Principios Activos

Toremifeno

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06 de Abril del 2016 a las 10:29 am Principio Activo (P.A) Toremifeno
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Acción terapéutica.

Antiestrógeno.

Propiedades.

Es un antiestrógeno que se utiliza como droga de primera línea en el tratamiento del cáncer de mama. Ha sido efectivo en el tratamiento de algunos casos en los que el tamoxifeno no resultó efectivo. El toremifeno se absorbe bien por vía oral. El pico plasmático se alcanza en 1,5 a 4,5 horas tras la ingestión. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado a N-desmetiltoremifeno y 4-hidroxitoremifeno (este último sólo en altas dosis de toremifeno) principalmente y se excreta por las heces. La vida media de eliminación es de 5 a 7 días, debido a que sufre recirculación enterohepática.

Indicaciones.

Cáncer de mama posmenopáusico.

Dosificación.

Adultos: 60mg por día. En caso de haber fracasado otro tratamiento endocrino o citotóxico, la dosis deberá ser de 120mg dos veces al día. Dosis máxima: 480mg diarios.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas son leves y transitorias e incluyen náuseas, vómitos, metrorragias, oleadas de calor, sudoración, mareos, irritación del tracto gastrointestinal superior e hipercalcemia, estos dos últimos efectos principalmente en el inicio del tratamiento. En algunas ocasiones se ha observado anemia, alteraciones en la coagulación, leucopenia, cefalea, letargo, depresión, vértigo, mareos.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con anemia y enfermedad hepática grave. No se recomienda su administración en mujeres embarazadas o en período de lactancia. Se recomienda administrar con precaución en aquellos pacientes con metástasis óseas, debido al aumento de calcio observado durante el tratamiento.

Interacciones.

Inductores de enzimas hepáticas (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina): disminuyen la vida media del toremifeno. Las drogas que reducen la excreción de calcio pueden aumentar el riesgo de hipercalcemia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al toremifeno. Se recomienda no administrar a pacientes con antecedentes de enfermedades tromboembólicas graves.

Sobredosificación.

No se conocen casos de sobredosis por la administración de toremifeno. La administración de 680mg de esta droga a voluntarios sanos indujo la aparición de mareos, vértigo y cefalea, y teóricamente podría manifestarse con el aumento de los efectos antiestrogénicos (oleadas de calor) o estrogénicos (hemorragia). No existe ningún antídoto y por lo tanto, en caso de sobredosis, el tratamiento a administrar debe ser de soporte asintomático.

Interacciones

Interacción Efecto
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Medicamentos que contienen Toremifeno

Código Medicamento Laboratorio
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