Principios Activos

Pirimetamina

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03 de Abril del 2016 a las 07:14 pm Principio Activo (P.A) Pirimetamina
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Acción terapéutica.

Antiprotozoo.

Propiedades.

Estructuralmente relacionada con la trimetoprima, se une e inhibe en forma reversible a la enzima dehidrofolato reductasa del protozoo, bloquea la conversión del ácido dihidrofólico a su forma funcional, que es el ácido tetrahidrofólico. Este agota las reservas de folato -cofactor esencial en la biosíntesis de los ácidos nucleicos-, interfiriendo así en la producción de proteínas y ácido nucleico del protozoo. Ejerce su efecto en un paso inmediatamente posterior, en el que actúan las sulfamidas en la biosíntesis de folato. Cuando se administra en forma simultánea con sulfamidas ejerce un sinergismo que se atribuye a la inhibición de la producción de tetrahidrofolato en dos pasos secuenciales de su biosíntesis. Es activa frente a las formas eritrocíticas asexuales y, en menor grado, contra las formas tisulares del plasmodium por P. falciparum.No destruye los gametocitos pero detiene la esporogonia en el mosquito. Se absorbe bien por vía oral. Se une a las proteínas y se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 96 horas y se elimina principalmente por vía renal; la excreción urinaria persiste durante 30 días o más.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento del paludismo causado por especies de Plasmodium.Toxoplasmosis en asociación con una sulfamida de tipo sulfapirimidina.

Dosificación.

Ataque agudo de paludismo: 25mg dos veces al día, durante tres días. Quimioprofilaxis: 25mg una vez cada siete días. Toxoplasmosis: en asociación con sulfamida, de tipo sulfapirimidina, 50mg a 100mg una vez por día durante uno a tres días, de acuerdo con la tolerancia del paciente, después 25mg una vez por día durante cuatro a seis semanas. Dosis máxima para adultos: ataque agudo: hasta 75mg/día; cura supresiva: hasta 75mg semanales. Dosis pediátricas: paludismo, ataque agudo: 0,3mg/kg tres veces al día durante 3 días; quimioprofilaxis: 0,9mg/kg una vez cada 7 días; toxoplasmosis: en asociación con una sulfamida tipo sulfapirimidina: 1mg/kg dos veces por día durante 1 a 3 días, luego 0,5mg/kg dos veces por día durante 4 a 6 semanas.

Reacciones adversas.

Con dosis elevadas aparecen signos de deficiencia de ácido fólico: glositis atrófica, diarrea, faringitis, esofagitis, estomatitis ulcerosa, hemorragias o hematomas no habituales, discrasias sanguíneas, vómitos. Signos de sobredosis: inestabilidad, torpeza, temblores, crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

Si se presenta anemia es importante tomar ácido fólico con el tratamiento. No se recomienda su uso durante el embarazo ni en el período de lactancia puesto que la pirimetamina interfiere en el metabolismo del ácido fólico. Puede haber mayor incidencia de infecciones microbianas por los efectos neutropénicos de la pirimetamina, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Se puede tomar con las comidas para disminuir la irritación gástrica. El tratamiento supresor del paludismo debe comenzar 2 semanas antes de que el paciente entre en la zona de riesgo y debe continuarse durante 6 semanas después de que salga de ella.

Interacciones.

El uso simultáneo con depresores de la médula ósea puede aumentar los efectos leucopénicos y trombocitopénicos. No se recomienda el uso de otros antagonistas de los folatos debido a la posibilidad de anemia megaloblástica.

Contraindicaciones.

Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de enfermedades convulsivas, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, disfunción hepática y anemia megaloblástica.

Interacciones

Interacción Efecto
Pirimetamina con Antiácidos

Disminución del efecto terapéutico de la pirimetamina.

Reducción de la absorción gastrointestinal.

Pirimetamina con Auranofín

Aumento de la depresión de la médula ósea.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Pirimetamina con Aurotioglucosa

Incremento del riesgo de discrasias sanguíneas.

Evitar la administración conjunta.

Pirimetamina con AZT

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de zidovudina. Administrar con precaución.

Pirimetamina con Depresores de la médula ósea

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea. Administrar con precaución.

Pirimetamina con Fólico ácido

Inhibición del efecto antiparasitario de la pirimetamina.

El ácido fólico restaura las rutas metabólicas parasitarias afectadas por la pirimetamina.

No administrar simultáneamente.

Pirimetamina con Hicamptamina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Pirimetamina con Hidroxiurea

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Pirimetamina con Lamivudina + zidovudina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de zidovudina. Administrar con precaución.

Pirimetamina con Lorazepam

Posible inducción de hepatotoxicidad.

Pirimetamina con Metotrexato

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea. Administrar con precaución.

Pirimetamina con Mitomicina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Pirimetamina con Paclitaxel

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Pirimetamina con Perfenazina

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antipsicóticos.

Pirimetamina con Sulfisoxazol

Incremento del riesgo de leucopenia.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente.

Pirimetamina con Tegafur

Aumento del riesgo de supresión de médula ósea.

Efecto aditivo.

No administrar en forma conjunta.

Pirimetamina con Tenipósido

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Pirimetamina con Tioridazina

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antipsicóticos.

Pirimetamina con Trifluoperazina

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antipsicóticos.

Pirimetamina con Trofosfamida

Riesgo de aplasia medular.

Efecto aditivo.

Reducir la dosis de ambos fármacos en el uso consecutivo o concomitante.

Pirimetamina con Vinorelbina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Pirimetamina

Código Medicamento Laboratorio
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