Principios Activos

Clorpropamida

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03 de Abril del 2016 a las 09:33 pm Principio Activo (P.A) Clorpropamida
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Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Pertenece al grupo de las sulfonilureas. Es un derivado de la sulfonamida, pero no tiene actividad antimicrobiana. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células bde los islotes del páncreas, mediante un procedimiento que todavía no está específicamente definido. Disminuyen la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática y en apariencia aumentan la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. De este modo resulta una disminución de la concentración de glucosa en sangre sólo en aquellos pacientes que son capaces de sintetizar insulina. Los hipoglucemiantes orales no influyen en la producción de insulina por las células b, pero parecen potenciar su liberación desde estas células pancreáticas. Asimismo parece potenciar el efecto de los mismos niveles de hormona antidiurética presentes en los pacientes con diabetes insípida central parcial. Su vida media es de 25 a 60 horas; la concentración máxima se obtiene 3 a 6 horas después de su administración. Su acción dura de 24 a 48 horas, con rápida absorción por vía oral. Presenta una elevada unión a las proteínas (90%), se metaboliza en el hígado 80% y se excreta por vía renal. La administración a largo plazo de dosis terapéuticas no produce una acumulación excesiva en la sangre, puesto que los niveles de absorción y de excreción se estabilizan 5 a 7 días después de iniciar el tratamiento.

Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no dependiente de insulina, no complicada, estable, leve o moderadamente severa, no cetótica y que no puede controlarse sólo con la dieta. Diabetes insípida central parcial. La clorpropamida debe ser un tratamiento complementario de la dieta específica del diabético y no supletorio de ésta. En caso de que la patología no pueda ser controlada con dieta y clorpropamida, puede asociarse una biguanida (metformina, fenformina).

Dosificación.

Si bien no hay un régimen de dosificación fijo para la clorpropamida, ya que deberá determinarse la glucosa en orina y la glucemia para establecer la dosis mínima eficaz, se describen las dosis usuales. Dosis usual para adultos: inicialmente, de 100mg a 250mg una vez por día, con aumentos de 50mg y 125mg en intervalos de una semana hasta obtener el control de la diabetes o hasta que la dosis diaria total sea de 750mg; como antidiurético: 100mg a 250mg en una sola dosis diaria; la dosificación se ajusta cada dos o tres días según necesidad y tolerancia, hasta 500mg por día. Dosis pediátricas usuales: no es eficaz en la diabetes juvenil. En los pacientes gerontes deberá comenzarse con una dosis de 125mg diarios por ser más sensibles a los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas. Si se estuviera administrando insulina, ésta debe suspenderse por completo.

Reacciones adversas.

En general dependen de la dosis administrada, son transitorias y responden a la disminución o supresión del tratamiento. Rara vez puede presentarse ictericia colestásica, náuseas, diarreas, vómitos, anorexia y hambre. En menos de 3% de los casos se registró prurito y, con menos incidencia, urticaria y erupciones maculopapulosas. Se ha informado la aparición de porfiria cutánea y reacciones de fotosensibilidad. Con el uso de sulfonilureas se ha comunicado leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y pancitopenia. Se han descripto también: dificultad para respirar, sensación de falta de aire, somnolencia o calambres musculares, crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

Se deberá tener precaución con la dosificación en pacientes de edad avanzada, debilitados o malnutridos, y en aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, o con disfunción hepática o renal que son especialmente sensibles a la acción hipoglucemiante de los medicamentos que disminuyen la glucosa. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las sulfonilureas pueden dar lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Si se emplea clorpropamida durante el embarazo, debe ser suspendida un mes antes de la fecha prevista del parto. No se recomienda la utilización del fármaco durante el período de lactancia.

Interacciones.

Los glucocorticoides, anfetaminas, diuréticos, hormonas tiroideas y fenitoína aumentan la concentración de glucosa en sangre, por lo que puede ser necesario ajustar la dosificación cuando se usen en forma simultánea con hipoglucemiantes orales. El alcohol con hipoglucemiantes orales puede producir calambres abdominales, náuseas, vómitos, sofoco, hipoglucemia. El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal de la clorpropamida. Los esteroides anabólicos o andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre. El uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina puede dar lugar a concentraciones plasmáticas elevadas de ambos medicamentos. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, cloramfenicol, clofibrato o IMAO pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la clorpropamida. La carbamazepina, desmopresina o vasopresina pueden potenciar el efecto antidiurético de esta droga y disminuir su efecto cuando se administra con estrógenos. Ketoconazol o miconazol en uso simultáneo con clorpropamida da lugar a hipoglucemia severa.

