Principios Activos

Amikacina

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03 de Abril del 2016 a las 09:52 pm Principio Activo (P.A) Amikacina
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Acción terapéutica.

Antibiótico aminoglucósido.

Propiedades.

La amikacina es un antibiótico bactericida del grupo de los aminoglucósidos, que actúa fundamentalmente sobre bacterias gramnegativas. Para llegar al sitio de acción la amikacina atraviesa: 1) la membrana externa de las bacterias al difundirse por poros formados por proteínas que se denominan porinas, y 2) la membrana citoplasmática, para lo que se requiere energía proveniente del transporte de electrones en la membrana. Por último se une a la subunidad 30S de los ribosomas para inducir una lectura errónea del código genético. Algunas evidencias sugieren que los aminoglucósidos también podrían inhibir los procesos de iniciación y elongación de la síntesis de proteínas. La enorme mayoría de las cepas bacterianas se hace resistente a los aminoglucósidos sintetizando enzimas (generalmente codificadas por plásmidos) que catalizan la inactivación de estas drogas. La amikacina, al igual que los otros aminoglucósidos, es una molécula grande cargada positivamente, por lo que no se absorbe por la mucosa gastrointestinal ni atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica. Es absorbida con rapidez luego de la administración intramuscular y alrededor de 91% se excreta sin modificar por vía urinaria, siempre que la función renal sea normal. La vida media de eliminación es de 2 horas. Espectro útil de la amikacina: bacterias gramnegativas incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteusindolpositivos e indolnegativos, Providenciasp, Klebsiella, Enterobacter, Serratiasp y Acinetobacter.

Indicaciones.

Tratamiento a corto plazo de infecciones severas por gérmenes susceptibles en los aparatos urinario, respiratorio, en hueso, intraabdominales, en piel y tejidos blandos y septicemia.

Dosificación.

Para pacientes con función renal normal, la dosis usual es 15mg/kg/día, cada 8 a 12 horas por vía intramuscular; la duración total del tratamiento no debe exceder los 7 a 10 días. Si no existe mejoría clínica a los 3 a 5 días de iniciado el tratamiento debe suspenderse y administrar otro antibiótico efectivo frente a los gérmenes infectantes. En caso de insuficiencia renal terminal la vida media de la amikacina puede aumentar hasta 20 veces. Por lo tanto, sobre la base de los valores de clearance de creatinina se debe disminuir la dosis o alargar el intervalo entre tomas. Por vía intravenosa se administra en infusión lenta (30 a 60 minutos) o en bolo lento. Para niños, la administración por infusión intravenosa debe durar 1 a 2 horas.

Reacciones adversas.

Neurotoxicidad, ototoxicidad; los efectos tóxicos sobre el octavo par craneano pueden dar como resultado pérdida de la audición, del equilibrio o de ambos. La amikacina afecta fundamentalmente la función auditiva. El daño coclear incluye sordera para las frecuencias altas y en general ocurre antes de que se pueda detectar clínicamente la pérdida de la audición. Neurotoxicidad: bloqueo neuromuscular, parálisis neuromuscular aguda y apneas (posaplicación parenteral o instilación tópica). Nefrotoxicidad: se ha informado aumento de la creatininemia, albuminuria, leucocitos y eritrocitos en orina, cilindruria, azoemia y oliguria. Los cambios renales son habitualmente reversibles cuando se suspende el tratamiento. Otros: en raras ocasiones rash cutáneo, fiebre por drogas, cefalea, parestesias, temblor, náuseas y vómitos; eosinofilia, artralgia, anemia e hipotensión. En caso de sobredosis la droga puede removerse por hemodiálisis.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes en tratamiento con aminoglucósidos por vía parenteral deben controlarse estrictamente por el potencial efecto ototóxico y nefrotóxico de éstos. No se ha establecido la seguridad de la droga cuando es administrada por más de 14 días. La neurotoxicidad, manifestada como ototoxicidad auditiva y vestibular permanente bilateral, puede ocurrir en pacientes con daño renal preexistente y en individuos con función renal normal tratados con altas dosis o por períodos mayores que los aceptados. La sordera de alta frecuencia es la primera en aparecer y puede ser detectada por audiometría. El vértigo es una evidencia del daño vestibular. Pueden ocurrir temblores y convulsiones. El daño coclear puede no manifestarse durante la terapéutica y aparece luego de suspender el tratamiento. La ototoxicidad inducida por aminoglucósidos resulta en general irreversible. Los aminoglucósidos son potencialmente nefrotóxicos. Deben realizarse exámenes periódicos de sedimento urinario así como audiogramas seriados. El monitoreo de los niveles séricos de aminoglucósidos y el ajuste de la dosis de acuerdo con el resultado es una práctica terapéutica imprescindible, en especial cuando la función renal es deficiente. Los aminoglucósidos pueden producir daño fetal y sordera en el neonato ya que atraviesan la barrera placentaria.

