Principios Activos

Clonazepam

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03 de Abril del 2016 a las 09:35 pm Principio Activo (P.A) Clonazepam
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Acción terapéutica.

Ansiolítico.

Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan como depresores del SNC, produciendo todos sus niveles de depresión, desde una leve sedación hasta hipnosis, con dependencia de la dosis. Se piensa que estimula los receptores de GABA (ácido gamma aminobutírico) en el sistema reticular activador ascendente. Dado que el GABA es inhibidor, la estimulación de los receptores aumenta la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica después de estimular la formación reticular del tallo cerebral. Se absorbe en el tracto gastrointestinal. La eliminación del fármaco es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días e incluso semanas, con efectos persistentes. El clonazepam es de vida media intermedia. Su unión a las proteínas es alta, se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Tratamiento de crisis mioclónicas. Ausencias de tipo epiléptico refractarias a succinimidas o ácido valproico. Crisis convulsivas tonicoclónicas (generalmente asociado con otro anticonvulsivo). Tratamiento del pánico.

Dosificación.

Adultos: al inicio 0,5mg tres veces por día, y aumentar 0,5mg a 1mg cada 3 días hasta lograr el control de las crisis convulsivas; dosis máxima: 20mg al día. Dosis pediátricas: lactantes y niños menores de 10 años: 0,01mg a 0,03mg/kg/día fraccionados en 2 o 3 dosis.

Reacciones adversas.

Los pacientes geriátricos y debilitados, niños y pacientes con trastornos hepáticos son más sensibles a las benzodiazepinas en el SNC. Pueden aparecer mareos o sensación de mareos, somnolencia y raramente alteraciones del comportamiento, alucinaciones, rash cutáneo o prurito, cansancio y debilidad no habituales, trastornos de la micción.

Precauciones y advertencias.

Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución en los ancianos si se produce somnolencia, mareos, torpeza e inestabilidad. El clonazepam atraviesa la placenta, por lo que debe evitarse su uso durante el embarazo, sobre todo durante el primer trimestre. Por excretarse en la leche materna se debe evaluar la relación riesgo-beneficio antes de prescribirlo durante el período de lactancia, ya que puede provocar sedación en el recién nacido y posiblemente dificultades en la alimentación y pérdida de peso. En el tratamiento a largo plazo en niños debe evaluarse la relación riesgo-beneficio por los posibles efectos adversos sobre el desarrollo físico o mental, que pueden no evidenciarse hasta después de muchos años.

Interacciones.

De utilizarse junto con un analgésico opiáceo, reducir la dosificación de éste. El uso de antidepresivos tricíclicos puede disminuir el umbral convulsivo, por lo tanto deberán modificarse las dosis del clonazepam. La carbamazepina puede aumentar su metabolismo y disminuir por tanto su concentración sérica. La prescripción simultánea de haloperidol puede producir un cambio en el patrón o frecuencia de las convulsiones epileptiformes. Puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación alcohólica aguda, antecedentes de dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, depresión mental severa, hipoalbuminemia, miastenia gravis, psicosis, porfiria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.

Interacciones

Interacción Efecto
Clonazepam con Alcohol

Posible aumento de efecto depresor sobre el SNC. Administrar con precaución.

Clonazepam con Aminofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Clonazepam con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clonazepam con Anticonceptivos orales

Posible disminución del metabolismo de las benzodiazepinas. Monitorear la terapia.

Clonazepam con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clonazepam con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de las benzodiazepinas. Administrar con precaución.

Clonazepam con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clonazepam con Carbamazepina

Posible incremento del metabolismo de las benzodiazepinas. Monitorear la terapia.

Clonazepam con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de las benzodiazepinas. Monitorear la terapia.

Clonazepam con Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina.

Clonazepam con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de las benzodiazepinas. Considerar modificación de la terapia.

Clonazepam con Depresores del SNC

Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia.

Clonazepam con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Clonazepam con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Clonazepam con Fenitoína

Posible incremento de las concentraciones plasmáticas de la fenitoína (difenilhidantoína).

Clonazepam con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clonazepam con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de sustratos de CYP3A4.

Clonazepam con Inhibidores de la bomba de protones

Posible incremento de la concentración sérica de las benzodiazepinas. Administrar con precaución.

Clonazepam con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de las benzodiazepinas. Administrar con precaución.

Clonazepam con Levodopa

En algunos casos, reducción del efecto terapéutico de la levodopa.

Clonazepam con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Clonazepam con Nafazolina

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepina.

Clonazepam con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clonazepam con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clonazepam con Rimitzida

Posible disminución del metabolismo de las benzodiazepinas. Administrar con precaución.

Clonazepam con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de clonazepam. Evaluar ajuste de la dosis.

Clonazepam con Valproato de sodio

Riesgo de estados de ausencia.

Evitar el uso conjunto.

Clonazepam con Valproico ácido

Riesgo de estados de ausencia. Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Clonazepam

Código Medicamento Laboratorio
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