Principios Activos

Fentolamina

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03 de Abril del 2016 a las 09:12 pm Principio Activo (P.A) Fentolamina
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un derivado de la imidazolina que produce un bloqueo alfaadrenérgico poco intenso y de duración relativamente corta. Tiene también un efecto, menos marcado, inotrópico y cronotrópico positivo sobre el músculo cardíaco, a la vez que exhibe acción vasodilatadora sobre el músculo liso vascular. La vida media de la fentolamina es de 19 minutos tras la administración intravenosa. El 13% de una dosis intravenosa se excreta sin cambios con la orina.

Indicaciones.

Prevención y control de las crisis hipertensivas en pacientes con feocromocitoma, debido al estrés y a las manipulaciones previas a una preparación para la escisión quirúrgica. Prevención y tratamiento de la necrosis cutánea que sigue a la administración intravenosa o extravasación de noradrenalina. Diagnóstico del feocromocitoma ("prueba de la fentolamina"), crisis hipertensiva por la ingestión de queso en sujetos tratados con IMAO ("síndrome del queso") al bloquear la tiramina de estos alimentos.

Dosificación.

A) En prevención y control de los episodios hipertensivos del paciente con feocromocitoma: 1) preoperatorio: 5mg (adultos) o 1mg (niños), IV o IM, 1 o 2 horas antes de la operación; 2) durante la cirugía: 5mg (adultos) 1mg (niños), IV. B) Necrosis cutánea que sigue a la administración intravenosa o extravasación de noradrenalina: 1) prevención: agregar 10mg de fentolamina mesilato a cada litro de solución de norepinefrina: 2) tratamiento: 5 a 10mg en 10ml de solución fisiológica, inyectada en el área de la extravasación dentro de las 12 horas. C) Prueba de bloqueo de la fentolamina (diagnóstico de feocromocitoma): retirar al paciente toda medicación entre 24 y 72 horas antes del ensayo, excepto aquella que fuere indispensable (digoxina, insulina); luego se disuelven 5mg (3mg para los niños) en agua estéril y apirógena, y se inyectan vía IM; se registra la presión arterial cada 5 min. durante 45 minutos; un aumento de 35mm Hg en la presión sistólica y de 25mm Hg en la diastólica, o más, en los primeros 20 minutos, debe considerarse que es un resultado positivo.

Reacciones adversas.

Episodios hipotensivos agudos y prolongados, arritmias cardíacas, hipotensión ortostática, debilidad, congestión nasal, mareos, náuseas, vómitos y diarrea. Taquicardia, palpitación, rubor cefálico, dolor precordial, piloerección

Precauciones y advertencias.

Tras la administración de fentolamina pueden aparecer infarto de miocardio, espasmo u oclusión vásculo/cerebral. No se han estudiado sus efectos en la mujer embarazada. Usar en el embarazo sólo si los beneficios para la madre superan los riesgos potenciales para el feto.

Contraindicaciones.

Infarto de miocardio, antecedentes de infarto de miocardio, insuficiencia coronaria, angina u otras evidencias que indiquen enfermedad arterial coronaria. Hipersensibilidad a la fentolamina.

Sobredosificación.

Arritmias, taquicardia, hipotensión, shock, excitación, sudación, dolor de cabeza, contracción pupilar, desórdenes de la visión, náuseas, vómitos, diarrea e hipoglucemia. Tratamiento: medidas de sostén, administración controlada de noradrenalina IV. No utilizar adrenalina (efecto hipotensor paradójico).

Interacciones

Interacción Efecto
Fentolamina con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de alfuzosín. No indicar.

Fentolamina con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Fentolamina con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Fentolamina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa 1.

Fentolamina con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes de los canales del calcio.

Fentolamina con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Fentolamina con Esmolol

Hipotensión severa.

Ajustar la dosis de la fentolamina.

Fentolamina con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Fentolamina con Hierbas medicinales

Posible potenciación del efecto hipotensor o disminución del efecto antihipertensivo.

Fentolamina con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Fentolamina con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes alfa 1.

Fentolamina con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Fentolamina con Metoxamina

Pérdida del efecto vasoconstrictor de metoxamina.

Antagonismo.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Fentolamina con Oxilofrina

Hipo/hipertensión, bradicardia.

Administrar con precaución; ajustar la dosis de ambos fármacos.

Fentolamina con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Fentolamina con Propranolol

Hipotensión.

Evitar la administración conjunta.

Fentolamina con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Fentolamina con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Fentolamina con Sildenafil

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes alfa 1.

Fentolamina con Silodosina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de silodosina. No indicar.

Fentolamina con Tadalafilo

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes alfa 1.

Fentolamina con Tamsulosina

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de tamsulosina. No indicar.

Fentolamina con Vardenafil

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes alfa 1.

Medicamentos que contienen Fentolamina

Código Medicamento Laboratorio
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