Principios Activos

Eribulina

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03 de Abril del 2016 a las 09:17 pm Principio Activo (P.A) Eribulina
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Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un nuevo inhibidor no taxano de la dinámica de los microtúbulos que pertenece a los derivados de la halicondrina, químicamente es un análogo sintético simplificado de la halicondrina B (producto natural aislado de la esponja marina Halichondria okadai). La eribulina inhibe la fase de crecimiento de los microtúbulos sin afectar la fase de acortamiento y secuestra la tubulina en agregados no productivos. Basa su efecto antimitótico en la tubulina que da lugar al bloqueo del ciclo celular G2/M y la disrupción de los usos mitóticos y en última instancia la apoptosis celular. Se administra por vía intravenosa (IV) y se caracteriza por una fase de distribución rápida seguida de una de eliminación prolongada con una semivida terminal de 40 horas, posee una débil unión a las proteínas plasmáticas (49-65%), no tiene metabolitos importantes y su eliminación es principalmente por excreción biliar, el 82% de la dosis es fecal y el 9% por orina.

Indicaciones.

Cáncer de mama avanzado o metastásico con progresión de la enfermedad luego de por lo menos 2 regímenes de quimioterapia con antraciclina y un taxano.

Dosificación.

De aplicar por vía intravenosa durante 2 a 5 minutos en dosis de 1,25mg/m2en los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días. En pacientes con insuficiencia hepática leve la dosis es 0,97mg/m2y en la moderada 0,62mg/m2. Se emplea en perfusión en solución de cloruro de sodio (0,9%) pero no en dextrosa al 5%.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes fueron: neutropenia, leucopenia, anemia, pérdida del apetito, neuropatía periférica, náuseas, diarrea o estreñimiento, alopecia, artralgias y mialgias, astenia, fiebre.

Precauciones y advertencias.

La mielosupresión se manifiesta por neutropenia; por ello deberá controlarse con hemogramas completos antes de cada dosis.

Interacciones.

No se recomienda el empleo concomitante con sustancias inductoras enzimáticas como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, Hypericum perforatumy con aquellos inhibidores de las proteínas de transporte hepático como ciclosporina, quinidina, verapamilo, inhibidores proteásicos (ritonavir, saquinavir, efavirenz), claritromicina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo. Lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto
Prasugrel con AINE

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Prasugrel con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Prasugrel con Antiagregantes plaquetarios

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Prasugrel con Anticoagulantes

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Prasugrel con Claritromicina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Prasugrel con Dasatinib

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Prasugrel con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Prasugrel con Glucosamina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Prasugrel con Hierbas medicinales

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Prasugrel con Ibritumomab tiuxetan

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab.

Prasugrel con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Prasugrel con Ketoconazol

Posible disminución de la concentración sérica de prasugrel.

Prasugrel con Miconazol

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Prasugrel con Nelfinavir

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Prasugrel con Nicardipina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Prasugrel con Pentosanpolisulfónico éster

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Prasugrel con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Prasugrel con Ranitidina bismutrex

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Prasugrel con Rifampina

Posible disminución del efecto antiplaquetario de prasugrel.

Prasugrel con Ritonavir

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Prasugrel con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de salicilatos.

Prasugrel con Saquinavir

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Prasugrel con Telitromicina

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Prasugrel con Tositumomab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tositumomab y tositumomab I 131.

Prasugrel con Trombolíticos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes trombolíticos.

Prasugrel con Voriconazol

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de prasugrel.

Medicamentos que contienen Eribulina

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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