Principios Activos

Zopiclona

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06 de Abril del 2016 a las 10:20 am Principio Activo (P.A) Zopiclona
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Acción terapéutica.

Hipnótico no benzodiazepínico.

Propiedades.

La zopiclona es un compuesto sintético novedoso, perteneciente a la familia de las ciclopirrolonas, que puede ser considerado el primer hipnótico de tercera generación. La dosis de 7,5mg de zopiclona disminuye el período de latencia del sueño, acorta el comienzo y la duración del estadio 1 de la etapa no REM; no tiene efecto sobre el estadio 2 e incrementa la duración de los estadios 3 y 4 (sueño profundo, recuperación física) del sueño no REM; no influye en la duración de la etapa REM (sueño paradójico, recuperación psíquica). Luego de una dosis única de 7,5mg, la zopiclona es rápidamente absorbida; en una hora alcanza un pico plasmático de 60mg a 70mg/l. Su eficacia biológica (80%) sugiere la ausencia de un primer paso hepático significativo. La unión a las proteínas plasmáticas es de 45%. Es eliminado aproximadamente 5% sin cambios por vía renal. Ni la zopiclona ni sus metabolitos se pudieron detectar en el plasma 48h después de su administración. La vida media de eliminación es corta, alrededor de 5 horas, y se prolonga en los pacientes cirróticos y en los de edad avanzada a alrededor de 8 horas.

Indicaciones.

Tratamiento específico del insomnio, manifestado como dificultad para iniciar o mantener el sueño, o la sensación de no haber descansado lo suficiente.

Dosificación.

Debe ser administrada por vía oral, 7,5mg 30 minutos antes del descanso nocturno.

Efectos secundarios.

Embotamiento, cansancio matinal, somnolencia. Circunstancias que no llegan a comprometer la performance diurna. Muy eventualmente, en algunos pacientes podría disminuir la capacidad psicomotora. Se ha señalado sequedad bucal y sabor amargo.

Precauciones y advertencias.

En los ancianos, es recomendable iniciar el tratamiento con medio comprimido, e incrementar la dosis. En la insuficiencia hepática debe administrarse medio comprimido, no es recomendable la administración durante tiempos muy prolongados. Los pacientes deben ser advertidos de una posible disminución del alerta y de la habilidad psicomotora, por lo que no deben conducir vehículos ni operar maquinarias peligrosas mientras se hallen bajo los efectos del hipnótico.

Interacciones.

La administración junto con depresores del sistema nervioso central (alcohol), puede determinar sinergismo, por lo que debe efectuarse el correspondiente ajuste de la dosis. Como ocurre con todos los medicamentos, las drogas que aceleran o retardan el vaciamiento gástrico (metoclopramida, atropina) pueden influir sobre la actividad terapéutica. Existe interacción con los antidepresivos tricíclicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga. Insuficiencia respiratoria descompensada. Embarazo. Lactación. Miastenia gravis.

Interacciones

Interacción Efecto
Zopiclona con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Zopiclona con Antibióticos macrólidos

Posible aumento de la concentración sérica de zopiclona.

Zopiclona con Cisapride

Puede disminuir la eficacia terapéutica del hipnótico.

Zopiclona con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de zopiclona.

Zopiclona con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Zopiclona con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Zopiclona con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Zopiclona con Domperidona

Puede disminuir la eficacia terapéutica del hipnótico.

Zopiclona con Eritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de zopiclona.

Zopiclona con Flumazepil

Posible disminución del efecto sedativo de los hipnóticos.

Zopiclona con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Zopiclona con Inductores de CYP2C9

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Zopiclona con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Zopiclona con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Zopiclona con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Zopiclona con Metilatropina

Puede disminuir la eficacia terapéutica del hipnótico.

Zopiclona con Metoclopramida

Puede disminuir la eficacia terapéutica del hipnótico.

Zopiclona con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Zopiclona con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C9.

Zopiclona con Telitromicina

Posible aumento de la concentración sérica de zopiclona.

Medicamentos que contienen Zopiclona

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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