Principios Activos

Clordiazepóxido

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Clordiazepóxido
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Sinónimos.

Clopoxida. Diazefonato. Metaminodiazepóxido.

Acción terapéutica.

Ansiolítico. Sedante hipnótico.

Propiedades.

Las benzodiazepinas actúan en general como depresores del SNC. Producen todos los niveles de depresión, desde una leve sedación hasta hipnosis, según la dosis. Se han propuesto varios mecanismos de acción para las benzodiazepinas; se piensa que después de interactuar con un receptor neuronal específico de membrana, potencian o facilitan la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se piensa que estimulan los receptores de GABA en el sistema reticular activador ascendente, con aumento de la inhibición y bloqueo de la excitación cortical y límbica después de estimular la formación reticular del tallo cerebral. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de la administración IM la absorción es lenta y errática, y su unión a las proteínas es muy alta. Se metaboliza en el hígado; su vida media es de 5 a 30 horas y sus metabolitos activos son demoxepam, desmetildiazepam, oxazepam y desmetilclordiazepóxido. Se excreta por vía renal. Es una benzodiazepina de vida media larga.

Indicaciones.

Tratamiento de la ansiedad en el corto plazo, síntomas de supresión alcohólica aguda (agitación, temblor, delirium tremens y alucinaciones) y como coadyuvante de la anestesia.

Dosificación.

Adultos: 5mg a 25mg 3 o 4 veces al día. Sedante hipnótico: deprivación alcohólica: 50mg a 100mg repetidos según necesidades, hasta 300mg/día, reducir luego la dosis hasta niveles de mantenimiento. Pacientes debilitados: 5mg 2 a 4 veces por día; aumentar la dosis según necesidades y tolerancia. Dosis geriátricas: 5mg 2 a 4 veces por día. Ampollas: IM o IV, 50mg a 100mg y, de ser necesario, 25mg a 50mg 3 o 4 veces al día. Preoperatorio: IM, 50mg a 100mg una hora antes de la cirugía. En pacientes debilitados la dosis debe reducirse a 25mg a 50mg/toma.

Reacciones adversas.

Signos de sobredosis que requieren atención médica: confusión continua, somnolencia severa, agitación, bradicardia, balbuceos, tambaleos y debilidad severa. Son de incidencia rara y menos frecuente: confusión, convulsiones, náuseas o vómitos, sudoración y temblores. Los síntomas de deprivación son más comunes en pacientes que han recibido dosis excesivas durante un período prolongado. Puede darse somnolencia, torpeza e inestabilidad.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes de edad avanzada, debilitados o niños con disfunción renal o hepática deben recibir una dosis inicial reducida, ya que puede verse disminuida la eliminación de las benzodiazepinas. Después de la administración parenteral, debe mantenerse al paciente en observación durante un período de hasta 3 horas. Evitar el consumo de alcohol y de otros depresores del SNC. El clordiazepóxido atraviesa la placenta, por lo que debe evaluarse la relación riesgo-beneficio durante el embarazo y la lactancia, ya que puede provocar sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación y pérdida de peso. Los niños, sobre todo los más pequeños son más sensibles a los efectos sobre el SNC. En neonatos puede producirse depresión prolongada del SNC debido a la incapacidad para biotransformar las benzodiazepinas en metabolitos.

Interacciones.

Los medicamentos que producen depresión del SNC pueden aumentar ese efecto del clordiazepóxido. El uso de antiácidos puede retrasar, pero no disminuir, la absorción del clordiazepóxido. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático y provocar un aumento en las concentraciones plasmáticas. La ketamina, especialmente en altas dosis o cuando se administra en forma rápida, puede aumentar el riesgo de hipotensión o depresión respiratoria. Puede disminuir el efecto terapéutico de la levodopa.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de intoxicación alcohólica, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática, hipercinesia, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis disfunción renal.

Interacciones

Interacción Efecto
Metaminodiazepóxido con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metaminodiazepóxido con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metaminodiazepóxido con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metaminodiazepóxido con Cimetidina

Riesgo de sedación intensa.

Administrar con precaución. Evitar la operación de maquinaria y de vehículos. Es preferible administrar lorazepam u oxazepam.

Metaminodiazepóxido con Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina.

Metaminodiazepóxido con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Metaminodiazepóxido con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Metaminodiazepóxido con Disulfiram

Aumento de los efectos ansiolíticos.

Inhibición de la metabolización del clordiazepóxido.

Administrar con precaución. Reducir la dosis del clordiazepóxido. Utilizar lorazepam, oxazepam o temazepam, que no sufren alteración.

Metaminodiazepóxido con Fenitoína

Aumento de la toxicidad del anticonvulsivante.

Inhibición de la biotransformación metabólica.

Administrar con precaución.

Metaminodiazepóxido con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metaminodiazepóxido con Gestodeno + etinilestradiol

Aumento del efecto de las benzodiazepinas (sedación).

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Administrar con precaución. Utilizar otro recurso anticonceptivo de alternativa.

Metaminodiazepóxido con Ketoconazol

Potenciación del efecto del clordiazepóxido.

Metaminodiazepóxido con Levodopa

En algunos casos, reducción del efecto terapéutico de la levodopa.

Administrar con precaución.

Metaminodiazepóxido con Magaldrato

Retraso del inicio de acción del clordiazepóxido.

Administrar con precaución. Separar 2 horas la administración de ambos fármacos. Ajuste de la dosis.

Metaminodiazepóxido con Magnesio carbonato

Retraso del inicio de acción de clordiazepóxido.

Administrar con precaución. Separar 2 horas la administración de ambas sustancias. Ajuste de la dosis.

Metaminodiazepóxido con Maprotilina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Metaminodiazepóxido con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Metaminodiazepóxido con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metaminodiazepóxido con Oxicodona

Riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda.

Efecto aditivo sobre el SNC.

Administrar con precaución. Se recomienda iniciar oxicodona a un tercio o un medio de su dosis habitual.

Metaminodiazepóxido con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Metaminodiazepóxido con Zotepina

Posible aumento del efecto depresivo sobre el sistema nervioso central.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Clordiazepóxido

Código Medicamento Laboratorio
M0000012734 LIBRAX FARMA
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