Principios Activos

Nitroprusiato sódico

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03 de Abril del 2016 a las 07:22 pm Principio Activo (P.A) Nitroprusiato sódico
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Sinónimos.

Sodio nitroprusiato.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Vasodilatador.

Propiedades.

Es un vasodilatador de acción musculotrópica directa, que se diferencia de sus congéneres hidralazina y minoxidil por desarrollar un potente efecto sobre el sistema arterial. Produce vasodilatación por acción directa sobre el músculo liso arterial y venoso, sin efecto sobre el músculo liso uterino y duodenal o la contractilidad del miocardio. Reduce la resistencia periférica y el gasto cardíaco. Se administra exclusivamente por vía intravenosa en las emergencias hipertensivas severas de pacientes hospitalizados, ya que al provocar venodilatación aumenta la capacitancia; ello reduce el retorno venoso al corazón y, como consecuencia, también la precarga. El descenso tensional se debe a la disminución de la resistencia periférica por vasodilatación arteriolar (vasos de resistencia) y venular (vasos de capacitancia). Debido a la relajación del músculo liso vascular disminuye el tono venoso de retorno y del llenado ventricular, lo que contrarresta la estimulación cardíaca refleja provocada por la hipotensión arterial. Su metabolismo consiste en el paso de nitroprusiato a cianuro en los eritrocitos y de cianuro a tiocianato en el hígado. Los metabolitos no tienen actividad vasodilatadora. El cianuro se puede incorporar a la cobalamina. La vida media del tiocianato es de 7 días con función renal normal; pero es mayor en pacientes con disfunción renal o hiponatremia. La vida media del nitroprusiato sólo es de unos minutos. El comienzo de la acción es casi inmediato y dura 1 a 10 minutos después de cesar la infusión. La acumulación de tiocianato en valores que superen los 10mg/L puede generar efectos tóxicos graves y psicosis aguda, en especial en sujetos con falla renal. El metabolito final (tiocianato) se excreta con lentitud pues su vida media es prolongada (8 días) y es por ello que la toxicidad del nitroprusiato puede aparecer en forma tardía a pesar de la fugacidad de su acción.

Indicaciones.

Hipertensión arterial refractaria. Crisis hipertensiva severa. Emergencias hipertensivas. Para obtener hipotensión controlada durante la cirugía y así reducir la hemorragia en el campo quirúrgico.

Dosificación.

Aplicar por vía intravenosa gota a gota (con microgotero calibrado) en forma muy cuidadosa, inicialmente 0,5 a 1mg/kg/min, 25 a 50 microgotas por minuto. De acuerdo con la respuesta antihipertensiva alcanzada se irá regulando la posología, la cual podrá incrementarse hasta 10mg/kg/min. Si con este esquema posológico no se logra dominar la emergencia hipertensiva en pocos minutos, deberá suspenderse el tratamiento. La perfusión se prepara con 5ml (50mg) de nitroprusiato sódico diluido en 500ml de solución dextrosada al 5%, lo que provoca una concentración de 100mg de nitroprusiato por ml o sea 1,66mg por cada microgota. La solución debe prepararse extemporáneamente y preservarse de la luz.

Reacciones adversas.

En general, con la dosis recomendada y si se emplea por períodos cortos, no se producen efectos secundarios. Requieren atención médica: mareos, sudación excesiva, cefaleas, nerviosismo, ansiedad, taquicardia refleja, inquietud. Signos de toxicidad por tiocianato (sobredosis): ataxia, visión borrosa, delirio, mareos, cefaleas, náuseas, vómitos, sensación de falta de aire. Signos de toxicidad por cianuro (sobredosis masiva): ausencia de reflejos, coma, hipotensión, bradicardia, respiración superficial, midriasis.

Precauciones y advertencias.

Sólo se debe administrar por infusión IV y en una dosis no mayor de 10mg/kg/minuto. Se debe tener precaución para evitar la extravasación debido a una posible irritación. La acidosis metabólica puede ser un signo temprano de toxicidad. Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores de este fármaco. En tratamientos prolongados (más de 3 días) es conveniente la determinación de tiocianato en sangre, cuyo nivel no debe superar 100mg/ml.

Interacciones.

No asociar con otros fármacos antihipertensivos, en especial diuréticos y clonidina. El uso simultáneo de dobutamina puede ocasionar un gasto cardíaco mayor. Los estrógenos o simpaticomiméticos pueden reducir los efectos hipotensores del nitroprusiato.

Contraindicaciones.

Hipertensión gravídica. Toxemia gravídica. Hipersensibilidad al fármaco. No se debe utilizar en el tratamiento de la hipertensión compensatoria. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de anemia, insuficiencia cerebrovascular, encefalopatías u otros estados de hipertensión endocraneana, hipotiroidismo, disfunción hepática o renal, déficit de vitamina B12.

Interacciones

Interacción Efecto
Nitroprusiato sódico con Amlodipina

Posible aumento del efecto hipotensivo del nitroprusiato.

Nitroprusiato sódico con Celiprolol

Riesgo de hipotensión.

Administrar con precaución.

Nitroprusiato sódico con Digoxosida

Disminuye el efecto de la digoxina.

Administrar con precaución.

Nitroprusiato sódico con Felodipino

Posible potenciación del efecto hipotensor de nitroprusiato.

Nitroprusiato sódico con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Nitroprusiato sódico con Halotano

Potenciación de la hipotensión.

Nitroprusiato sódico con Iproveratrilo

Posible potenciación del efecto hipotensivo del nitroprusiato.

Nitroprusiato sódico con Latiazem

Posible potenciación del efecto hipotensivo del nitroprusiato.

Nitroprusiato sódico con Nicardipina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de nitroprusiato.

Nitroprusiato sódico con Nisoldipina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de nitroprusiato.

Nitroprusiato sódico con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Nitroprusiato sódico con Sildenafil

Vasodilatación e hipotensión arterial severa. Riesgo de muerte.

Potenciación de los efectos cardiovasculares de los fármacos dadores de óxido nítrico.

No administrar en forma conjunta.

Nitroprusiato sódico con Urapidil

Potencia la acción antihipertensiva del urapidil.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Nitroprusiato sódico

Código Medicamento Laboratorio
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