Principios Activos

Clorzoxazona

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03 de Abril del 2016 a las 09:33 pm Principio Activo (P.A) Clorzoxazona
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Acción terapéutica.

Relajante muscular.

Propiedades.

La clorzoxazona es un miorrelajante derivado del benzoxazol que actúa principalmente en el nivel de la médula espinal y en las zonas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos involucrados con la generación y el mantenimiento del tono del musculoesquelético. El resultado clínico de la aplicación de clorzoxazona, en espasmos de etiología variada, es el alivio del dolor, una reducción de la contractura del musculoesquelético y un incremento de la movilidad mioarticular. Tras la administración oral, el pico de clorzoxazona se alcanza en sólo 1 o 2 horas; la droga es rápidamente metabolizada y excretada en la orina en forma de glucurónidos. La clorzoxazona no produce relajación directa del musculoesquelético en el hombre; su modo de acción no ha sido aclarado por completo, pero se piensa que puede estar relacionado con sus propiedades sedantes.

Indicaciones.

Fibrositis, tortícolis, reumatismos de partes blandas, contracturas e hipertonías musculares.

Dosificación.

Por vía oral. Adultos: administrar inicialmente 500mg tres o cuatro veces por día; si la respuesta no es adecuada, puede aumentarse a 750mg 3 o 4 veces por día. Frente a una respuesta positiva, la dosis puede reducirse nuevamente.

Reacciones adversas.

En muy raras ocasiones la administración de clorzoxazona se ha asociado con sangrado gastrointestinal, mareos, somnolencia, malestar, sobreestimulación y erupciones de tipo alérgico. En forma ocasional se ha observado edema angioneurótico y reacciones anafilácticas, algunos pacientes han manifestado coloración de la orina, causada por un metabolito de la clorzoxazona; este hallazgo carece de repercusiones clínicas conocidas. Se ha informado un caso en el que el abuso de la droga por más de un año podría haber provocado necrosis hepática submasiva.

Precauciones y advertencias.

El consumo de alcohol y otras drogas depresoras del sistema nervioso central puede dar efectos aditivos. Suspender el tratamiento si se presentan síntomas o signos de disfunción hepática. Debido a la falta de estudios clínicos adecuados, se recomienda evitar la administración de clorzoxazona a embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere los riesgos potenciales para el feto.

Interacciones.

Alcohol, psicotrópicos: sinergismo.

Contraindicaciones.

Intolerancia a la droga.

Sobredosificación.

Provoca trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea), acompañados con mareos, somnolencia, pereza, dolor de cabeza, malestar, debilitamiento del tono muscular que hace imposible el movimiento voluntario. Puede presentarse depresión respiratoria con respiración rápida e irregular, y retracción intercostal y subesternal; puede haber hipotensión, pero no se ha observado shock. El tratamiento se resume a lavaje gástrico o emesis seguidos de la administración de carbón activado. Luego sólo se debe dar tratamiento de sostén adecuado.

Interacciones

Interacción Efecto
Clorzoxazona con Alcohol

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Aditivo.

No administrar en forma simultánea.

Clorzoxazona con Ansiolíticos

Aumento del efecto depresor sobre el SNC. Aumento de la somnolencia.

Aditivo.

No administrar en forma simultánea.

Clorzoxazona con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Clorzoxazona con Disulfiram

Posible disminución del metabolismo de clorzoxazona.

Clorzoxazona con Metotrimeprazina

Posible potenciación de los efectos depresores sobre el SNC.

Clorzoxazona con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Clorzoxazona con Rimitzida

Posible disminución del metabolismo de clorzoxazona.

Medicamentos que contienen Clorzoxazona

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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