Interacciones.

Disminución de la eficacia de los aminoglucósidos: si se mezclan en una misma solución un aminoglucósido y un antibiótico betalactámico reaccionan químicamente y el aminoglucósido pierde su efectividad terapéutica. Suma o potenciación de efectos adversos: ototoxicidad: se potencian los efectos ototóxicos de los aminoglucósidos con los de la vancomicina, el cisplatino y los diuréticos de asa; nefrotoxicidad: se potencian mutuamente la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos y la de la vancomicina, el cisplatino y la amfotericina B; los diuréticos de asa aumentan la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos; la potencialidad nefrotóxica de las cefalosporinas se manifiesta casi siempre como potenciación de la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos; bloqueo neuromuscular: los aminoglucósidos potencian los efectos de los relajantes musculares periféricos, tanto de los antagonistas competitivos como los de la succinilcolina, aunque el efecto es más marcado con los primeros. El anestesista debe saber si el paciente está recibiendo aminoglucósidos con el fin de reducir la dosis del curarizante. Con otras drogas, como la clindamicina, se potencian mutuamente los efectos bloqueantes musculares de los aminoglucósidos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los aminoglucósidos. Miastenia gravis.

Interacciones

Interacción Efecto
Amikacina con AINE

Posible disminución de la excreción de los aminoglucósidos.

Amikacina con Aminopenicilinas

Sinergismo (enterococos, estreptococos).

La inhibición de la síntesis de la pared bacteriana por las aminopenicilinas favorece el acceso de la amikacina a su sitio de acción intrabacteriano.

Interacción usada en endocarditis.

Amikacina con Anestésicos grales.

Parálisis neuromuscular. Depresión respiratoria.

Potenciación del efecto de los anestésicos generales.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Anfotericina B

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos.

Amikacina con Antibióticos aminoglucósidos

Potenciación de la ototoxicidad y nefrotoxicidad de ambos fármacos.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Antibióticos polimixinas

Potenciación de la ototoxicidad y nefrotoxicidad de la amikacina. Aumento del bloqueo neuromuscular.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Antibióticos polipéptidos

Potenciación de la ototoxicidad y nefrotoxicidad de la amikacina. Aumento del bloqueo neuromuscular.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Antieméticos

Enmascaramiento de la ototoxicidad de la amikacina.

Administrar con suma precaución.

Amikacina con Antimiasténicos

Pérdida del efecto terapéutico de los antimiasténicos.

Antagonismo.

Ajustar la dosis de los antimiasténicos.

Amikacina con Bacitracina

Potenciación de la nefrotoxicidad y ototoxicidad de la amikacina.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Amikacina con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación del efecto bloqueante respiratorio.

Amikacina con Bumetanida

Potenciación de la ototoxicidad de la amikacina.

Efecto tóxico aditivo.

Administrar con precaución.

Amikacina con Capreomicina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los aminoglucósidos.

Amikacina con Carboplatino

Posible potenciación del efecto ototóxico de carboplatino.

