Principios Activos

Docetaxel

Publicidad
03 de Abril del 2016 a las 09:21 pm Principio Activo (P.A) Docetaxel
812
.
Compartir
Twitter Facebook

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un nuevo antineoplásico obtenido originariamente de las hojas del Taxus baccata,que químicamente corresponde al desbenzoil-N-tert butoxicarbamil-desacetilaxol y farmacológicamente es un derivado de la familia de los "taxanos". El mecanismo interno de acción del docetaxel (DTX) se realiza en el nivel de los microtúbulos de la célula, donde se fija a las subunidades beta de la tubulina y las estabiliza, lo que promueve y prolonga la polimerización. Bloqueada la despolimerización de los microtúbulos éstos pasan a ser estructuras sin función biomolecular, lo cual altera profundamente la mitosis y causa la muerte celular. La acción estabilizadora de los microtúbulos del docetaxel y su afinidad por los sitios de fijación en la tubulina son el doble de potentes que los de fármacos predecesores. La vida media de este taxano es de 11,1 horas y su grado de unión a las proteínas plasmáticas es muy elevado (94%), mientras que su transporte plasmático se lleva a cabo por medio de la glucoproteína ácida alfa-1. Su biotransformación se lleva a cabo en el nivel hepático por interacción con el sistema enzimático citocromo P450; su principal vía de eliminación es la biliar.

Indicaciones.

Cáncer avanzado y metastásico de mama resistente a las antraciclinas. Cáncer de pulmón de células no pequeñas avanzado.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 100mg/m2administrados en infusión intravenosa durante 1 hora cada 3 semanas.

Efectos secundarios.

Trombocitopenia, neutropenia, alopecia, náuseas, vómitos, diarreas, retención hidrosalina (edemas periféricos, derrames severos), estomatitis, alteraciones ungulares (onicólisis), reacciones de hipersensibilidad cutánea, bradicardia, hipotensión arterial, artromialgias, aumento de la bilirrubina y fosfatasa alcalina, disnea. Para atenuar los fenómenos de hipersensibilidad se aconseja un tratamiento previo con corticosteroides, ranitidina, difenhidramina. La neutropenia y los fenómenos mielotóxicos aumentan con la dosis.

Precauciones y advertencias.

No se ha comprobado resistencia cruzada con paclitaxel. La administración de corticosteroides es recomendable para disminuir la incidencia de las reacciones de hipersensibilidad y retrasar la aparición de edemas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al docetaxel y a otros taxanos. Neutropenia severa ( < 1.000 neutrófilos/mm3). Lactantes. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio durante el período de embarazo; cuando los recuentos de neutrófilos sean inferiores a 1.000 x mm3y el plaquetario < 100.000 x mm3, no se debe repetir la aplicación del fármaco.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Docetaxel con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de docetaxel.

Docetaxel con Antineoplásicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antineoplásicos.

Docetaxel con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Docetaxel con Cisplatino

Aumenta el riesgo de neuropatía.

Recomendación:

Administrar con precaución; controlar la aparición de síntomas de neuropatía periférica.

Docetaxel con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de docetaxel.

Docetaxel con Deferasirox

Posible aumento de la concentración sérica de docetaxel.

Docetaxel con Derivados de platino

Posible aumento del efecto mielosupresivo de docetaxel.

Docetaxel con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Docetaxel con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de docetaxel con aumento de sus efectos.

Docetaxel con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Docetaxel con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Docetaxel con Itraconazol

Posible disminución del metabolismo de doxetaxel.

Docetaxel con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de docetaxel. Considerar modificación de la terapia.

Docetaxel con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Docetaxel con Miconazol

Posible disminución del metabolismo de docetaxel.

Docetaxel con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Docetaxel con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Docetaxel con Quinupristina + dalfopristina

Aumento de la toxicidad del docetaxel.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Docetaxel con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Docetaxel con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunosupresores.

Docetaxel con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Docetaxel con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Docetaxel con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Docetaxel con Voriconazol

Posible disminución del metabolismo de docetaxel.

Medicamentos que contienen Docetaxel

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
Publicidad
2