Principios Activos

Clobazam

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03 de Abril del 2016 a las 09:36 pm Principio Activo (P.A) Clobazam
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Acción terapéutica.

Tranquilizante. Ansiolítico.

Propiedades.

Es un derivado benzodiazepínico -benzodiazepinoxazol- con efecto ansiolítico, sedante, tranquilizante y neurodepresor central. Su mecanismo de acción es similar al resto de los derivados benzodiazepínicos, sobre el receptor específico de las membranas neuronales para potenciar la inhibición gabaérgica [facilita la actividad neurodepresora del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA)]. También disminuye la actividad de las vías noradrenérgicas, serotoninérgicas y colinérgicas, que se activan en situaciones de miedo, temor y ansiedad. Se administra por vía oral, tiene una lenta absorción digestiva y amplia biodisponibilidad. Sufre biotransformación hepática con hidroxilación y posterior desmetilación, sin generar fenómenos de inducción enzimática en el nivel microsómico sobre otras drogas. Este fenómeno se observa en su propio metabolismo, como lo demuestran sus menores niveles en terapias prolongadas.

Indicaciones.

Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con depresión mental. Síntomas de supresión alcohólica aguda. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

Dosificación.

Un total de 30mg por día, repartidos cada 8 horas (10mg, tres veces por día).

Precauciones y advertencias.

Evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución en los ancianos, sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad. La administración IV muy rápida puede producir apnea, hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio para su administración durante el embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresión del SNC en el neonato. Debido a que se excreta en la leche materna, durante el período de lactancia puede producir sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación y pérdida de peso.

Interacciones.

El uso de antiácidos puede retrasar pero no disminuir la absorción; la administración previa de clobazam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia. El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. La escopolamina junto con lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de sedación, alucinación y comportamiento irracional.

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de intoxicación alcohólica aguda, coma o shock, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado, disfunción hepática o renal, hipoalbuminemia, depresión mental severa, miastenia gravis, porfiria, psicosis y enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa.

Interacciones

Interacción Efecto
Clobazam con Alcohol

Aumento del efecto sedante del clobazam.

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Analgésicos opioides

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Ansiolíticos

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Antiácidos

Retrasan la absorción digestiva.

Reducción de la absorción y de la biodisponibilidad.

No administrar simultáneamente.

Clobazam con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clobazam con Antidepresivos

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clobazam con Antihistamínicos H1

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Antitusígenos opioides

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Barbitúricos

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clobazam con Cimetidina

Aumento de los efectos ansiolíticos.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis del clobazam.

Clobazam con Claritromicina

Potenciación de la toxicidad del clobazam.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Clobazam con Clonidina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Clozapina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de clozapina.

Clobazam con Depresores del SNC

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Clobazam con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Clobazam con Eritromicina

Potenciación de la toxicidad del clobazam.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Clobazam con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clobazam con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Clobazam con Iproveratrilo

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Clobazam con Ketoconazol

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Inhibición del metabolismo del clobazam.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Latiazem

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Clobazam con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Clobazam con Nefazodona

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clobazam con Neurolépticos

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Oriconazol

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Inhibición del metabolismo del clobazam.

Evitar la administración conjunta.

Clobazam con Paroxetina

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Clobazam con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Clobazam con Rimitzida

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Clobazam con Roxitromicina

Potenciación de la toxicidad del clobazam.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Clobazam con Sertralina

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Clobazam con Troleandomicina

Potenciación de la toxicidad del clobazam.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Clobazam

Código Medicamento Laboratorio
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