Principios Activos

Flunitrazepam

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03 de Abril del 2016 a las 09:10 pm Principio Activo (P.A) Flunitrazepam
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Acción terapéutica.

Hipnótico.

Propiedades.

Es una benzodiazepina fluorada que desarrolla una rápida y efectiva acción hipnótica. Por vía oral su efecto comienza entre los 15 y los 30 minutos y la duración del sueño es de 6 a 8 horas. Su mecanismo de acción se debe a la facilitación y potenciación del efecto inhibitorio mediado por el ácido gamma aminobutírico (GABA), al fijarse en sitios específicos del SNC (receptor GABA-benzodiazepínico) con una afinidad que guarda estrecha relación con su potencia neurodepresora. Administrado por vía intravenosa se aprovechan sus cualidades como inductor de la anestesia. Posee una biodisponibilidad oral del 85% y su vida media es de 15 ± 5 horas. Su metabolito activo es el desmetilflunitrazepam.

Indicaciones.

Hipnótico. Inducción de la anestesia.

Dosificación.

Como hipnótico: adultos, 1 a 2mg al acostarse, dosis máxima 6mg; ancianos 0,5 a 1mg, dosis máxima 3mg. Como premedicación anestésica: 1 a 2mg vía IM. Como inductor de la anestesia: 1 a 2mg en inyección IV lenta (1mg cada 30 segundos). Para mantenimiento de la anestesia: inyección lenta de dosis adecuadas para mantener el efecto deseado. En niños la dosis recomendada para inducción y premedicación anestésica es de 0,015 a 0,030mg/kg.

Reacciones adversas.

Fatiga, hipotonía muscular y embotamiento (hangover)que pueden aparecer con dosis mayores de 4mg. Amnesia temporaria, amnesia anterógrada luego de la inyección. Reacciones paradójicas (raras): excitación aguda, alteración del sueño, ansiedad, alucinaciones. Por vía parenteral produce un leve descenso de la presión arterial.

Precauciones y advertencias.

Ingerir el fármaco al acostarse. Durante el tratamiento el paciente debe abstenerse de operar maquinaria pesada o conducir vehículos. Los pacientes geriátricos pueden responder de manera exacerbada o paradójica al flunitrazepam. Administrar con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal y glaucoma. No consumir alcohol. El flunitrazepam puede intensificar la depresión respiratoria. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse.

Interacciones.

Con IMAO, fenotiazinas y otros psicotrópicos. Alcohol: sinergismo. Potencia el efecto de hipnoinductores, neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, anestésicos y analgésicos. La cimetidina puede inhibir su metabolismo hepático y provocar un retraso en su eliminación. Las benzodiazepinas pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa y la rifampicina potenciar la eliminación de flunitrazepam.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Miastenia gravis, embarazo, glaucoma, insuficiencia respiratoria grave.

Sobredosificación.

No hay antídoto específico. Aparece somnolencia, obnubilación mental, coma, depresión respiratoria y de la actividad refleja. Tratamiento: asistencia respiratoria, tratamiento sintomático y rehidratación.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Flunitrazepam con Alcohol

Aumento del efecto sedante del flunitrazepam.

Mecanismo:

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Analgésicos opioides

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Anestésicos grales.

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

No administrar simultáneamente.

Flunitrazepam con Ansiolíticos

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Antibióticos macrólidos

Potenciación de la toxicidad del flunitrazepam.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flunitrazepam con Antidepresivos

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Antifúngicos imidazólicos

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del flunitrazepam.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Antihistamínicos H1

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Antitusígenos opioides

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Barbitúricos

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Cimetidina

Aumento de los efectos ansiolíticos.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de flunitrazepam.

Flunitrazepam con Claritromicina

Potenciación de la toxicidad del flunitrazepam.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flunitrazepam con Clonidina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Depresores del SNC

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Diltiazem

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flunitrazepam con Eritromicina

Potenciación de la toxicidad del flunitrazepam.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flunitrazepam con Isoniazida

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flunitrazepam con Itraconazol

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del flunitrazepam.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Ketoconazol

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del flunitrazepam.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Nefazodona

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del flunitrazepam.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Neurolépticos

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flunitrazepam con Rifampicina

Aumenta la eliminación del hipnótico.

Mecanismo:

Interferencia en su biotransformación hepática.

Recomendación:

Evaluar la respuesta del hipnótico.

Flunitrazepam con Roxitromicina

Potenciación de la toxicidad del flunitrazepam.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flunitrazepam con Troleandomicina

Potenciación de la toxicidad del flunitrazepam.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flunitrazepam con Verapamilo

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Flunitrazepam

Código Medicamento Laboratorio
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