Contraindicaciones.

Acidosis, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis y deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, fiebre elevada, disfunción hepática o renal, insuficiencia hipofisaria. Hipersensibilidad conocida al fármaco. Diabetes mellitus insulinodependiente (forma juvenil).

Interacciones

Interacción Efecto
Clorpropamida con Alcohol

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de alcohol.

Clorpropamida con Alopurinol

Potenciación del efecto terapéutico de la clorpropamida y de la toxicidad de ambos fármacos.

Competencia por el mecanismo de eliminación renal.

Administrar con precaución.

Clorpropamida con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Ciclosporina

Posible disminución del efecto terapéutico de las sulfonilureas y aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Clorpropamida con Cimetidina

Posible aumento de la concentración sérica de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Cloranfenicol

Potenciación del efecto hipoglucemiante.

Inhibición del metabolismo de la clorpropamida.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Clorpropamida con Derivados de ácido fíbrico

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Derivados de sulfonamida

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Dexketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El dexketoprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Clorpropamida con Dimemorfano

Alteración en la regulación de la glucemia.

Administrar con precaución.

Clorpropamida con Diuréticos tiazídicos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antidiabéticos.

Clorpropamida con Estanozolol

Riesgo de hipoglucemia.

El estanozolol puede reducir la glucemia.

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia y ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Clorpropamida con Etodólico ácido

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. Etodolaco inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Clorpropamida con Exenatida

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Fluconazol

Posible aumento de la concentración sérica de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Flurbiprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. Flurbiprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Clorpropamida con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Clorpropamida con Hipoglucemiantes orales

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los hipoglucemiantes.

Clorpropamida con Hormona somatotrópica

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Clorpropamida con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de clorpropamida. Administrar con precaución.

Clorpropamida con Insulina

Efecto hipoglucémico aditivo.

Clorpropamida con Ketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketoprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Clorpropamida con Ketorolac

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketorolaco inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Clorpropamida con Liraglutida

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Lisina acetilsalicilato

Aumenta el efecto hipoglucémico de la clorpropamida cuando se utilizan dosis altas de acetilsalicilato de lisina.

Posible aumento de la fracción libre de la clorpropamida por desplazamiento de sus sitios de unión a proteínas.

Administ

Clorpropamida con Miglitol

Posible aumento de la hipoglucemia.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de uno o ambos fármacos.

Clorpropamida con Nabumetona

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. La nabumetona inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Clorpropamida con O-carboxifenilfosfato

Potenciación de la acción de los hipoglucemiantes.

El fosfosal inhibe la síntesis de prostaglandinas, las que están involucradas en mecanismos reguladores de la glucemia.

Administrar con precaución.

Clorpropamida con Oxaceprol

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El oxaceprol inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Clorpropamida con Paroxetina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Clorpropamida con Pioglitazona

Posible aumento del efecto hipoglucemiante. Considerar ajuste de la dosis.

Clorpropamida con Quinolonas

Posible aumento del efecto hipoglucémico de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Ranitidina bismutrex

Posible aumento de la concentración sérica de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de las sulfonilureas.

Clorpropamida con Riomixina

Potenciación de la hepatotoxicidad.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Clorpropamida con Salicilatos

Aumenta el efecto hipoglucémico de la clorpropamida cuando se utilizan dosis altas de salicilatos.

Posible aumento de la fracción libre de la clorpropamida por desplazamiento de sus sitios de unión a las proteínas.

Aumenta el efecto h

Clorpropamida con Sertralina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Clorpropamida con Tenoxicam

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El tenoxicam inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Clorpropamida con Tetraciclinas

Potenciación de la hepatotoxicidad.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Clorpropamida con Tiaprofénico ácido

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ácido tiaprofénico inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Clorpropamida con Tolrestato

Aumento en las concentraciones séricas del tolrestat cuando se emplean dosis elevadas.

Administrar con precaución en sujetos diabéticos.

Medicamentos que contienen Clorpropamida

Código Medicamento Laboratorio
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