Principios Activos

Lisina acetilsalicilato

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03 de Abril del 2016 a las 07:46 pm Principio Activo (P.A) Lisina acetilsalicilato
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Sinónimos.

Acetilsalicilato de lisina.

Acción terapéutica.

Antiagregante plaquetario. Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.

Propiedades.

El acetilsalicilato de lisina es una sal de aspirina que posee sus mismas propiedades farmacológicas. La salificación con lisina mejora la biodisponibilidad, registrándose un incremento de 3 veces en la velocidad de absorción gástrica en comparación con el ácido acetilsalicílico (aspirina) y un incremento en la tolerancia digestiva en tratamientos crónicos a altas dosis (8g/día, en un tratamiento de 3 meses de duración). El acetilsalicilato de lisina es clivado rápidamente en plasma tras la absorción, dando origen a aspirina y lisina. El pico máximo se alcanza a los 30-40 minutos tras la ingestión, sin que esto sea afectado por la presencia de alimento. El efecto anticoagulante se registra luego de 10 minutos de la ingestión de la droga. La eliminación se realiza por hidrólisis del ácido acetilsalicílico y por conjugación hepática, que da origen a metabolitos inactivos que, junto con el ácido acetilsalicílico, se excretan por vía renal. La eliminación aumenta con la alcalinización de la orina.

Indicaciones.

Infarto agudo de miocardio: reducción del riesgo de muerte o de complicaciones. Accidente isquémico cerebral o miocárdico: prevención de episodios secundarios. Antiinflamatorio, analgésico, antipirético. Antirreumático.

Dosificación.

Como antiagregante plaquetario: 80 a 300mg/día de acetilsalicilato de lisina, administrados durante 5 semanas consecutivas tras la detección de los primeros síntomas o signos de enfermedad vascular cerebral o cardíaca. Dosis mayores a 500mg/día: analgésico, antipirético, antitérmico, antirreumático.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica, hemorragia gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma, alergias y pólipos nasales.

Precauciones y advertencias.

En general posee mayor tolerancia gástrica que la aspirina. Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la coagulación. Niños y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo de aparición de síndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una crisis. Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente debido a una menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre todo en el uso a largo plazo.

Interacciones.

Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina, fenitoína y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y simultáneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de nefropatía. Los acidificantes urinarios (ácido ascórbico, fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas de salicilato por disminuir su excreción. Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la agregación plaquetaria.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal activa. Hipersensibilidad a los salicilatos. Enfermedades hemorrágicas. Ultimo trimestre del embarazo.

Interacciones

Interacción Efecto
Lisina acetilsalicilato con Acemetacina

Reducción de las concentraciones plasmáticas de la acemetacina.

Lisina acetilsalicilato con Acetazolamida

Reducción de las concentraciones séricas de acetilsalicilato de lisina. Riesgo de incremento de la toxicidad del acetilsalicilato de lisina sobre el SNC.

El aumento del pH urinario incrementa la eliminación del acetilsalicilato de lisina; sin

Lisina acetilsalicilato con Acidificantes urinarios

Aumento de las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina.

La excreción urinaria del acetilsalicilato de lisina es fuertemente dependiente del pH. La administración de un acidificante urinario reduce la eliminación de acetilsalic

Lisina acetilsalicilato con AINE

Potenciación de los efectos gastrointestinales adversos.

Competencia por los sitios de unión a proteínas.

Administrar con precaución.

Lisina acetilsalicilato con Alcalinizantes urinarios

Reducción de las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina.

La excreción urinaria del acetilsalicilato de lisina es fuertemente dependiente del pH. La alcalinización de la orina favorece la eliminación del acetilsalicilato de l

Lisina acetilsalicilato con Amonio cloruro

Aumento de las concentraciones plasmáticas del acetilsalicilato de lisina. Riesgo de intoxicación.

La acidificación de la orina por el cloruro de amonio produce un aumento en la reabsorción tubular del acetilsalicilato de lisina.

Admi

Lisina acetilsalicilato con Antiácidos

Dosis altas de antiácidos pueden aumentar el pH urinario y disminuir las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina.

Reducción de la reabsorción tubular por alcalinización de la orina.

Administrar con precaución. En paci

Lisina acetilsalicilato con Anticonvulsivantes

Aumento de la fracción libre de los anticonvulsivos.

Desplazamiento de los fármacos de sus sitios de unión a proteínas.

Administrar con precaución. La interacción se presentaría frente a altas dosis de acetilsalicilato de lisina. <

Lisina acetilsalicilato con Antieméticos

Enmascaramiento de los síntomas de intoxicación por acetilsalicilato de lisina.

