Principios Activos

Prednisona

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21 de Marzo del 2018 a las 08:23 pm Principio Activo (P.A) Prednisona
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Sinónimos.

Metacortandracin. Retrocortina.

Acción terapéutica.

Glucocorticoide.

Propiedades.

Es un potente glucocorticoide sintético con escasa acción mineralocorticoide. Para una equivalencia oral en mg (5) posee una potencia antiinflamatoria de 4 y una retención sódica de 0,8. Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos que penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA (cromatina) y estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas, que son las responsables, en última instancia, de los efectos sistémicos. Pueden suprimir la transcripción del mRNA en algunas células (por ejemplo, linfocitos). Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, lo que reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias (macrófagos y leucocitos), en las zonas de inflamación. También inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas, y la síntesis y liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación. El mecanismo inmunosupresor no se conoce por completo, pero puede implicar la supresión o prevención de las reacciones inmunes mediadas por células (hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten la respuesta inmune. Por vía oral se absorbe en forma rápida y completa, y su biodisponibilidad es elevada (80%). Por vía parenteral (IV-IM) el comienzo de la acción es rápido y el efecto máximo aparece en una hora. Su unión a las proteínas es muy alta (70%-90%). Su vida media biológica es de 18-36 horas. La mayor parte del fármaco se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos inactivos y se elimina por excreción renal.

Indicaciones.

Insuficiencia adrenocortical aguda o primaria crónica, síndrome adrenogenital, enfermedades alérgicas, enfermedades del colágeno, anemia hemolítica adquirida, anemia hipoplásica congénita, trombocitopenia secundaria en adultos, enfermedades reumáticas, enfermedades oftálmicas, tratamiento del shock, enfermedades respiratorias, enfermedades neoplásicas (manejo paliativo de leucemias y linfomas en adultos, y de leucemia aguda en la niñez), estados edematosos, enfermedades gastrointestinales (para ayudar al paciente a superar períodos críticos en colitis ulcerosa y enteritis regional), triquinosis con compromiso miocárdico.

Dosificación.

Comprimidos/suspensión oral: dosis inicial de 5mg a 60mg/día en una dosis única o fraccionada en varias tomas. Estas dosis se pueden mantener o ajustar en función de la respuesta terapéutica. En esclerosis múltiple: en la exacerbación aguda de la esclerosis múltiple la administración de 200mg diarios de prednisona durante una semana, seguidos por 80mg día por medio durante un mes, ha resultado efectiva. La administración con el esquema ADT (tratamiento en días alternados) se utiliza para disminuir la aparición de efectos indeseables de los glucocorticoides en los tratamientos prolongados; el esquema ADT incluye la administración día por medio, durante la mañana, del doble de la dosis diaria prescripta.

Reacciones adversas.

Aumentan con la duración del tratamiento o con la frecuencia de administración y, en menor grado, con la dosificación. Puede producir: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales, heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, alucinaciones, depresiones u otros cambios de estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire, sofoco en cara o mejillas.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas de virus vivos durante la corticoterapia ya que puede potenciarse la replicación de los virus de la vacuna. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento de largo plazo. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección en pacientes pediátricos o geriátricos o inmunocomprometidos. Se recomienda la dosis mínima eficaz durante el tratamiento más corto posible. En pacientes de edad avanzada el uso prolongado de corticoides puede elevar la presión arterial. En mujeres añosas puede presentarse osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol incrementa la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Con analgésicos no esteroides (AINE) puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuye los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por los corticoides. Puede producir hiperglucemia, por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con ésta) pueden requerir un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo aumentado. Los anticonceptivos orales o los estrógenos incrementan la vida media de los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede aumentar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Pueden acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Infección fúngica sistémica, hipersensibilidad a los componentes. Para todas las indicaciones, se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.

Interacciones

Interacción Efecto
Retrocortina con AINE

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Retrocortina con Aminoglutetimida

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Retrocortina con Anfotericina B

Posible potenciación del efecto hipokalémico de amfotericina B.

Retrocortina con Antiácidos

Reducción de las concentraciones plasmáticas de la prednisona cuando es administrada por vía oral.

