Principios Activos

Amoxapina

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03 de Abril del 2016 a las 09:50 pm Principio Activo (P.A) Amoxapina
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Acción terapéutica.

Antidepresivo tricíclico.

Propiedades.

Es un antidepresivo tipo II (estructura química relacionada con la imipramina) derivado de la dibenzoxacepina, con actividad terapéutica similar a la de los antidepresivos tricíclicos tipo I (estructura química similar a la imipramina) como la imipramina, desipramina, clomipramina, amitriptilina. Su mecanismo de acción se desarrolla a partir de un aumento de la concentración de noradrenalina, en la sinapsis neuronal, o de la 5-hidroxitriptamina (serotonina) en el SNC, al bloquear en forma no selectiva la recaptación neuroaminérgica de estos neurotransmisores cerebrales. Debido a que el efecto farmacológico de estos antidepresivos tricíclicos es lento y tardío (2 a 4 semanas), en la actualidad se postula que el mecanismo de acción antidepresivo se relacionaría más con los cambios producidos en el nivel de los neurorreceptores de membrana o intracelulares, los que modularían, mediante influencias intracelulares, la mayor o menor descarga de neurotransmisores. Se administra por vía oral y se absorbe en el tracto digestivo en forma rápida. Luego de una dosis de 50mg su pico plasmático se alcanza a los 60 minutos. Su biodisponibilidad es del 18 al 54% debido a un importante fenómeno de primer paso hepático. Como otros tricíclicos afines, presenta un alto grado de unión a proteínas (90%), una larga vida media de eliminación (8 horas) y un clearance hepático completo (100%) de sus metabolitos 7 y 8 hidroxiamoxapina. El 25% de la concentración plasmática de amoxapina se elimina por la leche materna.

Indicaciones.

Síndromes depresivos, depresión endógena. Enfermedad maniacodepresiva. Depresión reactiva o patologías distímicas.

Dosificación.

La dosis inicial aconsejada es de 50mg por día. El rango terapéutico de la dosis oscila entre 100 y 400mg y no debe superar este último valor. En sujetos de edad avanzada y debilitados se administran dosis de 50 a 100mg/día. En pacientes con psicopatías depresivas severas o que se hallan internados la dosificación se adecuará a la respuesta clínica.

Reacciones adversas.

Mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad, aumento de peso, diarrea, sudoración excesiva. Visión borrosa, movimientos de succión, masticación, inestabilidad, movimientos lentos, hipotensión, ansiedad. Son de incidencia rara: taquipnea, crisis convulsivas, rash cutáneo, prurito, irritabilidad, rigidez muscular severa, dolor de garganta.

Precauciones y advertencias.

Tratar de ingerir con alimentos para reducir la irritación gastrointestinal. Pueden necesitarse 2 a 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas; posible somnolencia, por lo que se debe tener precaución al conducir; no suspender la medicación en forma abrupta sino gradual. No se recomienda su uso en niños menores de 12 años. Los pacientes de edad avanzada por lo general necesitan una reducción de la dosificación, debido a la lentificación del metabolismo o de la excreción.

Interacciones.

Los corticoides, amantadina, antihistamínicos o anticolinérgicos intensifican los efectos antimuscarínicos, sobre todo confusión mental, alucinaciones y pesadillas. Puede bloquear la destoxificación de la atropina, disminuir el umbral de las crisis convulsivas y así reducir los efectos de la medicación anticonvulsiva. La cimetidina puede inhibir el metabolismo de la imipramina y aumentar su concentración plasmática. El uso simultáneo con guanetidina o clonidina puede hacer disminuir los efectos hipotensores de estos fármacos. Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden hacer aumentar la biodisponibilidad de la imipramina. El haloperidol, las fenotiazinas o los tioxantenos prolongan e intensifican el efecto de los antidepresivos tricíclicos. El uso de metilfenidato aumenta las concentraciones de imipramina. No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO, debido al aumento del riesgo de episodios hipercinéticos, convulsiones severas, crisis hipertensivas. Aumenta los requerimientos de riboflavina y potencia los efectos cardiovasculares de las drogas simpaticomiméticas, lo que da lugar a arritmias, taquicardia o hipertensión severa.

Contraindicaciones.

No debe usarse durante el período de recuperación inmediato tras infarto de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de alcoholismo, asma, enfermedad maniacodepresiva, trastornos sanguíneos, alteraciones cardiovasculares (ancianos y niños), trastornos gastrointestinales, enfermedad genitourinaria, disfunción hepática o renal, esquizofrenia y retención urinaria.

Interacciones

Interacción Efecto
Amoxapina con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa.

Amoxapina con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agonistas beta.

Amoxapina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Amoxapina con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amoxapina con Brimonidina

Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina.

Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina.

Administrar con precaución.

Amoxapina con Dronabinol

Taquicardia, mareos, vértigo, sequedad de boca.

Efecto aditivo.

No asociar.

Amoxapina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Amoxapina con Escitalopram

Aumento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. Evitar su indicación.

Amoxapina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Amoxapina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Amoxapina con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amoxapina con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático y del efecto serotoninérgico de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Amoxapina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Amoxapina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amoxapina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Amoxapina con Labetalol

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Amoxapina con Loratadina

Aumento de la depresión sobre el SNC y de los efectos anticolinérgicos.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Amoxapina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Amoxapina con Maprotilina

Aumento de la sedación.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Amoxapina con Metoxamina

Riesgo de arritmias, taquicardia, hipertensión grave, hiperpirexia.

Potenciación de los efectos cardiovasculares y presores de metoxamina.

Administrar con precaución.

Amoxapina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros moduladores de serotonina.

Amoxapina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Amoxapina con Otilonio bromuro

Potenciación de los efectos anticolinérgicos de ambos fármacos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Amoxapina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Amoxapina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los anticolinérgicos.

Amoxapina con Proheptatrieno

Posible aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de efectos adversos anticolinérgicos y taquicardia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de uno o de ambos fármacos.

Amoxapina con Quinidina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinidina.

Amoxapina con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Amoxapina con Rilmenidina

Riesgo de reducción de la actividad antihipertensiva.

Antagonismo parcial.

Administrar con precaución.

Amoxapina con Risperidona

Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Considerar modificación de la terapia.

Amoxapina con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Amoxapina con Terbinafina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Amoxapina con Tetrabamato

Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Amoxapina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Amoxapina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Amoxapina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Amoxapina con Zotepina

Posible aumento del efecto depresivo sobre el sistema nervioso central.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Amoxapina

Código Medicamento Laboratorio
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