Interacción teórica. Tomar en cuenta esta posibilidad.

Lisina acetilsalicilato con AZT

La toxicidad de cada fármaco puede ser potenciada.

Evitar el uso concomitante.

Lisina acetilsalicilato con Benciodarona

Reducción del efecto uricosúrico. Aumentan los efectos tóxicos del acetilsalicilato de lisina.

Competición por el sistema de excreción tubular activo. El acetilsalicilato de lisina en grandes dosis (3-4g) actúa como uricosúrico, en presen

Lisina acetilsalicilato con Benzbromarona

Reducción del efecto uricosúrico. Aumentan los efectos tóxicos del acetilsalicilato de lisina.

Competición por el sistema de excreción tubular activo. El acetilsalicilato de lisina en grandes dosis (3-4g) actúa como uricosúrico, en presen

Lisina acetilsalicilato con Clorpropamida

Aumenta el efecto hipoglucémico de la clorpropamida cuando se utilizan dosis altas de acetilsalicilato de lisina.

Posible aumento de la fracción libre de la clorpropamida por desplazamiento de sus sitios de unión a proteínas.

Administ

Lisina acetilsalicilato con Cosintropina

Riesgo incrementado de ulceración gastrointestinal. La tetracosactida puede disminuir las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina.

Efecto ulcerogénico aditivo.

Administrar con precaución. En caso de suspensión brusca d

Lisina acetilsalicilato con Diflunisal

Disminución de concentraciones plasmáticas del diflunisal.

Posiblemente aumento de metabolismo o excreción.

Evitar el uso conjunto.

Lisina acetilsalicilato con Digitálicos

Potenciación de los efectos de los digitálicos.

Administrar con precaución.

Lisina acetilsalicilato con Dipiridamol

El acetilsalicilato de lisina y el dipiridamol tienen efectos sinérgicos sobre la inhibición de la agregación plaquetaria. El acetilsalicilato de lisina potencia los efectos del dipiridamol en la normalización de plaquetas en pacientes con prótesi

Lisina acetilsalicilato con Diuréticos

El acetilsalicilato de lisina reduce el efecto de la espironolactona y también parece disminuir el efecto diurético de la furosemida.

Importancia clínica no determinada.

Lisina acetilsalicilato con Docusato de sodio

Incremento del riesgo de lesiones en la mucosa intestinal.

Administrar con precaución.

Lisina acetilsalicilato con Espironolactona

Ligera reducción del efecto natriurético de espironolactona sin afectar el efecto hipotensor y el efecto sobre la excreción urinaria del potasio en hipertensos.

Posible reducción de secreción tubular de la canrenona (metabolito activo de la

Lisina acetilsalicilato con Fenilbutazona

Asociación sin sinergismo terapéutico, aumento de los efectos tóxicos.

Desplazamiento de los sitios de unión a las proteínas.

Evitar la administración conjunta.

Lisina acetilsalicilato con Heparínico ácido

Aumento de riesgos hemorrágicos.

Inhibición de la agregación plaquetaria y agresión a la mucosa gastrointestinal por el acetilsalicilato de lisina.

Evitar la administración conjunta. Utilizar paracetamol.

Lisina acetilsalicilato con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Aumenta el efecto hipoglucémico de las sulfonilureas cuando se utilizan dosis altas de acetilsalicilato de lisina.

Posible aumento de la fracción libre de las sulfonilureas por desplazamiento de sus sitios de unión a proteínas.

Admini

Lisina acetilsalicilato con Hormona adrenocorticotrópica hipofisaria

Riesgo incrementado de ulceración gastrointestinal. La corticotrofina puede disminuir las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina.

Efecto ulcerogénico aditivo.

Administrar con precaución. En caso de suspensión brusca d

Lisina acetilsalicilato con Indometacina

Disminución de las concentraciones plasmáticas de la indometacina.

Posiblemente aumento del metabolismo o excreción.

Evitar el uso conjunto.

Lisina acetilsalicilato con Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Reducción de las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina. Riesgo de incremento de la toxicidad del acetilsalicilato de lisina sobre el SNC.

El aumento del pH urinario incrementa la eliminación del acetilsalicilato de lisina; si

Lisina acetilsalicilato con Iopanoico ácido

El acetilsalicilato de lisina antagoniza los efectos uricosúricos de agentes colecistográficos cuando es administrada una dosis de 600mg juntamente con un medio de contraste y repetida dos horas después.

Administrar con precaución.

Lisina acetilsalicilato con Magnesio valproato

Aumento de la fracción libre del ácido valproico.

