Principios Activos

Amitriptilina

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03 de Abril del 2016 a las 09:51 pm Principio Activo (P.A) Amitriptilina
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Acción terapéutica.

Antidepresivo tricíclico.

Propiedades.

Aunque no está descripto el mecanismo de acción exacto en el tratamiento de la depresión, se piensa que los antidepresivos tricíclicos aumentan la concentración en la sinapsis de noradrenalina o de serotonina en el sistema nervioso central, al bloquear su recaptación por la membrana neuronal presináptica. La amitriptilina parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina. Recientes investigaciones con antidepresivos muestran una desensibilización de los receptores de la serotonina y de los alfaadrenérgicos o betaadrenérgicos. Se piensa que la acción antidepresiva se relaciona mejor con los cambios en las características de los receptores, producidos por la administración crónica de los antidepresivos tricíclicos, que con el bloqueo de la recaptación de los neurotransmisores; esto explica el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. También aparecen importantes efectos antimuscarínicos periféricos y centrales debido a su potente y alta afinidad de unión a los receptores muscarínicos; efectos sedantes por su gran afinidad de unión por los receptores H1de la histamina, y posibles efectos depresores miocárdicos semejantes a los producidos por la quinidina. Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Se metaboliza exclusivamente en el hígado y su metabolito activo es la nortriptilina. Su unión a proteínas es elevada en plasma y en tejidos (96%). Su eliminación es principalmente renal, durante varios días, y no es dializable por su alta unión a las proteínas. Su vida media es de 10 a 50 horas. Es uno de los antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante.

Indicaciones.

Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva, trastornos depresivos en la psicosis. Estados de ansiedad asociados con depresión. Depresión con signos vegetativos. Dolor neurogénico: en dosis de hasta 100mg/día en el dolor crónico severo (cáncer, enfermedades reumáticas, neuralgia posherpética, neuropatía postraumática o diabética).

Dosificación.

La dosificación debe ser individualizada para cada paciente. Si bien con la dosis inicial puede producirse una acción sedante, se necesitan de 1 a 6 semanas de tratamiento antes de obtener la respuesta antidepresiva deseada. En el tratamiento de mantenimiento, la dosis diaria puede reducirse, por lo general, a una sola toma al acostarse, durante 6 meses a 1 año. En pacientes de edad avanzada, adolescentes o pacientes con enfermedad cardiovascular es preferible fraccionar la dosis. Dosis usual para adultos: oral, inicialmente 25mg, 2 a 4 veces al día, ajustando luego la dosificación. Dosis máxima en pacientes ambulatorios: hasta 150mg/día. Hospitalizados: hasta 300mg/día. De edad avanzada: hasta 100mg/día. En adolescentes inicialmente 10mg, tres veces al día y 20mg al acostarse, ajustando luego la dosis, hasta un máximo de 100mg/día. Dosis geriátricas usuales: inicialmente 25mg al acostarse, ajustando la dosis hasta un máximo de 10mg tres veces al día y 20mg al acostarse.

Reacciones adversas.

Visión borrosa; movimientos de masticación, succión, linguales; movimientos incontrolados de las piernas o brazos; confusión, delirio, alucinaciones. Constipación, sobre todo en ancianos. Dificultad al hablar o tragar. Nerviosismo. Agitación. Rigidez muscular. Fotosensibilidad. Crisis convulsivas. Sudoración excesiva. Pirosis. Vómitos. Las siguientes reacciones indicarán suspensión del tratamiento: náuseas, vómitos, diarrea, excitación no habitual, perturbaciones del sueño.

Precauciones y advertencias.

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Es posible que se presente somnolencia, por lo que se deberá tener precaución al conducir. La posible sequedad de boca implicará el uso de un sustituto de la saliva para aliviarla. No suspender la medicación abruptamente. No se recomienda su uso en menores de 12 años. Los pacientes de edad avanzada necesitan a menudo una reducción de la dosis, debido a la lentificación del metabolismo o de la excreción. Asimismo muestran un aumento de la sensibilidad a los efectos antimuscarínicos, tales como retención urinaria o delirio anticolinérgico.

