Principios Activos

Norfloxacina

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03 de Abril del 2016 a las 07:21 pm Principio Activo (P.A) Norfloxacina
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Acción terapéutica.

Antimicrobiano. Quinolona de segunda generación.

Propiedades.

La norfloxacina actúa intracelularmente mediante inhibición de la subunidad A de la DNA girasa, una topoisomerasa tipo II fundamental para el enrollamiento dependiente de ATP del DNA bacteriano, permitiendo que se replique y se divida en ambas células hijas; inhibe la relajación del DNA superduplicado y favorece la ruptura del DNA de cadena doble. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal en ayunas pero de forma incompleta (30% a 40%); si se administra con alimento se puede disminuir o retrasar la absorción. Su unión a las proteínas es baja (10% a 15%). El metabolismo, posiblemente hepático, es escaso por formación de un grupo 5-carbonilo y la modificación del anillo de piperazina; en la orina aparecen 6 metabolitos, algunos de los cuales pueden ser activos y no se detecta en suero. Antibacteriano de síntesis, con acción de amplio espectro contra gérmenes grampositivos y gramnegativos y potente acción bactericida. Después de la administración oral de una dosis de 400mg se alcanzan concentraciones séricas de 1,38mg/L. La concentración urinaria es aproximadamente 100 veces superior a la concentración sérica; los niveles permanecen activos durante un período superior a 12 horas Su eliminación se realiza por vías renal y biliar, encontrándose en las primeras 24 horas una concentración urinaria del fármaco equivalente a 33% a 48%. Actúa en forma eficaz frente a E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Streptococcus faecalis, Staphylococcus, Pseudomonas aeruginosa.El pH urinario no influye en su acción bactericida, como tampoco se observó resistencia cruzada con otros agentes antibacterianos derivados de la quinolona.

Indicaciones.

Infecciones del tracto urinario inferior (cistitis, uretritis, prostatitis agudas y crónicas) y superior (pielonefritis), infecciones del aparato genital, uretritis gonocócica no complicada. Es importante conocer la sensibilidad de los agentes patógenos al fármaco, aunque la terapéutica pudiera instaurarse, incluso, antes de conocer los resultados del antibiograma.

Dosificación.

Vía oral: en las infecciones urinarias agudas la dosis usual para el adulto es de 400mg dos veces al día, en forma continua durante 7 a 10 días, aunque la sintomatología haya desaparecido antes. En cistitis aguda no complicada se comprobó la efectividad a los 3 días del tratamiento. En infecciones urinarias complicadas deberá alargarse el tratamiento en función de los urocultivos que se realicen. En la gonococia no complicada será suficiente la administración de 800mg en una sola toma.

Reacciones adversas.

En general son leves e infrecuentes (4% de incidencia). Se incluyen trastornos gastrointestinales (anorexia, náuseas), cefaleas, inestabilidad y reacciones cutáneas. Rara vez se han observado anomalías en las determinaciones de laboratorio: leucopenia, eosinofilia y elevación de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina.

Precauciones y advertencias.

Al no haberse determinado la seguridad en niños, no deberá administrarse antes de la pubertad. No se aconseja en principio en la etapa de embarazo o lactancia, ya que la norfloxacina se detectó en cordón umbilical y líquido amniótico; también en la leche materna. Como sucede con otros derivados quinolónicos debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. En pacientes con insuficiencia renal se adecuará la dosis en función de los valores de creatinina.

Interacciones.

Como con otros antibacterianos quinolónicos, se ha demostrado antagonismo entre norfloxacina y nitrofurantoína. Los antiácidos pueden disminuir la absorción de norfloxacina y el probenecid disminuye la secreción tubular renal de la droga, dando lugar a la disminución de la excreción urinaria de norfloxacina, con aumento del riesgo de toxicidad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquier derivado quinolónico relacionado (ácido nalidíxico, oxolínico y pipemídico). Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas.

Interacciones

Interacción Efecto
Norfloxacina con AINE

Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de quinolonas.

