Principios Activos

Disulfiram

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03 de Abril del 2016 a las 09:21 pm Principio Activo (P.A) Disulfiram
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Sinónimos.

Teturamin. Tetraetiltiuram disulfato. TTD.

Acción terapéutica.

Sensibilizante al alcohol.

Propiedades.

Inhibe la oxidación del acetaldehído (producto del metabolismo del alcohol) y es por ello que la ingestión de alcohol durante el tratamiento con disulfiram provoca una molesta y desagradable respuesta (vómitos, cefaleas, disnea, sudoración, precordialgias). Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la aldehído deshidrogenasa hepática. El acetaldehído es responsable de los efectos desagradables que persisten hasta tanto se metabolice el alcohol ingerido sin interferir su eliminación. El disulfiram se absorbe y elimina lentamente; los efectos se conservan hasta una o dos semanas después de ingerida la última dosis; no produce tolerancia.

Indicaciones.

Manejo coadyuvante de pacientes alcohólicos crónicos selectos, en combinación con sostén psicoterapéutico.

Dosificación.

No debe administrarse hasta que el paciente haya suspendido la ingestión de alcohol (por lo menos 12 horas). Dosis inicial: 500mg/día durante una o dos semanas. Dosis de mantenimiento: 250mg/día. Nota:si el paciente consume alcohol mientras recibe disulfiram, se desarrolla una reacción que requiere tratamiento: restauración de la presión sanguínea, tratamiento para shock y, de ser necesario, oxígeno, carbógeno (95% oxígeno, 5% de dióxido de carbono), vitamina C intravenosa en dosis masivas (1g) y sulfato de efedrina.

Reacciones adversas.

Puede provocar neuritis óptica, polineuritis y neuropatía periférica. Hepatitis colestásica fulminante. Erupciones que pueden controlarse con antihistamínicos. En algunos casos aparece somnolencia, fatiga, impotencia, cefalea, sabor a ajo o metálico, que suelen desaparecer tras dos semanas de tratamiento. Reacciones psicóticas se han registrado en altas dosis o toxicidad combinada (metronidazol, isoniazida).

Precauciones y advertencias.

No debe administrarse en presencia de intoxicación alcohólica. El paciente debe estar plenamente informado de que recibirá este fármaco y de sus posibles efectos así como las precauciones que debe tomar. El efecto "antabuse", que se presenta debido a la administración simultánea de alcohol y disulfiram, incluye enrojecimiento, cefalea, disnea, náuseas, vómitos, sudoración, sed, precordialgia, palpitaciones, debilidad, vértigo, visión borrosa y, en los casos más severos, puede presentarse depresión respiratoria, colapso cardiovascular, arritmias, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva aguda, pérdida de conciencia, convulsiones y muerte.

Interacciones.

El disulfiram interfiere con la metabolización de ciertas drogas, con lo que pueden incrementarse algunos efectos tóxicos. La administración a pacientes que reciben fenitoína y fármacos relacionados debe acompañarse con monitoreo plasmático de éstos, debido a que puede desarrollarse intoxicación por fenitoína. La dosis de anticoagulantes orales debe ajustarse. La isoniazida puede originar marcha inestable y alteración marcada del estado mental cuando se administra junto con disulfiram. La combinación de disulfiram y nitritos o bromuro de etileno en animales es la causa de incremento en la incidencia de tumores, sin que todavía se haya puesto en evidencia un efecto similar en seres humanos. Durante el tratamiento y en pacientes tratados con digitálicos deberá controlarse la potasemia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al disulfiram o a otros derivados tiuram utilizados en la industria del caucho. Pacientes que han recibido recientemente metronidazol, paraldehído, alcohol o preparaciones que los contengan (jarabes para la tos). Debe evitarse la exposición a formas disimuladas del alcohol: vinagres, salsas, lociones, etcétera.

Interacciones

Interacción Efecto
Disulfiram con Alcohol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos del alcohol. No indicar.

Disulfiram con Alimentos

Evitar alcohol y vinagre.

Disulfiram con Alprazolam

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Disulfiram con Amitriptilina

Disulfiram puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los antidepresivos tricíclicos.

