Principios Activos

Tioguanina

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06 de Abril del 2016 a las 10:32 am Principio Activo (P.A) Tioguanina
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Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Se absorbe en forma incompleta en el tracto gastrointestinal, y su biodisponibilidad es de 30%, aunque es muy variable; el pico máximo se alcanza tras 8 horas de administración. La tioguanina se incorpora al DNA y RNA de las células de la médula ósea. En el interior de la célula la tioguanina es transformada en ácido tioguanílico (TGMP) por la enzima hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa; el TGMP interfiere la síntesis de nucleótidos de la guanina en varias etapas. El efecto antineoplásico de la tioguanina se debería a 1) inhibición de la síntesis de novo de las purinas (por retroalimentación debida a la alta concentración de TGMP alcanzada), 2) inhibición de las interconversiones de nucleótidos de purina y 3) incorporación al DNA y RNA. Algunos tumores desarrollan resistencia a la tioguanina debido a la pérdida de actividad de la enzima hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa; en ocasiones esta mutación también otorga resistencia a la mercaptopurina. Los pacientes más jóvenes responden mejor al tratamiento ya que la repetición puede ser menos eficaz por desarrollo de resistencia.

Indicaciones.

Leucemia no linfocítica aguda: remisión, inducción, consolidación de la remisión y tratamiento de mantenimiento.

Dosificación.

2 a 3mg/kg/día, vía oral, en una sola toma.

Reacciones adversas.

Mielosupresión. Hiperuricemia, náuseas, vómitos. En ocasiones se detectan alteraciones en las enzimas hepáticas.

Precauciones y advertencias.

Utilizar solamente si se ha establecido de modo indudable el diagnóstico de leucemia no linfocítica aguda. La tioguanina es teratogénica, por ello no debe usarse en mujeres embarazadas. El amamantamiento debe suspenderse si la madre debe recibir la droga.

Interacciones.

Mercaptopurina: resistencia cruzada con tioguanina. Busulfán: el tratamiento combinado con tioguanina en el largo plazo (leucemia mieloide crónica) produce várices esofágicas e hiperplasia regenerativa nodular en el hígado.

Contraindicaciones.

Pacientes cuyos tumores sean resistentes a la tioguanina o a la mercaptopurina.

Sobredosificación.

Náuseas, vómitos, hipotensión, mielosupresión. Tratamiento: inmediato: inducción del vómito, luego se requerirán medidas de sostén y sintomáticas, incluyendo plaquetas, granulocitos y antibióticos.

Interacciones

Interacción Efecto
Tioguanina con Azotioprina

Considerar ajuste de la dosis. Administrar con precaución.

Tioguanina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Tioguanina con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Tioguanina con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Tioguanina con Mesalazina

Posible disminución del metabolismo de tioguanina.

Tioguanina con Natalizumab

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de natalizumab. No indicar.

Tioguanina con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Tioguanina con Sulfasalazina

Posible disminución del metabolismo de tioguanina.

Tioguanina con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Tioguanina con Uricosúricos

Considerar ajuste de la dosis de los antigotosos por aumento de la concentración del ácido úrico en sangre originado por tioguanina.

Tioguanina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Tioguanina con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Medicamentos que contienen Tioguanina

Código Medicamento Laboratorio
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