Amikacina con Cefalosporinas

Potenciación de la nefrotoxicidad de la amikacina (excepto cefalotina y cefaloridina).

Efecto tóxico aditivo.

Administrar con precaución.

Amikacina con Cefepima

Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Efecto sinérgico/aditivo.

Administrar con precaución, monitorear la función renal.

Amikacina con Cefonicid

Aumento del riesgo de nefrotoxicidad.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Amikacina con Cefuroxima

Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Efecto sinérgico/aditivo.

Administrar con precaución, monitorear la función renal.

Amikacina con Ciclosporina

Potenciación de la nefrotoxicidad.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Cisplatino

Potenciación de la nefrotoxicidad.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Cloranfenicol

Antagonismo in vitroque no se observa in vivo.

Administrar con precaución.

Amikacina con Depresores del SNC

Potenciación de la depresión respiratoria.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Derivados de bifosfonatos

Posible potenciación del efecto hipocalcémico de los derivados de bifosfonatos.

Amikacina con Diclofenac colestiramina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Administrar con prec

Amikacina con Diclofenac sódico

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Administrar con prec

Amikacina con Digoxosida

Disminución de la absorción de la digoxina.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Amikacina con Dimenhidrinato

Enmascaramiento de la ototoxicidad de la amikacina.

Administrar con precaución.

Amikacina con Diuréticos del asa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los aminoglucósidos.

Amikacina con Diuréticos tiazídicos

Potenciación de la ototoxicidad de la amikacina.

Efecto tóxico aditivo y aumento de las concentraciones séricas de la amikacina.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Etacrínico ácido

Potenciación de la ototoxicidad de la amikacina.

Efecto tóxico aditivo y aumento de los niveles de la amikacina.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Eter

Parálisis respiratoria.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Fosfonomicina

Sinergismo (Proteusindol-positivos, Providencia y Serratia).

Amikacina con Fursemida

Potenciación de la ototoxicidad de la amikacina.

Efecto tóxico aditivo y aumento de los niveles de la amikacina.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Halotano

Parálisis respiratoria.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Indometacina

La administración de la indometacina intravenosa junto a la amikacina en neonatos prematuros comporta un incremento de la nefrotoxicidad y ototoxicidad de la amikacina.

Reducción de la eliminación renal de la amikacina.

Ajustar la dosi

Amikacina con Magnesio sulfato

Aumento del bloqueo neuromuscular.

Administrar con precaución.

Amikacina con Mannite

Potenciación de la ototoxicidad de la amikacina.

Efecto tóxico aditivo y aumento de las concentraciones séricas de la amikacina.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Metoxiflurano

Potenciación de la nefrotoxicidad de la amikacina.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Miorrelajantes

Potenciación de la depresión respiratoria.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con N-formidoiltienamicina monohidrato

Sinergismo (grampositivos).

Amikacina con Norfloxacina

Potenciación de la actividad antibacteriana en cepas susceptibles.

Sinergismo.

Pueden administrarse conjuntamente.

Amikacina con Penicilinas

Posible disminución de la concentración sérica de los aminoglucósidos.

Amikacina con Piretanida

Ototoxicidad y nefrotoxicidad.

Administrar con precaución.

Amikacina con Procainamida

Aumento del bloqueo neuromuscular.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Prometazina

Aumento del bloqueo neuromuscular.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Quinidina

Aumento del bloqueo neuromuscular.

Efecto tóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amikacina con Quinolonas

Sinergismo.

Amikacina con Rifampina

Sinergismo.

Asociación buscada para el tratamiento de infecciones por estafilococos multirresistentes.

Amikacina con Tenoxicam

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

El tenoxicam produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de la concentración del fármaco nefrotóxico.

Administrar con pre

Amikacina con Tetraciclinas

Antagonismo (in vivo).

Amikacina con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Amikacina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Amikacina con Vancomicina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de los aminoglucósidos.

Medicamentos que contienen Amikacina

Código Medicamento Laboratorio
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