Disminución de la absorción de la prednisona.

Administrar los fármacos con 2 horas de intervalo.

Retrocortina con Antibióticos macrólidos

Disminución del metabolismo de los corticoides sistémicos.

Retrocortina con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Retrocortina con Aprepitant

Incremento de la concentración sérica de los corticoides sistémicos.

Retrocortina con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Retrocortina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG.

Retrocortina con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Retrocortina con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Retrocortina con Carbenoxolona

Potenciación de los efectos de la carbenoxolona.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Retrocortina con Cianocobalamina

Potenciación del efecto de la cianocobalamina en anemia perniciosa.

Aumento de la absorción de la cianocobalamina en pacientes con anemia perniciosa.

Retrocortina con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Retrocortina con Colecalciferol

Posible disminución del efecto terapéutico de calcitriol.

Retrocortina con Colestipol

Posible disminución de la absorción de corticosteroides.

Retrocortina con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de corticosteroides.

Retrocortina con Corticorelina

Posible disminución del efecto terapéutico de corticorelina.

Retrocortina con Derivados de estrógenos

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Retrocortina con Derivados de la rifamicina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Retrocortina con Diuréticos del asa

Posible potenciación del efecto hipokalémico de los diuréticos de asa.

Retrocortina con Diuréticos tiazídicos

Posible potenciación del efecto hipokalémico de los diuréticos tiazídicos.

Retrocortina con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de prednisona. Considerar ajuste de la dosis.

Retrocortina con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Retrocortina con Etoricoxib

Hasta el momento no se registraron cambios farmacocinéticos de prednisona.

Retrocortina con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Retrocortina con Fosaprepitant

Incremento de la concentración sérica de los corticoides sistémicos.

Retrocortina con Hidroxocobalamina

Potenciación del efecto de la hidroxocobalamina en anemia perniciosa.

Aumento de la absorción de hidroxocobalamina en pacientes con anemia perniciosa.

Retrocortina con Hidroxocobalamina

Potenciación del efecto de la vitamina B12en anemia perniciosa.

Aumento de la absorción de la vitamina B12en pacientes con anemia perniciosa.

Retrocortina con Hipoglucemiantes orales

Posible disminución del efecto hipoglucemiante de los agentes antidiabéticos.

Retrocortina con Hormona somatotrópica

Posible disminución del efecto terapéutico de prednisona.

Retrocortina con Imiquimod

Riesgo de reducción del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Antagonismo sobre la respuesta inmune.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Retrocortina con Interleucina 2

Posible disminución del efecto antineoplásico de interleucina 2. No indicar.

Retrocortina con L-asparaginasa

Incremento del efecto hiperglucemiante. Potenciación de la hepatotoxicidad.

Evitar la administración conjunta.

Retrocortina con Leflunomida

Los inmunodepresores pueden aumentar los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Retrocortina con Magnesio trisilicato

Reducción de las concentraciones plasmáticas de la prednisona cuando es administrada por vía oral.

Disminución de la absorción de la prednisona.

Administrar ambos fármacos con 2 horas de intervalo.

Retrocortina con Mitotano

Posible disminución de la concentración sérica de los corticosteroides.

Retrocortina con Natalizumab

Los inmunodepresores pueden aumentar los efectos adversos y tóxicos de natalizumab.

Retrocortina con Nevirapina

El uso concomitante de prednisona (40mg/día durante los primeros 14 días de terapia con nevirapina) no disminuye la incidencia de exantema asociado a nevirapina y puede estar asociado a un aumento de exantema durante las primeras 6 semanas de tratami

Retrocortina con Pimecrolimús

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Retrocortina con Primidona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Retrocortina con Quinolonas

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Retrocortina con Rimitzida

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Retrocortina con Ritonavir

Aumento de la concentración sérica de prednisona.

Retrocortina con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Retrocortina con Tacrolimús

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Retrocortina con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunodepresores.

Retrocortina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG.

Retrocortina con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Retrocortina con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Retrocortina con Warfarina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de la warfarina.

Medicamentos que contienen Prednisona

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