Principios Activos

Acetaminofeno

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Acetaminofeno
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Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Interacciones

Interacción Efecto
Paracetamol con Acetilcisteína

Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol.

Aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol.

Administrar acetilcisteína antes de 24 horas de ingerida una sobredosis de paracetamol.

Paracetamol con AINE

Potenciación del efecto farmacológico y de los efectos tóxicos.

Adición.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Alcohol

Potenciación del efecto hepatotóxico del paracetamol.

Aumento de la producción del metabolito tóxico del paracetamol.

No administrar paracetamol en pacientes asiduos al consumo de alcohol. Usar otro AINE.

Paracetamol con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Paracetamol con Anticoagulantes orales

Potenciación del efecto anticoagulante.

Inhibición de la agregación plaquetaria.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Anticonceptivos orales

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Anticonvulsivantes

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Antígenos bacterianos

Posible disminución del efecto de las vacunas. Considerar modificación de la terapia.

Paracetamol con AZT

Potenciación de la hematotoxicidad de la zidovudina. Riesgo de agranulocitosis.

No administrar simultáneamente.

Paracetamol con Barbitúricos

Los barbitúricos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol. Riesgo de toxicidad hepática por metabolitos del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Paracetamol con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Cloranfenicol

Riesgo de incremento de toxicidad del cloranfenicol.

Aumento del metabolismo del cloranfenicol.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de paracetamol con pérdida de su efecto terapéutico.

Paracetamol con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Diclofenac colestiramina

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diclofenac sódico

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diflunisal

Incremento de 50% de las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La concentración de diflunisal no se modifica. Riesgo de toxicidad hepática.

Adición.

Administrar con precaución. La dosis del paracetamol puede necesitar ajuste.

Paracetamol con Estrógenos

Los estrógenos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Administrar con precaución. Si es posible, reemplazar el pa

Paracetamol con Etinilestradiol + drospirenona

Posible aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol y disminución de paracetamol.

Posible inhibición de la conjugación metabólica de etinilestradiol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Etodólico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Exenatida

Alteración en la farmacocinética de paracetamol.

Administrar 1 hora después de exenatida.

Paracetamol con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Fenotiazinas

Riesgo de hipotermia severa.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Hormona dihidrofolicular

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Ketorolac

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Mefobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Metilprednisona

Riesgo de hepatotoxicidad.

Aumento de la formación de un metabolito hepatotóxico del paracetamol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Metoclopramida

Aumenta la velocidad de absorción del paracetamol sin afectar la biodisponibilidad.

Paracetamol con Nabumetona

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Otilonio bromuro

Retraso en la aparición del efecto de paracetamol.

Paracetamol con Oxaceprol

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Pentimal

Reduce el efecto del analgésico. Riesgo de hepatotoxicidad por metabolitos del paracetamol.

Inducción enzimática microsomal hepática.

No emplear paracetamol en sujetos tratados con barbitúricos, usar otro AINE.

Paracetamol con Pentiobarbital sódico

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Pentobarbiton

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Probenecid

Riesgo de incremento de la toxicidad del paracetamol.

Disminuye la eliminación renal del paracetamol.

Administrar con suma precaución.

Paracetamol con Propantelina bromuro

Disminuye la velocidad de absorción del paracetamol con poco o ningún efecto sobre la biodisponibilidad.

La propantelina y otros antiespasmódicos retardarían el vaciado gástrico y el pasaje del paracetamol al intestino para su absorción. <

Paracetamol con Ranitidina bismutrex

Aumenta las concentraciones plasmáticas del paracetamol.

Inhibición del metabolismo del paracetamol.

Paracetamol con Rimitzida

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de paracetamol.

Paracetamol con Salicilamida

Incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Paracetamol con Secobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Sulfinpirazona

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tabaquismo

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tenoxicam

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Acetaminofeno

Código Medicamento Laboratorio
M0000010907 ACUTEN FARMA
M0000010917 ADOLEN KONSUMA
M0000010984 ALEGRIP DIA NEW PHARMA
M0000010985 ALEGRIP NOCHE NEW PHARMA
M0000011004 ALIPAL FORTE DIA/NOCHE BIOTECH AREX
M0000011007 ALIVET LETI STETIFARM
M0000011008 ALIVET DIA LETI STETIFARM
M0000011009 ALIVETFORTE LETI STETIFARM
M0000011010 ALIVETNOC LETI STETIFARM
M0000011024 ALRES ELMOR
M0000011133 ANGRIP GIEMPI
M0000011134 ANGRIP NOCHE GIEMPI
M0000011170 ASCAFYL MEYER
M0000011171 ASCAFYL INFANTIL MEYER
M0000011172 ASCAFYL PLUS MEYER
M0000011185 ATAMEL PLUS PFIZER
M0000011186 ATAMELCO PFIZER
M0000011187 ATAMELGRIP PFIZER
M0000011289 BESEROLDOS SANOFI AVENTIS
M0000011406 BROXOLGRIP DIA GALENO QCA.OTC
M0000011407 BROXOLGRIP NOCHE GALENO QCA.OTC
M0000011422 BUSCAPINA PLUS BOEH.INGELHEIM
M0000011430 CAFENOL ELMOR
M0000011468 CAPSIFLU KIDS INFINITY PHARMA
M0000011657 CLARIFLU SCHERING-PLOUGH
M0000011658 CLARIGRIP SCHERING-PLOUGH
M0000011702 CLORACE COFASA
M0000011773 CORICIDIN FORT SCHERING-PLOUGH
M0000011774 CORICIDIN PLUS SCHERING-PLOUGH
M0000011775 CORILIN SCHERING-PLOUGH
M0000011989 DOL CALOX
M0000012533 ILVICO MERCK
M0000012597 IVAGAN BIOTECH AREX
M0000012598 IVAGAN FORTE BIOTECH AREX
M0000012718 LETYDOL LETI
M0000012886 MERCINDOL SANOFI AVENTIS
M0000013074 NIPE VARGAS
M0000013096 NORGESIC ZUOZ 3M
M0000013226 PARSEL NOVARTIS NUTRIT
M0000013448 RESPRIN JANSSEN
M0000013466 RILAN SCHERING-PLOUGH
M0000013476 RINOT BIOTECH AREX
M0000013489 ROBAXIFEN WYETH CONSUMO
M0000013608 SINUTIL VINCENTI
M0000013754 TEMPRAGRIP BRISTOL M.S.
M0000013755 TEMPRAPLUS BRISTOL M.S.
M0000013765 TERAGRIP NOVAPHARMA
M0000013766 TERAGRIP CAPSULAS BLANDAS KONSUMA
M0000013767 TERAGRIP D GRANULADO KONSUMA
M0000013768 TERAGRIP D TABLETAS KONSUMA
M0000013769 TERAGRIP FORTE DIA KONSUMA
M0000013770 TERAGRIP FORTE DIA/FORTE NOCHE TABLETAS KONSUMA
M0000013771 TERAGRIP FORTE NOCHE KONSUMA
M0000013772 TERAGRIP GRANULADO KONSUMA
M0000013773 TERAGRIP GRANULADO PEDIATRICO NOVAPHARMA
M0000013774 TERAGRIPEM CAPSULAS BLANDAS KONSUMA
M0000013882 TYBY BIOTECH
M0000013887 TYLEX-CD JANSSEN
M0000013894 ULTRACET JANSSEN
M0000013903 UNIAKUM GACHE
M0000014069 ZALDIAR GRÜNENTHAL
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