Principios Activos

Venlafaxina

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06 de Abril del 2016 a las 10:24 am Principio Activo (P.A) Venlafaxina
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Sinónimos.

Venlafexina.

Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es una nueva droga antidepresiva con una estructura química totalmente diferente a la de los tricíclicos clásicos, tetracíclicos y otros agentes antidepresivos conocidos. Químicamente se denomina 1-2-dimetilamino-1-4-metoxifeniletil-cicloexano. Su mecanismo de acción recuerda al de otros antidepresivos conocidos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), ya que está directamente asociado a la potenciación de la actividad neurotransmisora en el sistema nervioso central. Es un potente y activo inhibidor de la recaptación de aminas en la neurona presináptica y, a diferencia de los recién citados, además de inhibir la recaptación de serotonina (5-hidroxitriptamina) actúa sobre la de noradrenalina y dopamina; no obstante, no ejerce esta acción sobre los receptores muscarínicos, histaminérgicos o alfaadrenérgicos. Debido a ello no se generarían efectos significativos en el nivel autonómico, ni anticolinérgicos, hipnosedantes o cardiovasculares, como sí ocurre con los antidepresivos tricíclicos clásicos. Se absorbe sin inconvenientes en el tracto digestivo (92%) en las dosis habituales (25-100mg/día); sufre una activa y amplia biotransformación hepática de la cual surge un único y activo metabolito denominado O-desmetilvenlafaxina (ODV). Se estima que aproximadamente 87% de la dosis administrada por vía oral se excreta en la orina de los pacientes en las primeras 48 horas, de los cuales 5% corresponden a droga no metabolizada, 26% al metabolito activo (ODV) y 27% a otros metabolitos inactivos; esto hace de la excreción renal la vía principal de eliminación de la venlafaxina. El proceso de absorción gastrointestinal no es afectado por la presencia de alimentos. La fracción que se une a las proteínas plasmáticas es de 27%, para un rango de concentración sérica de 2,5 a 2215ng/ml. El perfil farmacocinético de la venlafaxina, administrada cada 8 a 12 horas, no se altera por la edad y el sexo de los sujetos en tratamiento. En sujetos con falla renal la vida media de eliminación se prolongó aproximadamente 50% y el clearance de creatinina en un 24%; en tanto que en nefrópatas crónicos en proceso de diálisis la vida media se prolongó alrededor del 180%. La vida media plasmática del fármaco es similar a la de la fluoxetina (3 a 5 días).

Indicaciones.

Síndromes depresivos de grado variable. Trastornos obsesivo-compulsivos.

Dosificación.

La dosis habitual para iniciar el tratamiento es de 75mg diarios, administrados en tomas cada 8 a 12 horas con las principales comidas. Según la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse hasta 150 a 225mg/día en pacientes con patologías depresivas severas. Cuando el trastorno haya remitido debe manejarse una dosis mínima efectiva de mantenimiento. No es necesario ajustar la dosis en sujetos depresivos añosos, a diferencia de los antidepresivos tricíclicos.

Reacciones adversas.

Se han informado náuseas, diarrea, erupciones cutáneas, anorexia, ansiedad, insomnio, nerviosismo, confusión mental, cefalea, sequedad de boca y astenia. En general la tolerancia clínica del fármaco es buena y la incidencia de estos secundarismos es baja (3%).

Precauciones y advertencias.

Los sujetos que requieren un grado de reflejos y alerta, o manejan maquinarias o vehículos, deberán ser advertidos del riesgo de desarrollar somnolencia. En sujetos con insuficiencia renal se recomienda reducir la dosis diaria. La suspensión del tratamiento será lenta y gradual, debe evitarse la supresión brusca. Cuando se desea cambiar la venlafaxina por un antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) deberán pasar 7 a 14 días. Las patologías depresivas severas requerirán tratamientos prolongados (3 a 6 meses) para lograr la eutimia. En sujetos hipertensos deberá emplearse con precaución y control tensional periódico. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodone, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

La venlafaxina es un antidepresivo que por su reducida fracción ligada a proteínas y su mínima interacción con el sistema citocromo P450 posee una muy leve propensión a generar interacciones medicamentosas con numerosos fármacos (litio, diazepam, cimetidina).

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad o alergia a la venlafaxina. No se aconseja durante el tratamiento el consumo de bebidas alcohólicas. No administrar a niños menores de 18 años ni a pacientes con insuficiencia hepática o renal graves.

Interacciones

Interacción Efecto
Venlafaxina con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto taquicardizante de los Alfa Beta agonistas.

Venlafaxina con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto taquicardizante de los Alfa Beta agonistas.

Venlafaxina con AINE

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de AINE.

Venlafaxina con Alcohol

Posible potenciación de los efectos depresores sobre el SNC.

Venlafaxina con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los antagonistas de la vitamina K.

Venlafaxina con Aspirina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de la aspirina.

Venlafaxina con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Venlafaxina con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Venlafaxina con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Venlafaxina con Deprenilo

Posible aumento de los efectos serotoninérgicos de venlafaxina. No indicar.

Venlafaxina con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los depresores del SNC.

Venlafaxina con IMAO

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina. Posible potenciación del efecto ortostático. No indicar.

Venlafaxina con Indinavir

Posible disminución de la concentración sérica de indinavir.

Venlafaxina con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Venlafaxina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Venlafaxina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Venlafaxina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano. No indicar.

Venlafaxina con Metoclopramida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de venlafaxina.

Venlafaxina con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Venlafaxina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros moduladores de serotonina.

Venlafaxina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Venlafaxina con Propafenona

Posible aumento de la concentración sérica de venlafaxina.

Venlafaxina con Sertralina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia.

Venlafaxina con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Venlafaxina con Tranilcipromina

Posible aumento del efecto serotoninérgico de la venlafaxina. No indicar.

Venlafaxina con Trazodona

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de trazodona.

Venlafaxina con Voriconazol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de venlafaxina.

Medicamentos que contienen Venlafaxina

Código Medicamento Laboratorio
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