Desplazamiento del ácido valproico de sus sitios de unión a las proteínas.

Administrar con precaución. La interacción se presentaría frente a altas dosis de acetilsalicilato de lis

Lisina acetilsalicilato con Nalidixínico ácido

Aumento de la toxicidad del ácido nalidíxico y del acetilsalicilato de lisina.

Desplazamiento de los fármacos de sus sitios de unión a proteínas.

Administrar con precaución.

Lisina acetilsalicilato con Naproxeno

Disminución de las concentraciones plasmáticas del naproxeno y aumento de efectos tóxicos del salicilato. Modificar la terapia.

Lisina acetilsalicilato con Oxifenilbutazona

Asociación sin sinergismo terapéutico, aumento de los efectos tóxicos.

Desplazamiento de los sitios de unión a las proteínas.

Evitar la administración conjunta.

Lisina acetilsalicilato con P-isobutilhidratrópico ácido

Disminución de las concentraciones plasmáticas del ibuprofeno.

Posiblemente aumento del metabolismo o excreción.

Evitar el uso conjunto.

Lisina acetilsalicilato con Paraaminobenzoico ácido

Aumenta las concentraciones séricas del acetilsalicilato de lisina.

El ácido aminobenzoico bloquearía la formación de ácido salicílico.

Sin importancia clínica.

Lisina acetilsalicilato con Paraaminosalicílico ácido

Aumento de los efectos tóxicos del ácido aminosalicílico.

Desplazamiento de los sitios de unión a las proteínas.

Administrar con precaución.

Lisina acetilsalicilato con Penicilinas

Aumento de la toxicidad del acetilsalicilato de lisina.

Desplazamiento del acetilsalicilato de lisina de sus sitios de unión a las proteínas.

Administrar con precaución.

Lisina acetilsalicilato con Pirazinoico ácido amida

Prevención y reducción de la hiperuricemia que generalmente ocurre con terapéutica con pirazinamida.

Interacción benéfica, usada en clínica.

Lisina acetilsalicilato con Piroxicam

Disminución de las concentraciones plasmáticas del piroxicam.

Posiblemente aumento del metabolismo o excreción.

Evitar el uso conjunto.

Lisina acetilsalicilato con Prostaglandina E2

El acetilsalicilato de lisina aumenta el intervalo entre la administración de dinoprostona y el aborto.

El acetilsalicilato de lisina reduce la síntesis endógena de las prostaglandinas.

Posiblemente sin importancia clínica.

Lisina acetilsalicilato con Salicilamida

Aumenta las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Importancia clínica no determinada.

Lisina acetilsalicilato con Salicilatos

Potenciación de la toxicidad.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Lisina acetilsalicilato con Sulfinpirazona

Antagonismo de los efectos uricosúricos de ambos fármacos.

La acción uricosúrica producida por cada una de estos fármacos es inhibida por la otra.

Evitar la administración conjunta. Si es necesario un analgésico, usar paracetamol.

Lisina acetilsalicilato con Sulfonamidas

Aumento de la toxicidad de las sulfonamidas.

Desplazamiento de los sitios de unión a las proteínas.

Administrar con precaución.

Lisina acetilsalicilato con Sulindac

Disminución de las concentraciones plasmáticas del sulindaco.

Posiblemente aumento del metabolismo o excreción.

Evitar el uso conjunto.

Lisina acetilsalicilato con Ticlopidina

Aumento del riesgo de hemorragias.

Sinergismo de la actividad antiagregante plaquetaria. Agresión de la mucosa gástrica por el acetilsalicilato de lisina.

Evitar la administración conjunta.

Lisina acetilsalicilato con Totalbutamida

Aumenta el efecto hipoglucémico de la tolbutamida cuando se utilizan dosis altas de acetilsalicilato de lisina.

Posible aumento de la fracción libre de tolbutamida por desplazamiento de sus sitios de unión a proteínas.

Administrar con

Lisina acetilsalicilato con Uricosúricos

Reducción del efecto uricosúrico. Aumentan los efectos tóxicos del acetilsalicilato de lisina.

Competición por el sistema de excreción tubular activo, el acetilsalicilato de lisina en grandes dosis (3-4g) actúa como uricosúrico, en presen

Lisina acetilsalicilato con Valproato de sodio

Aumento de la fracción libre del ácido valproico.

Desplazamiento del ácido valproico de sus sitios de unión a las proteínas.

Administrar con precaución. La interacción se presentaría frente a altas dosis de acetilsalicilato de lis

Medicamentos que contienen Lisina acetilsalicilato

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