Principios Activos

Clorazepato dipotásico

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Clorazepato dipotásico
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Acción terapéutica.

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

Propiedades.

El clorazepato dipotásico pertenece a la familia de las benzodiazepinas. Actúa como depresor del SNC y puede producir desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, según la dosis. Su mecanismo de acción, como el de las demás benzodiazepinas, es potenciar o facilitar la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Su principal metabolito (activo), el nordiazepam, aparece rápidamente en circulación. Su vida media es extremadamente corta, de modo tal que la droga madre se vuelve difícilmente detectable, en tanto que la vida media del nordiazepam es de alrededor de 50 horas. Este metabolito se une a proteínas en un alto grado 97%-98%. Se ha demostrado que la administración por tiempo prolongado de dosis diarias de hasta 120mg carece de toxicidad. El nordiazepam sufre metabolismo ulterior y se elimina por vía renal, principalmente como oxazepam conjugado, aunque también se encuentran cantidades pequeñas de nordiazepam conjugado.

Indicaciones.

Ansiedad, disturbios emocionales, disturbios del comportamiento y de adaptación, trastornos psicosomáticos, insomnio y tensión provocados por la actividad diaria. Tratamiento de largo plazo de la ansiedad. Tratamiento coadyuvante de las convulsiones parciales. Alivio de los síntomas agudos del retiro del alcohol.

Dosificación.

Ansiedad: dosis inicial entre 15mg/día, vía oral, que pueden aumentarse a 60mg/día de ser necesario. Se administra en 2 o 3 tomas, pero también en una única dosis a la hora de acostarse. Coadyuvante del tratamiento antiepiléptico: 7,5mg dos veces al día (niños entre 9 y 12 años) o tres veces al día (mayores de 12 años); estas dosis pueden ser incrementadas en 7,5mg cada semana, sin exceder el límite de 60mg/día (9 a 12 años) o 90mg/día (mayores de 12 años). El retiro de la droga debe ser gradual.

Reacciones adversas.

Adormecimiento, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y advertencias.

El clorazepato dipotásico puede modificar la capacidad de reacción cuando se maneja maquinaria pesada, vehículos y máquinas de precisión. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. La dependencia psíquica y física puede presentarse cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Se ha descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia. La seguridad y efectividad en niños menores de 9 años no ha sido establecida.

Interacciones.

Efecto aditivo con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. Las benzodiazepinas pueden disminuir la eficacia de la levodopa.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clorazepato dipotásico; glaucoma de ángulo agudo.

Interacciones

Interacción Efecto
Clorazépico ácido con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Clorazépico ácido con Antiácidos

Reducción de la biodisponibilidad del clorazepato por vía oral.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis del clorazepato.

Clorazépico ácido con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Anticonceptivos orales

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Aprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina.

Clorazépico ácido con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Clorazépico ácido con Deferasirox

Posible disminucion de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Clorazépico ácido con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Clorazépico ácido con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Disulfiram

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Fenitoína

Posible aumento de la concentración sérica de difenilhidantoína.

Clorazépico ácido con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Clorazépico ácido con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Clorazépico ácido con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Clorazépico ácido con Inhibidores de la bomba de protones

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Maprotilina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Clorazépico ácido con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Clorazépico ácido con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Oxicodona

Riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda.

Efecto aditivo sobre el SNC.

Administrar con precaución. Se recomienda iniciar oxicodona a un tercio o un medio de su dosis habitual.

Clorazépico ácido con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Quebrachine

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiansiosos.

Clorazépico ácido con Rimitzida

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clorazépico ácido con Ritonavir

Riesgo de sedación extrema y depresión respiratoria.

Inhibición de la eliminación.

Ajustar la dosis.

Clorazépico ácido con Zotepina

Posible aumento del efecto depresivo sobre el sistema nervioso central.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Clorazepato dipotásico

Código Medicamento Laboratorio
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