Principios Activos

Nadolol

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03 de Abril del 2016 a las 07:25 pm Principio Activo (P.A) Nadolol
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Acción terapéutica.

Antianginoso. Antihipertensivo.

Propiedades.

El nadolol es un bloqueante no selectivo de los receptores betaadrenérgicos que compite con los agonistas betatanto por los receptores beta1, localizados principalmente en el músculo cardíaco, como por los beta2, ubicados mayormente en la musculatura vascular y bronquial. Inhibe los efectos cronotrópicos, inotrópicos y vasodilatadores de la estimulación betaadrenérgica. El nadolol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca y, a diferencia de otros betabloqueantes, tiene un pequeño efecto depresor de la actividad del miocardio y carece de acción estabilizante de membrana. El nadolol disminuye la frecuencia sinusal y deprime la conducción auriculoventricular. Los mecanismos que median los efectos antihipertensivos no se han aclarado, aunque se estima que algunos factores relacionados serían: a) inhibición competitiva de acción de las catecolaminas en el nivel periférico, y b) supresión de la secreción de renina por bloqueo de los receptores betaadrenérgicos renales responsables de la liberación de renina. El promedio de absorción de nadolol, luego de la administración oral, es de 30%, valor que no se ve afectado por la presencia de alimentos. El nadolol no es metabolizado en el hígado y se excreta casi totalmente en forma inalterada en la orina. Se une en 30% a proteínas plasmáticas y su vida media es de 20 a 24 horas.

Indicaciones.

Angina de pecho: manejo de largo plazo. Hipertensión arterial: solo o en combinación con otros antihipertensivos, en especial diuréticos tiazídicos. Se lo ha usado en algunos casos en el tratamiento de arritmias, del sangrado inicial en cirrosis y como profilaxis de la migraña.

Dosificación.

La dosis debe ser individualizada. Angina de pecho: comenzar con 40mg una vez por día, que pueden aumentarse en forma gradual con incrementos de 40 a 80mg, a intervalos de 3 a 7 días, hasta obtener una respuesta adecuada o hasta que aparezca una bradicardia pronunciada. En algunos casos es necesario administrar entre 160 y 240mg diarios; sin embargo, la dosis habitual de mantenimiento es de 40 a 80mg. Hipertensión arterial: comenzar con 40mg una vez por día. Esta dosis puede aumentarse en forma gradual en 40 a 80mg a intervalos semanales, hasta obtener una respuesta adecuada. En la mayoría de los casos puede obtenerse una respuesta satisfactoria con menos de 240mg diarios. En ocasiones puede ser necesario administrar hasta 320mg diarios. La dosis debe ser ajustada en caso de falla renal como sigue: con clearance de creatinina (CC) mayor que 50ml/min/1,73m2, usar un intervalo de dosis de 24 horas, con CC entre 31 y 50ml/min/1,73m2, usar un intervalo de dosis de 24 a 36 horas; con CC entre 30 y 10ml/min/1,73m2, usar un intervalo de dosis de 24 a 48 horas, y con CC menor que 10ml/min/1,73m2, usar un intervalo de dosis de 40 a 60 horas.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos han sido en su mayoría leves y transitorios, sin que se requiera la suspensión del tratamiento. Se ha observado bradicardia, falla cardíaca, hipotensión, mareos, fatiga, parestesia, sedación, cambios del comportamiento, broncospasmo, náusea, diarrea, indigestión, anorexia, flatulencia; boca, ojos y piel seca, trombosis arterial mesentérica, elevación de las enzimas hepáticas, agranulocitosis, púrpura trombocitopénica o no trombocitopénica.

Precauciones y advertencias.

Usar con precaución en pacientes con antecedentes de falla cardíaca, aunque estén bien compensados con diuréticos y digital; el uso prolongado en estos pacientes puede llevar a falla cardíaca. En casos de retiro brusco de la droga se ha observado exacerbación de la enfermedad cardíaca isquémica, por ello la supresión debe ser gradual, durante una o dos semanas, y efectuar monitoreo. Los pacientes con enfermedades broncospásticas no debieran recibir nadolol. El fármaco debiera retirarse con una o dos semanas de anticipación en los pacientes que serán sometidos a cirugía mayor. El nadolol puede ocultar los síntomas y signos premonitorios de la hipoglucemia (taquicardia y cambios en la presión arterial) en los pacientes diabéticos o hipoglucémicos. Administrar con precaución en pacientes con función renal alterada. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto (se han observado neonatos con bradicardia, hipoglucemia y síntomas asociados cuando las madres estaban recibiendo nadolol). Debiera suspenderse la lactación si la madre debe recibir nadolol. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Interacciones.

Anestésicos (potenciación de la hipotensión); drogas antidiabéticas (hipoglucemia o hiperglucemia), ajustar la dosis; drogas que causan descenso de las catecolaminas (efectos aditivos); adrenalina: en el tratamiento de la anafilaxia, las dosis requeridas de ésta pueden ser mayores que lo habitual.

Contraindicaciones.

Asma bronquial, bradicardia sinusal, bloqueos de la conducción mayores que primer grado, shock cardiogénico y falla cardíaca abierta.

Sobredosificación.

El nadolol puede ser removido de la circulación por hemodiálisis. Comenzar por lavado gástrico y agregar otras medidas, de ser necesario: administración de atropina cuando hay bradicardia excesiva, administrar un glucósido digitálico en presencia de falla cardíaca, dar vasopresores para la hipotensión, administrar un agonista beta2y un derivado de la teofilina para el broncospasmo.

Interacciones

Interacción Efecto
Nadolol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa/beta y posible potenciación del efecto antihipertensivo de rebote de los agonistas alfa 2.

Nadolol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa/beta y posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa 2.

Nadolol con AINE

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Nadolol con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Nadolol con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Nadolol con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Nadolol con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de otros antihipertensivos.

Nadolol con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa 1.

Nadolol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los betabloqueantes.

Nadolol con Brimonidina

Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión.

Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sangu

Nadolol con Bufenina

Reducción de la eficacia de ambos fármacos.

Antagonismo farmacológico.

Evitar la administración conjunta.

Nadolol con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Nadolol con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Nadolol con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Nadolol con Disopiramida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Nadolol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Nadolol con Fentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Nadolol con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina.

Nadolol con GH-RIF

Bradicardia excesiva.

La somatostatina produce bradicardia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Nadolol con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Nadolol con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Nadolol con Hipoglucemiantes orales

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de sulfonilureas.

Nadolol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de sulfonilureas.

Nadolol con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Nadolol con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Nadolol con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Nadolol con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Nadolol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Nadolol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Nadolol con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Nadolol con Insulina

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de insulina.

Nadolol con Lignocaína

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Nadolol con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Nadolol con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Nadolol con Octreotida

Bradicardia excesiva.

La octreotida produce bradicardia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Nadolol con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Nadolol con Procaterol

Riesgo de pérdida del efecto broncodilatador del procaterol.

Antagonismo farmacológico del efecto betaadrenérgico del procaterol.

Evitar la administración conjunta.

Nadolol con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Nadolol con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Nadolol con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los betabloqueantes.

Nadolol con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Nadolol con Rizatriptán

Aumento de la concentración sérica de rizatriptán.

Inhibición de la metabolización de primer paso del rizatriptán.

Reducir en un 50% la dosis de rizatriptán.

Nadolol con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Medicamentos que contienen Nadolol

Código Medicamento Laboratorio
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