Principios Activos

Imipramina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:15 pm Principio Activo (P.A) Imipramina
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Sinónimos.

Imizin.

Acción terapéutica.

Antidepresivo tricíclico.

Propiedades.

Es una benzodiazepina que actúa aumentando la concentración de noradrenalina en la sinapsis o de serotonina en el SNC, al bloquear su recaptación por la membrana neuronal presináptica. Inhibe la recaptación tanto de noradrenalina como de serotonina. Se piensa que la acción antidepresiva se correlaciona mejor con los cambios en las características de los receptores, producidos por la administración crónica de los antidepresivos tricíclicos, que con el bloqueo de la recaptación de los neurotransmisores; esto podría explicar el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. Se absorbe bien y con rapidez tras la administración oral; su metabolismo es sólo hepático, con efecto de primer paso, y su metabolito activo es la desipramina. Su unión a las proteínas es muy elevada en plasma y tejidos. Se elimina principalmente por vía renal.

Indicaciones.

Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva, ansiedad asociada a depresión mental. Depresión reactiva o trastornos distímicos. El clorhidrato de imipramina está indicado como ayuda al tratamiento temporario de la enuresis nocturna en niños de 6 años o mayores. Tratamiento del dolor crónico severo (cáncer, migraña).

Dosificación.

En niños con enuresis una dosis diaria superior a 75mg no mejora los resultados. La prescripción límite usual para niños es de 2,5mg/kg/día. Adultos: 25mg a 50mg tres o cuatro veces por día, con ajuste de la dosificación según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: pacientes ambulatorios: 200mg/día; pacientes internados: 300mg/día; pacientes de edad avanzada: 100mg/día. Niños de hasta 6 años: no se recomienda su uso. Niños mayores de 6 años: sólo se recomienda su uso para enuresis o el síndrome de déficit de atención con hiperactividad o sin ella. Adolescentes: 25mg a 50mg al día en varias tomas, hasta una dosis máxima de 100mg/día. Ampollas: IM, hasta 100mg/día en dosis fraccionadas. Dosis máxima: 300mg diarios. Niños de hasta 12 años: no se recomienda su uso.

Reacciones adversas.

Mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad, aumento de peso, diarrea, sudoración excesiva. Visión borrosa, movimientos de succión, masticación, inestabilidad, movimientos lentos, hipotensión, ansiedad. Son de incidencia rara: taquipnea, crisis convulsivas, rash cutáneo, prurito, irritabilidad, rigidez muscular severa, dolor de garganta.

Precauciones y advertencias.

Tratar de ingerir con alimentos para reducir la irritación gastrointestinal. Pueden necesitarse de 2 a 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas; posible somnolencia, por lo que se debe tener precaución al conducir; no suspender la medicación en forma abrupta, sino en forma gradual. No se recomienda su uso en niños menores de 12 años, salvo en el tratamiento de la enuresis en niños mayores de 6 años. Los pacientes de edad avanzada por lo general necesitan una reducción de la dosificación debido a la lentificación del metabolismo o de la excreción.

Interacciones.

Los corticoides, amantadina, antihistamínicos o antimuscarínicos intensifican los efectos antimuscarínicos, sobre todo confusión mental, alucinaciones y pesadillas. Puede bloquear la destoxificación de la atropina, disminuir el umbral de las crisis convulsivas y así reducir los efectos de la medicación anticonvulsiva. La cimetidina puede inhibir el metabolismo de la imipramina y aumentar su concentración plasmática. El uso simultáneo con guanetidina o clonidina puede disminuir los efectos hipotensores de estos medicamentos. Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden aumentar la biodisponibilidad de la imipramina. El haloperidol, las fenotiazinas o los tioxantenos prolongan e intensifican el efecto de los antidepresivos tricíclicos. El uso de metilfenidato aumenta las concentraciones de imipramina. No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de la MAO, debido al aumento del riesgo de episodios hiperpiréticos, convulsiones severas, crisis hipertensivas. Aumenta los requerimientos de riboflavina y potencia los efectos cardiovasculares de las drogas simpaticomiméticas, lo que da lugar a arritmias, taquicardia o hipertensión severa.