Norfloxacina con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Norfloxacina con Amikacina

Potenciación de la actividad antibacteriana en cepas susceptibles.

Sinergismo.

Pueden administrarse conjuntamente.

Norfloxacina con Anfotericina B

Posible potenciación de la acción antifúngica de la amfotericina B.

Norfloxacina con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Norfloxacina con Antiácidos

Posible disminución de la absorción de quinolonas.

Norfloxacina con Antibióticos aminoglucósidos

Sinergismo.

Norfloxacina con Anticoagulantes orales

Incremento del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitorear el tiempo de protrombina. Ajustar las dosis de los anticoagulantes orales.

Norfloxacina con Antimicóticos

Posible potenciación de la acción de los antimicóticos.

Norfloxacina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Norfloxacina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Norfloxacina con Bendamustina

Posible aumento de la concentración sérica de bendamustina.

Norfloxacina con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Norfloxacina con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Norfloxacina con Cloranfenicol

Antagonismo.

Evitar la administración conjunta.

Norfloxacina con Cloroquina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Norfloxacina con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Norfloxacina con Derivados de la teofilina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Norfloxacina con Dideoxiinosina

Posible disminución de la absorción de quinolonas.

Norfloxacina con Dideoxikanamicina B

Aumento del poder antimicrobiano sobre gérmenes susceptibles.

Sinergismo.

Asociación útil en terapéutica.

Norfloxacina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Norfloxacina con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona.

Norfloxacina con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Norfloxacina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT.

Norfloxacina con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Norfloxacina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Norfloxacina con Glimepirida

Riesgo de hipoglucemia.

Desconocido.

Administrar con precaución.

Norfloxacina con Gliquidona

Riesgo de hipoglucemia.

Desconocido.

Administrar con precaución.

Norfloxacina con Glisentida

Riesgo de hipoglucemia.

Desconocido.

Administrar con precaución.

Norfloxacina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Norfloxacina con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Norfloxacina con Insulina

Posible potenciación del efecto hiperglucémico de las quinolonas.

Norfloxacina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Norfloxacina con Metilteobromina

Posible disminución del metabolismo de cafeína.

Norfloxacina con Mofetil micofenolato

Posible disminución de la concentración sérica de micofenolato.

Norfloxacina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Norfloxacina con Nitrofurantoína

Posible disminución del efecto terapéutico de norfloxacino. No indicar.

Norfloxacina con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Norfloxacina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Norfloxacina con Probenecid

Posible aumento de la concentración sérica de quinolonas.

Norfloxacina con Quinapril

Posible disminución de la absorción de quinolonas.

Norfloxacina con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Norfloxacina con Rifampina

Antagonismo in vitro.

Evitar la administración conjunta. Utilizar otro antimicrobiano, si es posible.

Norfloxacina con Riomixina

Pérdida de la eficacia antimicrobiana del norfloxacino.

Antagonismo.

Evitar la administración conjunta.

Norfloxacina con Sales de calcio

Posible disminución del metabolismo de cafeína.

Norfloxacina con Sales de cinc

Posible disminución de la absorción de quinolonas.

Norfloxacina con Sales de hierro

Posible disminución de la absorción de quinolonas.

Norfloxacina con Sales de magnesio

Posible disminución de la absorción de quinolonas.

Norfloxacina con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol.

Norfloxacina con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Norfloxacina con Sevelamer

Posible disminución de la absorción de quinolonas.

Norfloxacina con Sucralfato

Posible disminución de la absorción de quinolonas.

Norfloxacina con Sustratos de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Norfloxacina con Sustratos de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Norfloxacina con Teofilina

Riesgo de toxicidad por teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Monitorear las concentraciones séricas de la teofilina.

Norfloxacina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Norfloxacina con Tetraciclinas

Pérdida de la eficacia antimicrobiana del norfloxacino.

Antagonismo.

Evitar la administración conjunta.

Norfloxacina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Norfloxacina con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Norfloxacina con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Norfloxacina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Norfloxacina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Norfloxacina

Código Medicamento Laboratorio
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