Principios Activos

Diflunisal

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03 de Abril del 2016 a las 09:24 pm Principio Activo (P.A) Diflunisal
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Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, analgésico.

Propiedades.

Es una droga con acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Actúa en el nivel periférico y no posee acciones narcóticas. Su estructura es no esteroide, y corresponde a un difluorofenil derivado del ácido salicílico. Su mecanismo de acción es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, por lo que podría interferir las acciones de estas sustancias en los tejidos periféricos. El diflunisal se absorbe rápidamente tras la administración oral, el pico plasmático se observa tras 2-3 horas, en plasma circula unido a proteínas en 99%. La farmacocinética depende de la concentración, por lo que una duplicación de la dosis provoca más del doble de incremento en las concentraciones plasmáticas. De la dosis administrada 90% se excreta en orina como glucurónidos. El diflunisal tiene acción analgésica prolongada que comienza dentro de la hora de su administración y alcanza su efecto analgésico máximo en 2-3 horas. Para acelerar el comienzo de la acción es recomendable la administración de una dosis de carga. El diflunisal provoca menos efectos adversos que la aspirina en el tratamiento crónico de la osteoartritis y de la artritis reumatoidea; en estos casos se observa que no existe un incremento de la pérdida de sangre fecal. Posee efecto uricosúrico. Tiene un leve efecto sobre la función plaquetaria, cuya inhibición reversible se produce con dosis de 1.000mg dos veces al día, que es mayor que la dosis recomendada.

Indicaciones.

Artrosis. Reumatismo extraarticular. Artritis reumatoidea. Solo o como coadyuvante en el tratamiento de la dismenorrea y la gota.

Dosificación.

Dolor suave y moderado: dosis de carga de 1.000mg, seguida de 500mg cada 8-12 horas. Osteoartritis y artritis reumatoidea: 500 a 1.000mg/día en dos tomas. Dosis de mantenimiento mayores de 1.500mg/día no son recomendadas.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación y flatulencia. Somnolencia, insomnio, mareos, tinnitus, erupciones, dolor de cabeza, fatiga, cansancio. En menos de 1% de los pacientes se observa urticaria, prurito, eritema multiforme, sangrado gastrointestinal, úlcera péptica, anorexia, ictericia, hepatitis, colestasis, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, disuria, falla renal, hematuria, proteinuria, alucinaciones, confusión, vértigo, parestesias, reacciones anafilácticas agudas, astenia, edema.

Precauciones y advertencias.

Los antiinflamatorios no esteroides pueden enmascarar los síntomas y signos de infección. Puede producir edema periférico, por lo que debería usarse con precaución en pacientes con función cardíaca comprometida o hipertensión. El diflunisal se ha asociado con la aparición de un síndrome de hipersensibilidad severo, que incluye fiebre, escalofríos, ictericia, cambios en la función hepática, trombocitopenia, leucopenia. eosinofilia, coagulación intravascular diseminada, falla renal; si se presentan signos de hipersensibilidad, el tratamiento con diflunisal debe suspenderse de inmediato. Puede provocar úlcera gastroduodenal y hemorragias digestivas. No se recomienda su uso durante el tercer trimestre del embarazo. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y efectividad de la droga en menores de 12 años no ha sido establecida.

Interacciones.

Anticoagulantes orales: aumento del tiempo de protrombina. El diflunisal disminuye la acción diurética de la hidroclorotiazida y la hiperuricémica de la furosemida. Los antiácidos pueden reducir la absorción del diflunisal, y éste provoca un aumento al doble de la concentración plasmática de paracetamol, con el consiguiente aumento de su toxicidad hepática. La excreción renal del metotrexato se reduce debido al diflunisal, con el consiguiente aumento de concentración y efectos tóxicos del metotrexato. La toxicidad renal de la ciclosporina puede incrementarse en el paciente que recibe diflunisal. Indometacina: disminuye la eliminación en presencia de diflunisal; se han registrado casos de hemorragia gástrica fatal durante la administración combinada.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al diflunisal. Pacientes en los que los AINE han provocado ataque agudo de asma, urticaria o rinitis. Ulcera gastroduodenal activa. Insuficiencia hepática.

Sobredosificación.

La sobredosificación de diflunisal puede conducir a la muerte. Síntomas de sobredosis: mareos, vómitos, náuseas, adormecimiento, diarrea, sudoración, tinnitus, desorientación, estupor y coma.

Interacciones

Interacción Efecto
Diflunisal con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Diflunisal con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Desplazamiento de los anticoagulantes de los sitios de unión a las proteínas.

Evitar la administración conjunta. Utilizar otro analgésico (paracetamol).

Diflunisal con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de ciclosporina.

Diflunisal con Colestipol

Posible disminución de la absorción de los AINE.

Diflunisal con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de los AINE.

Diflunisal con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Diflunisal con Diclofenac colestiramina

Interferencia con el efecto terapéutico del diclofenaco.

Reducción de la biodisponibilidad del diclofenaco.

No administrar asociados.

Diflunisal con Diclofenac sódico

Interferencia con el efecto terapéutico del diclofenaco.

Reducción de la biodisponibilidad del diclofenaco.

No administrar asociados.

Diflunisal con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Diflunisal con Etodólico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Diflunisal con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Diflunisal con Iloprost

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Diflunisal con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los AINE.

Diflunisal con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Diflunisal con Ketorolac

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los AINE. No indicar.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Diflunisal con Lisina acetilsalicilato

Disminución de concentraciones plasmáticas del diflunisal.

Posiblemente aumento de metabolismo o excreción.

Evitar el uso conjunto.

Diflunisal con Magnesio óxido

Disminución del efecto del AINE sobre el dolor y la inflamación.

Interferencia en la absorción digestiva.

No asociar.

Diflunisal con Metotrexato

Posible disminución de la excreción de metotrexato.

Diflunisal con Nabumetona

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Diflunisal con O-carboxifenilfosfato

Aumento del riesgo de toxicidad gastrointestinal, como ulceración y hemorragia.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Diflunisal con Oxaceprol

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Diflunisal con Paracetamol

Incremento de 50% de las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La concentración de diflunisal no se modifica. Riesgo de toxicidad hepática.

Adición.

Administrar con precaución. La dosis del paracetamol puede necesitar ajuste.

Diflunisal con Pemetrexed

Posible aumento de la concentración sérica de pemetrexed.

Diflunisal con Propacetamol

Incremento del 50% de las concentraciones plasmáticas de propacetamol. La concentración de diflunisal no se modifica. Riesgo de toxicidad hepática.

Administrar con precaución. La dosis de propacetamol puede necesitar ajuste.

Diflunisal con Prostaglandina X

Aumento del riesgo de hemorragia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Diflunisal con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos.

Diflunisal con Tenoxicam

Interferencia con el efecto terapéutico del tenoxicam.

Reducción de la biodisponibilidad del tenoxicam.

Administrar con precaución.

Diflunisal con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Medicamentos que contienen Diflunisal

Código Medicamento Laboratorio
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