Interacciones.

Los corticoides, antihistamínicos o antimuscarínicos potencian los efectos antimuscarínicos; sobre todo los de confusión mental, alucinaciones y pesadillas. El uso simultáneo con atropina puede bloquear la destoxificación de la atropina, puede producirse íleo paralítico. Aumenta la acción de los anticoagulantes por inhibición del metabolismo enzimático del anticoagulante. Potencia la depresión del SNC, lo que disminuye el umbral de las crisis convulsivas a dosis elevadas y disminuyen los efectos de la medicación anticonvulsiva. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis. Los efectos de los antidepresivos tricíclicos pueden estar disminuidos cuando se usan con barbitúricos. La cimetidina inhibe el metabolismo de la amitriptilina y aumenta su concentración plasmática. Otros depresores del SNC potencian su acción. No se recomienda su uso con IMAO debido al aumento del riesgo de convulsiones severas y crisis hipertensivas. Se potencian los efectos presores de nafazolina oftálmica, oximetazolina nasal, fenilefrina nasal u oftálmica o xilometazolina nasal. El uso concomitante con drogas simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares y dar lugar a arritmias, taquicardia o hipertensión.

Contraindicaciones.

Está contraindicada su prescripción durante el período de recuperación inmediato al infarto de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo o tratado, asma, enfermedad maniacodepresiva o bipolar, trastornos hemáticos, alteraciones cardiovasculares sobre todo en ancianos y niños, glaucoma, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo, esquizofrenia, crisis convulsivas, retención urinaria.

Interacciones

Interacción Efecto
Amitriptilina con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa adrenérgicos.

Amitriptilina con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agonistas betaadrenérgicos.

Amitriptilina con AINE

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los AINE.

Amitriptilina con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Amitriptilina con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Amitriptilina con Anfetaminas

Posible potenciación del efecto estimulador de las anfetaminas.

Amitriptilina con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Amitriptilina con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante oral.

Amitriptilina con Anticolinérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros anticolinérgicos.

Amitriptilina con Artemetero

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Amitriptilina con Aspirina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico.

Amitriptilina con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Bupropión

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Cinacalcet

Posible aumento de la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Amitriptilina con Cisapride

Posible potenciación del efecto arritmógeno de cisapride. No indicar.

Amitriptilina con Cloroquina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Amitriptilina con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Amitriptilina con Desmopresina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Amitriptilina con Dexmetilfenidato

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Disulfiram

Disulfiram puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Amitriptilina con Duloxetina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Escitalopram

Aumento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. Evitar su indicación.

Amitriptilina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Amitriptilina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Amitriptilina con Hexametilmelamina

Posible potenciación del efecto ortostático de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Amitriptilina con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con IMAO

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Amitriptilina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Amitriptilina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Amitriptilina con Litio carbonato

Posible potenciación del efecto neurotóxico de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Litio succinato

Posible potenciación del efecto neurotóxico de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Amitriptilina con Metilfenidato

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Mirtazapina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Considerar modificación de la terapia.

Amitriptilina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Amitriptilina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Amitriptilina con Paroxetina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Amitriptilina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Amitriptilina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Amitriptilina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Amitriptilina con Proheptatrieno

Posible aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de efectos adversos anticolinérgicos y taquicardia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de uno o de ambos fármacos.

Amitriptilina con Propoxifeno

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Quebrachine

Posible aumento de la concentración sérica de yohimbina.

Amitriptilina con Quinidina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinidina.

Amitriptilina con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Amitriptilina con Risperidona

Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Amitriptilina con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Amitriptilina con Terbinafina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Amitriptilina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Amitriptilina con Tramadol

Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de tramadol.

Amitriptilina con Valproico ácido

Posible aumento de la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos.

Amitriptilina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Medicamentos que contienen Amitriptilina

Código Medicamento Laboratorio
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