario incrementa la eliminación del acetilsalicilato de lisina; sin

Acetazolamida con Mefloquina

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Acetazolamida con Memantina

Posible disminución de la excreción de memantina.

Acetazolamida con Metenamina

Posible disminución del efecto terapéutico de metenamina.

Acetazolamida con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Acetazolamida con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Acetazolamida con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Acetazolamida con Primidona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de primidona.

Acetazolamida con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Acetazolamida con Quinidina

Posible disminución de la excreción de quinidina.

Acetazolamida con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Acetazolamida con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la anhidrasa carbónica.

Acetazolamida con Topiramato

Topiramato puede incrementar los efectos adversos y tóxicos de la acetazolamida.

Acetazolamida con Totalbutamida

Aumento de la glucemia.

Monitoreo del paciente.

Medicamentos que contienen Acetazolamida

Código Medicamento Laboratorio
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