Principios Activos

Bromazepam

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03 de Abril del 2016 a las 09:43 pm Principio Activo (P.A) Bromazepam
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Acción terapéutica.

Ansiolítico.

Propiedades.

Es una benzodiazepina con estructura molecular compuesta por dos anillos bencénicos acoplados a un anillo diazepínico y un átomo de bromo en uno de los anillos bencénicos. El bromazepam se absorbe con rapidez y en forma total a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza el pico de concentración plasmática entre 1 y 4 horas. Luego de su absorción se produce una distribución "rápida" inicial seguida de una redistribución "más lenta" por tejidos menos perfundidos (tejido graso). El bromazepam, al igual que otras benzodiazepinas, es altamente lipófilo y pasa con facilidad la barrera hematoencefálica. Se liga a proteínas plasmáticas, en especial a la albúmina, en 70%. Se biotransforma en el nivel hepático primero por reacciones oxidativas, para dar metabolitos activos (3-hidroxibromazepam) e inactivos (3-hidroxibenzoilpiridina), y luego por reacciones de conjugación con ácido glucurónico (metabolitos inactivos) los que después se excretan por vía renal. La vida media de eliminación del bromazepam y sus metabolitos es de 12 horas. Se lo ubica, por lo tanto, dentro del grupo de benzodiazepinas de vida media corta-intermedia. Dado que los procesos de oxidación hepática pueden ser influidos por la edad avanzada, las hepatopatías o la coadministración de otros fármacos que puedan estimular o inhibir la capacidad oxidativa del hígado, el bromazepam debe indicarse con cuidado en pacientes ancianos y en aquellos con insuficiencia hepática marcada.

Indicaciones.

Ansiedad, angustia, obsesión, compulsiones, fobias e hipocondrías. Tratamiento de las reacciones emocionales provocadas por situaciones conflictivas y de estrés.

Dosificación.

Pacientes en tratamiento ambulatorio: 1,5mg tres veces al día. Casos graves: de 3mg a 12mg, dos o tres veces al día. Las dosis recomendadas son aproximadas y deben ser adaptadas a cada caso. Al cabo de 3 a 6 semanas, y según la evolución, es posible reducir en forma lenta la dosificación para con posterioridad suspender el tratamiento.

Reacciones adversas.

Se tolera bien, incluso en dosis más altas que las terapéuticas. En los pacientes ancianos o debilitados se recomienda dosificar en forma más cautelosa, dada la sensibilidad variable de estos pacientes a los fármacos psicotrópicos. El uso de bromazepam puede conducir a dependencia física o psíquica, que sucede después de la administración ininterrumpida durante largo tiempo. Su suspensión puede causar inquietud, ansiedad e insomnio.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda interrumpir el tratamiento en forma brusca sino de manera gradual. Los pacientes deberán evitar la ingestión de alcohol. El bromazepam puede modificar las reacciones del paciente (habilidad para conducir, conductas) de forma variable según la dosis empleada, la administración y la idiosincrasia individual.

Interacciones.

El uso simultáneo de otros depresores del SNC, como neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, analgésicos y anestésicos, puede incrementar su efecto sedante, lo que en algunos casos puede ser utilizado terapéuticamente.

Contraindicaciones.

Miastenia gravis. Se evaluará la relación riesgo-beneficio durante el embarazo y período de lactancia. Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

Interacciones

Interacción Efecto
Bromazepam con Alcohol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

No administrar simultáneamente.

Bromazepam con Anestésicos grales.

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Adición.

No administrar simultáneamente.

Bromazepam con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Anticonceptivos orales

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Antidepresivos

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Adición.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de bromazepam.

Bromazepam con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina.

Bromazepam con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos CYP3A4. Considerar modificación de la terapia.

Bromazepam con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Bromazepam con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Bromazepam con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Bromazepam con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Bromazepam con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Bromazepam con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Bromazepam con Inhibidores de la bomba de protones

Posible aumento de la concentración sérica de benzodiazepinas.

Bromazepam con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Bromazepam con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Neurolépticos

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Sinergismo.

No administrar simultáneamente.

Bromazepam con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Bromazepam con Quebrachine

Posible disminución del efecto terapéutico de bromazepam.

Medicamentos que contienen Bromazepam

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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