Principios Activos

Quetiapina

Publicidad
03 de Abril del 2016 a las 07:10 pm Principio Activo (P.A) Quetiapina
100
.
Compartir
Twitter Facebook

Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Es un antipsicótico del tipo dibenzotiazepina, similar en estructura y actividad a la clozapina. Se clasifica como antipsicótico "atípico" debido a su escasa propensión a inducir efectos adversos extrapiramidales. La quetiapina produce hiperprolactinemia de menor grado que la observada con haloperidol (relacionado con su efecto bloqueante de los receptores dopaminérgicos tipo 2), pero de mayor grado que la producida por la clozapina. En estudios in vitrose observó que la quetiapina se une con gran afinidad por los receptores serotoninérgicos tipo 2 (5-HT2), con afinidad moderada por los receptores de dopamina tipo 2 (D2), alfa-1 adrenérgicos, alfa-2 adrenérgicos e histaminérgicos 1. Antagoniza muy débilmente a los receptores dopaminérgicos tipo 1 (D1) y a los receptores de serotonina tipo 1A (5-HT1A). La quetiapina no se une a los receptores de benzodiazepínicos ni colinérgicos muscarínicos. La quetiapina en estudios en animales reflejó una biodisponibilidad del 15%. Su unión a proteínas plasmáticas es del 83%, la vida media de eliminación es de 3 a 3,5 horas; sin embargo, tras la administración de dos dosis diarias, la droga permanece unida a los receptores 5-HT2 y D2 por casi 12 horas. Quetiapina se metaboliza ampliamente en el hígado, detectándose una eliminación por vía renal del 5% de la dosis como droga inalterada y 73% como metabolitos, encontrándose un 21% de la dosis en heces. La depuración plasmática se reduce en un 25% en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que podría requerirse ajuste de dosis en dichos pacientes. En la insuficiencia renal severa se observó una reducción de la eliminación del 25%. Quetiapina y sus metabolitos inhiben las enzimas de citocromo P450 humano (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4) en concentraciones 10 a 50 veces mayores que las dosis usuales, por lo que se espera una baja interacción con otros medicamentos metabolizados por esta vía.

Indicaciones.

Psicosis agudas y crónicas, exacerbación aguda de la esquizofrenia crónica o subcrónica.

Dosificación.

La dosis adecuada debe ajustarse según la respuesta, iniciando el tratamiento con 50mg al día y aumentando de 50 a 100mg/día. La dosis límite es de 750mg/día. La dosis diaria debe administrarse dividida en dos tomas. En pacientes con insuficiencia renal y hepática las dosis deben reducirse en un 25%.

Reacciones adversas.

Somnolencia (17,5%), vértigo (10%), estreñimiento (9%), hipotensión ortostática (7%), sequedad bucal (7%) y alteración de las enzimas hepáticas (6%). También astenia leve, rinitis, aumento de peso y dispepsia.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, debido a que puede provocar hipotensión ortostática (especialmente durante los primeros días de tratamiento). Administrar con precaución a pacientes epilépticos. En caso de presentarse manifestaciones de "síndrome neuroléptico maligno" o de discinesia tardía, el tratamiento debe suspenderse de inmediato. La mujer debe dejar de amamantar si recibe quetiapina. Si bien la quetiapina no mostró efectos teratogénicos en animales, evitar su administración durante el embarazo a menos que el beneficio para la madre lo justifique. El paciente que recibe quetiapina puede sufrir somnolencia, por lo que debe tener precaución o abstenerse de operar maquinaria pesada o conducir vehículos.

Interacciones.

Medicamentos de acción sobre el SNC: alcohol, narcóticos, psiofármacos, antihistamínicos, IMAO, pueden ser potenciados en sus efectos, administrar con precaución. Litio: puede administrarse simultáneamente. Fenitoína, barbitúricos, carbamazepina, rifampicina y otros inductores de enzimas hepáticas: aumento de la depuración de la quetiapina, puede requerirse ajuste de dosis si es necesario. Acido valproico: puede administrarse simultáneamente. Risperidona, haloperidol (antipsicóticos): puede administrarse simultáneamente. Tioridazina (antipsicótico); aumento de la depuración de la quetiapina, puede requerirse ajuste de dosis si es necesario. Imipramina y otros inhibidores de la enzima CYP2D6: puede administrarse simultáneamente, no hay alteración de la farmacocinética de quetiapina. Fluoxetina y otros inhibidores de la enzima CYP2D6 y CYP3A4: puede administrarse simultáneamente, no hay alteración de la farmacocinética de quetiapina. Levodopa, dopamina: la quetiapina puede antagonizar sus efectos. Inhibidores fuertes de la enzima CYP3A4 (ketoconazol, eritromicina): administrar con precaución debido al riesgo de reducción parcial de la depuración de la quetiapina (la enzima del citocromo CYP3A4 es la principal responsable de la degradación hepática de qutiapina).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la quetiapina. Depresión severa del SNC.

Sobredosificación.

Ante una sobredosis puede esperarse exacerbación de sus efectos farmacológicos (somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión). Tratamiento: soporte sintomático, establecimiento y mantenimiento de una vía respiratoria permeable, monitoreo cardiovascular.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Quetiapina con Agonistas dopaminérgicos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Quetiapina con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Quetiapina con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Quetiapina con Anfetaminas

Posible disminución del efecto estimulador de la anfetaminas.

Quetiapina con Ansiolíticos

Aumenta la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Quetiapina con Anticolinérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros anticolinérgicos.

Quetiapina con Antiparkinsonianos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Quetiapina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Quetiapina con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Quetiapina con Cloroquina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Quetiapina con Clortalidona

Posible aumento del metabolismo de quetiapina.

Quetiapina con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Quetiapina con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Quetiapina con Difenilhidantoína

Posible aumento del metabolismo de quetiapina.

Quetiapina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Quetiapina con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de quetiapina. Considerar ajuste de la dosis.

Quetiapina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Quetiapina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Quetiapina con Galantamina

Posible aumento de los efectos neurotóxicos de los antipsicóticos. Monitorear la terapia.

Quetiapina con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Quetiapina con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Quetiapina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Quetiapina con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible aumento del efecto neurotóxico de los antipsicóticos.

Quetiapina con Ketoconazol

Interferencia con la actividad del antipsicótico.

Mecanismo:

Inhibición enzimática del citocromo CYP3A4. Reducción de la eliminación de quetiapina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Quetiapina con Levodopa

Quetiapina puede disminuir el efecto terapéutico de levodopa. Considerar modificación de la terapia.

Quetiapina con Litio

Posible potenciación del efecto neurotóxico de los antipsicóticos.

Quetiapina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Quetiapina con Maprotilina

Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Considerar modificación de la terapia.

Quetiapina con Memantina

Posible reducción del efecto de los antipsicóticos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario.

Quetiapina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Quetiapina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Quetiapina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Quetiapina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Quetiapina con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Quetiapina con Sertindol

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Administrar con precaución.

Quetiapina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina y posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Quetiapina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Quetiapina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Quetiapina

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
Publicidad
3