Disulfiram con Amprenavir

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de amprenavir. No indicar.

Disulfiram con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Inhibición del metabolismo de los anticoagulantes.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante oral.

Disulfiram con Antidepresivos tricíclicos

Síndrome orgánico cerebral. Exacerbación de la respuesta al alcohol.

Evitar la administración conjunta.

Disulfiram con Barbexaclona

Potenciación de la toxicidad y efectos colaterales de la barbexaclona.

Inhibición de enzimas hepáticas.

Evitar la administración conjunta.

Disulfiram con Barbitúricos

Potenciación de la toxicidad de los barbitúricos.

Inhibición del metabolismo de los barbitúricos.

Administrar con precaución.

Disulfiram con Benzodiazepinas

Aumento del efecto ansiolítico (excepto lorazepam, oxazepam, temazepam, que no sufren la interacción).

Inhibición de la metabolización de algunas benzodiazepinas.

Administrar con precaución. Reducir la dosis de las benzodiazepinas. <

Disulfiram con Carampicilina

Riesgo de reacción tipo disulfiram.

El acetaldehído es un metabolito de la bacampicilina.

Administrar con precaución.

Disulfiram con Clorazépico ácido

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Disulfiram con Clorazolam

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Disulfiram con Clortalidona

Posible disminución del metabolismo de difenilhidantoína.

Disulfiram con Clorzoxazona

Posible disminución del metabolismo de clorzoxazona.

Disulfiram con Dideoxicitidina

Riesgo incrementado de neuropatía periférica.

Efecto neurotóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente ante evidencias de neuropatía periférica.

Disulfiram con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína).

Disulfiram con Fosfenitoína

Aumento significativo de las concentraciones séricas de la fosfenitoína. Riesgo de intoxicación.

Evitar la administración conjunta. Si no puede ser evitada, realizar monitoreo de las concentraciones séricas de la fosfenitoína durante y des

Disulfiram con Imatinib

Posible aumento de la concentración del imatinib.

Reducción de la depuración del imatinib por inhibición del citocromo P450.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Disulfiram con Lopinavir + ritonavir

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de lopinavir/ritonavir solución oral. No indicar.

Disulfiram con Metaminodiazepóxido

Aumento de los efectos ansiolíticos.

Inhibición de la metabolización del clordiazepóxido.

Administrar con precaución. Reducir la dosis del clordiazepóxido. Utilizar lorazepam, oxazepam o temazepam, que no sufren alteración.

Disulfiram con Metilteobromina

Aumento de la vida media de la cafeína. Exacerbación de los efectos de la cafeína.

Inhibición del metabolismo de la cafeína.

Reducir la ingesta de infusiones o fármacos que contengan cafeína.

Disulfiram con Metronidazol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metronidazol. No indicar.

Disulfiram con Paraldehído

Aumento de las concentraciones séricas del paraldehído y del acetaldehído.

Inhibición de la aldehidodeshidrogenasa. Acumulación de acetaldehído y paraldehído en sangre.

Evitar la administración conjunta.

Disulfiram con Retinoico ácido

Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína.

Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína.

Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína.

Disulfiram con Rimitzida

Alteraciones de comportamiento. Estado de confusión. Incoordinación.

El efecto conjunto de la isoniazida y del disulfiram sobre el metabolismo de las catecolaminas produciría una alteración de los neurotransmisores en el SNC (aumento de 3-me

Disulfiram con Ritonavir

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ritonavir. No indicar.

Disulfiram con Secnidazol

Aumento del efecto farmacológico y tóxico de disulfiram.

Ambos fármacos inducen efecto tipo disulfiram.

Evitar la administración conjunta.

Disulfiram con Sertralina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de sertralina. No indicar.

Disulfiram con Sustratos de CYP2E1

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2E1.

Disulfiram con Tacrolimús

Posible aumento de las concentraciones séricas del tacrolimús y de sus efectos adversos.

Inhibición de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Evitar la administración conjunta.

Disulfiram con Teofilina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina.

Disulfiram con Tipranavir

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tipranavir.

Medicamentos que contienen Disulfiram

Código Medicamento Laboratorio
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