Contraindicaciones.

No debe usarse durante el período de recuperación inmediato tras infarto de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de alcoholismo, asma, enfermedad maniacodepresiva, trastornos sanguíneos, alteraciones cardiovasculares (ancianos y niños), trastornos gastrointestinales, enfermedad genitourinaria, disfunción hepática o renal, esquizofrenia y retención urinaria.

Interacciones

Interacción Efecto
Imizin con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa.

Imizin con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas beta.

Imizin con AINE

Los antidepresivos tricíclicos pueden incrementar el efecto antiplaquetario de los AINE. Monitorear la terapia.

Imizin con Alcohol

Posible incremento del efecto depresor sobre el SNC. Administrar con precaución.

Imizin con Alfuzosín

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Administrar con precaución.

Imizin con Amisulprida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Indicar con suma precaución.

Imizin con Anfetaminas

Posible aumento de los efectos estimulantes y de los efectos cardiovasculares de las anfetaminas. Administrar con precaución.

Imizin con Anticolinérgicos

Posible aumento de los efectos anticolinérgicos (efecto aditivo). Monitorear la terapia.

Imizin con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Imizin con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Imizin con Cimetidina

Potenciación de los efectos terapéuticos de la imipramina.

Administrar con precaución.

Imizin con Ciprofloxacina

Ciprofloxacina puede incrementar el efecto de prolongación del intervalo QT. Administrar con precaución.

Imizin con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de imipramina. Considerar modificación de la terapia.

Imizin con Depresores del SNC

Posible aumento del efecto depresor sobre el SNC. Monitorear la terapia.

Imizin con Desmopresina

Los antidepresivos tricíclicos pueden incrementar los efectos adversos/tóxicos de desmopresina. Administrar con precaución.

Imizin con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Imizin con Duloxetina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Considerar modificación de la terapia.

Imizin con Esomeprazol

Aumento de las concentraciones plasmáticas del antidepresivo.

Inhibición enzimática (CYP2C19).

Reducir la dosis de la imipramina.

Imizin con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Imizin con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de imipramina.

Administrar con precaución.

Imizin con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Imizin con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Imizin con IMAO

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Imizin con Inhibidores de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Imizin con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Imizin con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Imizin con Inhibidores de proteasa VIH

Los inhibidores de la proteasa pueden incrementar la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos. Monitorear la terapia.

Imizin con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Imizin con Loratadina

Posible aumento de la depresión sobre el SNC y de los efectos anticolinérgicos. Administrar con precaución.

Imizin con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Imizin con Magnesio valproato

Posible aumento de la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos.

Imizin con Metilfenidato

Metilfenidato puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los antidepresivos tricíclicos. Monitorear la terapia.

Imizin con Metilmorfina

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína. Monitorear la terapia.

Imizin con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Imizin con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Imizin con Paroxetina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Imizin con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de primozida. No indicar.

Imizin con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Imizin con Propoxifeno

Propoxifeno puede incrementar el efecto depresor sobre el SNC. Monitorear la terapia.

Imizin con Quinidina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinidina.

Imizin con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Imizin con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Imizin con Terbinafina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Imizin con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Imizin con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Imizin con Tramadol

Los antidepresivos tricíclicos pueden incrementar el efecto neuroexcitatorio de tramadol. Monitorear la terapia.

Imizin con Valproato de sodio

Posible aumento de las concentraciones séricas de los antidepresivos tricíclicos.

Imizin con Valproico ácido

Posible aumento de la concentración sérica de los antidepresivos tricíclicos. Administrar con precaución.

Imizin con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Imipramina

Código Medicamento Laboratorio
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